రసాయన నిర్మాణం మరియు ఫార్మాకోడైనమిక్స్ మధ్య సంబంధం

GCS యొక్క చర్య యొక్క విధానం సెల్ యొక్క సైటోప్లాజంలో నిర్దిష్ట గ్రాహకాలతో సంకర్షణ చెందగల సామర్థ్యంతో ముడిపడి ఉంటుంది: స్టెరాయిడ్ - రిసెప్టర్ కాంప్లెక్స్ సెల్ న్యూక్లియస్‌లోకి చొచ్చుకుపోతుంది, DNA తో బంధిస్తుంది, విస్తృత శ్రేణి జన్యువుల లిప్యంతరీకరణను ప్రభావితం చేస్తుంది, ఇది ప్రోటీన్లు, ఎంజైమ్‌లు, న్యూక్లియిక్ ఆమ్లాల సంశ్లేషణలో మార్పుకు దారితీస్తుంది. జిసిఎస్ అన్ని రకాల జీవక్రియలను ప్రభావితం చేస్తుంది, యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ, యాంటీ అలెర్జీ, యాంటీ షాక్ మరియు ఇమ్యునోసప్రెసివ్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుంది.

కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ యొక్క శోథ నిరోధక ప్రభావం యొక్క విధానం మంట యొక్క అన్ని దశలను అణచివేయడం. సెల్యులార్ మరియు ఉపకణ నిర్మాణాల పొరలను స్థిరీకరించడం ద్వారా, incl. లైసిస్, స్టెరాయిడ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్స్ సెల్ నుండి ప్రోటీయోలైటిక్ ఎంజైమ్‌ల విడుదలను నిరోధిస్తాయి, పొరలలో ఉచిత ఆక్సిజన్ రాడికల్స్ మరియు లిపిడ్ పెరాక్సైడ్ల ఏర్పాటును నిరోధిస్తాయి. మంట యొక్క దృష్టిలో, కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ చిన్న నాళాలను నిర్బంధిస్తాయి మరియు హైలురోనిడేస్ యొక్క కార్యాచరణను తగ్గిస్తాయి, తద్వారా ఎక్సూడేషన్ దశను నిరోధిస్తుంది, న్యూట్రోఫిల్స్ మరియు మోనోసైట్లు వాస్కులర్ ఎండోథెలియంతో జతచేయడాన్ని నిరోధిస్తుంది, కణజాలాలలోకి ప్రవేశించడాన్ని పరిమితం చేస్తుంది మరియు మాక్రోఫేజెస్ మరియు ఫైబ్రోబ్లాస్ట్‌ల కార్యకలాపాలను తగ్గిస్తుంది.

శోథ నిరోధక ప్రభావం అమలులో, తాపజనక మధ్యవర్తుల (పిజి, హిస్టామిన్, సెరోటోనిన్, బ్రాడికినిన్, మొదలైనవి) సంశ్లేషణ మరియు విడుదలను నిరోధించే జిసిఎస్ సామర్థ్యం ద్వారా ఒక ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. ఇవి లిపోకార్టిన్‌ల సంశ్లేషణను ప్రేరేపిస్తాయి, ఫాస్ఫోలిపేస్ A2 బయోసింథసిస్ యొక్క నిరోధకాలు మరియు మంట యొక్క దృష్టిలో COX-2 ఏర్పడటాన్ని తగ్గిస్తాయి. ఇది కణ త్వచాల యొక్క ఫాస్ఫోలిపిడ్ల నుండి అరాకిడోనిక్ ఆమ్లం యొక్క పరిమిత విడుదలకు దారితీస్తుంది మరియు దాని జీవక్రియల (పిజి, ల్యూకోట్రియెన్స్ మరియు ప్లేట్‌లెట్ యాక్టివేటింగ్ ఫ్యాక్టర్) ఏర్పడటానికి తగ్గుతుంది.

GCS విస్తరణ దశను నిరోధించగలదు, ఎందుకంటే అవి ఎర్రబడిన కణజాలంలోకి మోనోసైట్లు చొచ్చుకుపోవడాన్ని పరిమితం చేస్తాయి, ఈ దశలో మంటలో పాల్గొనడాన్ని నిరోధిస్తాయి, మ్యూకోపాలిసాకరైడ్లు, ప్రోటీన్ల సంశ్లేషణను నిరోధిస్తాయి మరియు లింఫోపోయిసిస్ ప్రక్రియలను నిరోధిస్తాయి. కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ యొక్క అంటువ్యాధి యొక్క వాపుతో, రోగనిరోధక శక్తిని తగ్గించే ప్రభావం ఉన్నందున, యాంటీమైక్రోబయాల్ థెరపీతో కలపడం మంచిది.

రక్తంలో ప్రసరించే టి-లింఫోసైట్‌ల సంఖ్య మరియు కార్యాచరణలో తగ్గుదల, ఇమ్యునోగ్లోబులిన్‌ల ఉత్పత్తిలో తగ్గుదల మరియు బి-లింఫోసైట్‌లపై టి-హెల్పర్‌ల ప్రభావం, రక్తంలో పూరక కంటెంట్ తగ్గడం, స్థిర రోగనిరోధక సముదాయాలు ఏర్పడటం మరియు అనేక ఇంటర్‌లూకిన్‌ల యొక్క నిరోధం, జిసిఎస్ యొక్క రోగనిరోధక శక్తి ప్రభావం. .

కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ యొక్క యాంటీఅలెర్జిక్ ప్రభావం, ప్రసరించే బాసోఫిల్స్ సంఖ్య తగ్గడం, మాస్ట్ కణాల ఉపరితలంపై ఉన్న Fc గ్రాహకాల యొక్క పరస్పర చర్య యొక్క ఉల్లంఘన, IgE యొక్క Fc ప్రాంతం మరియు C3 కాంప్లిమెంట్ యొక్క కాంప్లిమెంట్, ఇది కణంలోకి ప్రవేశించకుండా సిగ్నల్‌ను నిరోధిస్తుంది మరియు హిస్టామిన్, హెపారిన్, మరియు తక్షణ రకానికి చెందిన ఇతర అలెర్జీ మధ్యవర్తులు మరియు ప్రభావ కణాలపై వాటి ప్రభావాన్ని నిరోధిస్తుంది.

యాంటిషాక్ ప్రభావం వాస్కులర్ టోన్ నియంత్రణలో జిసిఎస్ పాల్గొనడం వల్ల, వాటి నేపథ్యానికి వ్యతిరేకంగా, కాటెకోలమైన్లకు రక్త నాళాల సున్నితత్వం పెరుగుతుంది, ఇది రక్తపోటు పెరుగుదలకు దారితీస్తుంది, నీటి-ఉప్పు జీవక్రియ మార్పులు, సోడియం మరియు నీరు అలాగే ఉంటాయి, ప్లాస్మా వాల్యూమ్ పెరుగుతుంది మరియు హైపోవోలేమియా తగ్గుతుంది.

సహనం మరియు దుష్ప్రభావాలు

Drugs షధాల సమూహం చాలా తరచుగా దుష్ప్రభావాలకు కారణమవుతుంది: శరీరం యొక్క రియాక్టివిటీని అణచివేయడం, దీర్ఘకాలిక అంటు పాథాలజీ మరియు జీర్ణశయాంతర వ్యాధుల తీవ్రత సాధ్యమే. దీర్ఘకాలిక వాడకంతో, రక్తపోటు పెరుగుదల, స్టెరాయిడ్ డయాబెటిస్, ఎడెమా, కండరాల బలహీనత, మయోకార్డియల్ డిస్ట్రోఫీ, ఇట్సెంకో-కుషింగ్స్ సిండ్రోమ్, అడ్రినల్ అట్రోఫీ అభివృద్ధి సాధ్యమవుతుంది.

కొన్నిసార్లు మందులు తీసుకునేటప్పుడు, ఆందోళన, నిద్రలేమి, పెరిగిన ఇంట్రాక్రానియల్ ప్రెజర్, సైకోసిస్ ఉంటుంది. కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ యొక్క దీర్ఘకాలిక దైహిక వాడకంతో, ఎముక సంశ్లేషణ మరియు కాల్షియం-ఫాస్పరస్ జీవక్రియ బలహీనపడవచ్చు, ఇది చివరికి బోలు ఎముకల వ్యాధి మరియు ఆకస్మిక పగుళ్లకు దారితీస్తుంది.

వ్యతిరేక

• తీవ్రసున్నితత్వం.
• తీవ్రమైన అంటువ్యాధులు.
• వైరల్ మరియు ఫంగల్ వ్యాధులు.
• తీవ్రమైన క్షయ.
• ఎయిడ్స్.
• పెప్టిక్ అల్సర్, కడుపు రక్తస్రావం.
• రక్తపోటు యొక్క తీవ్రమైన రూపాలు.
• ఇట్సెంకో-కుషింగ్స్ సిండ్రోమ్.
• మూత్ర పిండ శోధము.
• సిఫిలిస్.
• డయాబెటిస్ మెల్లిటస్.
• ఆస్టియోపొరోసిస్.
• గర్భం.
• తల్లిపాలు.
• తీవ్రమైన మానసిక స్థితి.
• చిన్న పిల్లలు.

• చర్మం మరియు శ్లేష్మ పొర యొక్క అంటు (బాక్టీరియల్, వైరల్, ఫంగల్) గాయాలు.
• చర్మం యొక్క కణితులు.
• చర్మం మరియు శ్లేష్మ పొర యొక్క సమగ్రతను ఉల్లంఘించడం.
• చిన్న పిల్లలు.

పరస్పర

GCS β- అడ్రినోస్టిమ్యులెంట్స్ మరియు థియోఫిలిన్ యొక్క బ్రోన్కోడైలేటింగ్ ప్రభావాన్ని పెంచుతుంది, ఇన్సులిన్ మరియు నోటి యాంటీ-డయాబెటిక్ ఏజెంట్ల యొక్క హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాన్ని తగ్గిస్తుంది, కూమరిన్ల యొక్క ప్రతిస్కందక చర్య (పరోక్ష ప్రతిస్కందకాలు).

మైక్రోసోమల్ కాలేయ ఎంజైమ్‌ల ప్రేరణను ప్రేరేపించే డిఫెనిన్, ఎఫెడ్రిన్, ఫినోబార్బిటల్, రిఫాంపిసిన్ మరియు ఇతర మందులు T1 / 2 GCS ని తగ్గిస్తాయి. గ్రోత్ హార్మోన్ మరియు యాంటాసిడ్లు కార్టికోస్టెరాయిడ్స్ యొక్క శోషణను తగ్గిస్తాయి. కార్డియాక్ గ్లైకోసైడ్లు మరియు మూత్రవిసర్జనలతో కలిపినప్పుడు, అరిథ్మియా మరియు హైపోకలేమియా ప్రమాదం పెరుగుతుంది, NSAID లతో కలిపినప్పుడు, జీర్ణశయాంతర ప్రేగు దెబ్బతినే ప్రమాదం మరియు జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం సంభవిస్తుంది.

చర్య యొక్క విధానం మరియు ప్రధాన ఫార్మాకోడైనమిక్ ప్రభావాలు

గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు కణ త్వచం అంతటా సైటోప్లాజంలోకి వ్యాపించి నిర్దిష్ట గ్లూకోకార్టికాయిడ్ గ్రాహకాలతో బంధిస్తాయి. ఫలితంగా సక్రియం చేయబడిన కాంప్లెక్స్ కేంద్రకంలోకి చొచ్చుకుపోతుంది మరియు i-RNA ఏర్పడటానికి ప్రేరేపిస్తుంది, ఇది అనేక నియంత్రణ ప్రోటీన్ల సంశ్లేషణకు దారితీస్తుంది. అనేక జీవసంబంధ క్రియాశీల పదార్థాలు (కాటెకోలమైన్స్, ఇన్ఫ్లమేటరీ మీడియేటర్స్) గ్లూకోకార్టికాయిడ్-రిసెప్టర్ కాంప్లెక్స్‌లను క్రియారహితం చేయగలవు, తద్వారా గ్లూకోకార్టికాయిడ్ల కార్యకలాపాలను తగ్గిస్తుంది. గ్లూకోకార్టికాయిడ్ల యొక్క ప్రధాన ప్రభావాలు ఈ క్రింది విధంగా ఉన్నాయి.

రోగనిరోధక వ్యవస్థపై ప్రభావం.

- పిజి, ఆర్టి మరియు సైటోకిన్‌ల బలహీనమైన సంశ్లేషణ, కేశనాళిక పారగమ్యత తగ్గడం, ఇమ్యునోకాంపెటెంట్ కణాల కెమోటాక్సిస్ తగ్గడం మరియు ఫైబ్రోబ్లాస్ట్ కార్యకలాపాల నిరోధం కారణంగా శోథ నిరోధక ప్రభావం (ప్రధానంగా అలెర్జీ మరియు రోగనిరోధక రూపాలతో).

- సెల్యులార్ రోగనిరోధక శక్తిని అణచివేయడం, అవయవ మార్పిడి సమయంలో స్వయం ప్రతిరక్షక ప్రతిచర్యలు, టి-లింఫోసైట్లు, మాక్రోఫేజెస్, ఇసినోఫిల్స్ యొక్క కార్యాచరణ తగ్గుతుంది.

Water నీటి-ఎలక్ట్రోలైట్ జీవక్రియపై ప్రభావం.

- సోడియం మరియు నీటి అయాన్ల శరీరంలో ఆలస్యం (దూరపు మూత్రపిండ గొట్టాలలో పునశ్శోషణం పెరగడం), పొటాషియం అయాన్ల చురుకుగా తొలగింపు (మినరల్ కార్టికోయిడ్ చర్య ఉన్న for షధాల కోసం), శరీర బరువు పెరిగింది.

- ఆహారంతో కాల్షియం అయాన్ల శోషణలో తగ్గుదల, ఎముక కణజాలంలో (బోలు ఎముకల వ్యాధి) వాటి కంటెంట్ తగ్గడం మరియు మూత్ర విసర్జనలో పెరుగుదల.

Met జీవక్రియ ప్రక్రియలపై ప్రభావం.

- లిపిడ్ జీవక్రియ కోసం - కొవ్వు కణజాలం యొక్క పున ist పంపిణీ (ముఖం, మెడ, భుజం నడికట్టు, ఉదరం) కొవ్వు నిక్షేపణ పెరిగింది, హైపర్‌ కొలెస్టెరోలేమియా.

- కార్బోహైడ్రేట్ జీవక్రియ కోసం - కాలేయంలో గ్లూకోనొజెనిసిస్ యొక్క ప్రేరణ, గ్లూకోజ్ కొరకు కణ త్వచాల పారగమ్యత తగ్గుతుంది (స్టెరాయిడ్ డయాబెటిస్ అభివృద్ధి సాధ్యమే).

- ప్రోటీన్ జీవక్రియ కోసం - కాలేయంలో అనాబాలిజం యొక్క ప్రేరణ మరియు ఇతర కణజాలాలలో ఉత్ప్రేరక ప్రక్రియలు, రక్త ప్లాస్మాలో గ్లోబులిన్స్ కంటెంట్ తగ్గుతుంది.

V CVS పై ప్రభావం - శరీరంలో ద్రవం నిలుపుకోవడం వల్ల పెరిగిన రక్తపోటు (స్టెరాయిడ్ రక్తపోటు), గుండె మరియు రక్త నాళాలలో అడ్రినోరెసెప్టర్ల సాంద్రత మరియు సున్నితత్వం పెరుగుదల మరియు యాంజియోటెన్సిన్ II యొక్క ప్రెస్సర్ ప్రభావంలో పెరుగుదల.

Hyp హైపోథాలమస్-పిట్యూటరీ-అడ్రినల్ గ్రంథి వ్యవస్థపై ప్రభావం - ప్రతికూల అభిప్రాయ విధానం కారణంగా నిరోధం.

On రక్తంపై ప్రభావం - లింఫోసైటోపెనియా, మోనోసైటోపెనియా మరియు ఇసినోపెనియా, అదే సమయంలో గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు ఎర్ర రక్త కణాల విస్తరణను ప్రేరేపిస్తాయి, మొత్తం న్యూట్రోఫిల్స్ మరియు ప్లేట్‌లెట్ల సంఖ్యను పెంచుతాయి (రక్తం యొక్క సెల్యులార్ కూర్పులో మార్పులు 6-12 గంటలలోపు కనిపిస్తాయి మరియు ఈ drugs షధాల యొక్క సుదీర్ఘ వాడకంతో కొనసాగుతాయి అనేక వారాలు).

దైహిక ఉపయోగం కోసం గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు నీటిలో సరిగా కరగవు, కొవ్వులు మరియు ఇతర సేంద్రీయ ద్రావకాలలో మంచివి. ఇవి రక్తంలో ప్రధానంగా ప్రోటీన్-బౌండ్ (క్రియారహిత) స్థితిలో తిరుగుతాయి. గ్లూకోకార్టికాయిడ్ల యొక్క ఇంజెక్షన్ రూపాలు వాటి నీటిలో కరిగే ఈస్టర్లు లేదా లవణాలు (సక్సినేట్స్, హెమిసూసినేట్స్, ఫాస్ఫేట్లు), ఇది వేగంగా చర్యకు దారితీస్తుంది. గ్లూకోకార్టికాయిడ్ల యొక్క చిన్న-స్ఫటికాకార సస్పెన్షన్ల ప్రభావం నెమ్మదిగా అభివృద్ధి చెందుతుంది, కానీ 0.5-1 నెలల వరకు ఉంటుంది, అవి ఇంట్రాటార్టిక్యులర్ ఇంజెక్షన్లకు ఉపయోగిస్తారు.

నోటి పరిపాలన కోసం గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు జీర్ణవ్యవస్థ, సి నుండి బాగా గ్రహించబడతాయి_లు రక్తంలో, ఇది 0.5-1.5 గంటల తర్వాత గుర్తించబడుతుంది. ఆహారం శోషణను తగ్గిస్తుంది, కానీ drugs షధాల జీవ లభ్యతను ప్రభావితం చేయదు (టాబ్. 27-15).

దరఖాస్తు విధానం ద్వారా గ్లూకోకార్టికాయిడ్ల వర్గీకరణ

1. సమయోచిత ఉపయోగం కోసం గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు:

ఎ) చర్మానికి దరఖాస్తు కోసం (లేపనం, క్రీమ్, ఎమల్షన్, పౌడర్ రూపంలో):

- ఫ్లోసినోలోన్ అసిటోనైడ్ (సినాఫ్లాన్, ఫ్లూసినార్)

- ఫ్లూమెథాసోన్ పివలేట్ (లోరిండెన్)

- బీటామెథాసోన్ (సెలెస్టోడెర్మ్ బి, సెలెస్టన్)

బి) కంటి లేపనం రూపంలో కంటికి మరియు / లేదా చెవిలోకి చొప్పించడం కోసం:

- పీల్చే మెథాసోన్ ఎన్ (బీటామెథాసోన్ డిప్రొపియోనేట్, మొదలైనవి) బి) ఉచ్ఛ్వాస ఉపయోగం కోసం:

- బెలోమెథాసోన్ (బెలోమెత్, బెకోటైడ్)

- ఫ్లూటికాసోన్ ప్రొపియోనేట్ (ఫ్లిక్సోటైడ్)

డి) ఇంట్రాటార్టిక్యులర్ పరిపాలన కోసం:

డి) పెరియార్టిక్యులర్ కణజాలంలోకి పరిచయం కోసం:

జీవక్రియ ప్రభావాలు

గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు శక్తివంతమైన యాంటీ-స్ట్రెస్, యాంటీ-షాక్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటాయి. ఒత్తిడి, గాయాలు, రక్త నష్టం మరియు షాక్ పరిస్థితులతో వారి రక్త స్థాయి తీవ్రంగా పెరుగుతుంది. ఈ పరిస్థితులలో వారి స్థాయి పెరుగుదల శరీరం యొక్క ఒత్తిడి, రక్త నష్టం, షాక్‌కు వ్యతిరేకంగా పోరాటం మరియు గాయం యొక్క ప్రభావాలకు అనుగుణంగా ఉంటుంది. గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు దైహిక రక్తపోటును పెంచుతాయి, మయోకార్డియం మరియు వాస్కులర్ గోడల యొక్క సున్నితత్వాన్ని కాటెకోలమైన్లకు పెంచుతాయి మరియు గ్రాహకాలను వాటి అధిక స్థాయిలో కాటెకోలమైన్లకు డీసెన్సిటైజేషన్ చేయడాన్ని నిరోధిస్తాయి. అదనంగా, గ్లూకోకార్టికాయిడ్లు ఎముక మజ్జలో ఎరిథ్రోపోయిసిస్ను కూడా ప్రేరేపిస్తాయి, ఇది రక్త నష్టాన్ని మరింత వేగంగా నింపడానికి దోహదం చేస్తుంది.

జీవక్రియ సవరణపై ప్రభావం |