ఈడ్పు యాంటీడియాబెటిక్ ఏజెంట్లు
సింథటిక్ యాంటీడియాబెటిక్ ఏజెంట్లు (సింథటిక్ హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్లు, నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్లు) - రక్తంలో గ్లూకోజ్ను తగ్గించే మధుమేహం మరియు మధుమేహ చికిత్సకు ఉపయోగిస్తారు. అన్ని సింథటిక్ యాంటీడియాబెటిక్ ఏజెంట్లు టాబ్లెట్ రూపంలో లభిస్తాయి.
డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ యొక్క వ్యాధికారకత ఇన్సులిన్ లోపం మీద ఆధారపడి ఉంటుంది, ఇది లాంగర్హాన్స్ ద్వీపాల β- కణాలు (ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ లేదా టైప్ I డయాబెటిస్ మెల్లిటస్), లేదా తగినంత ఇన్సులిన్ ప్రభావాలు (ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ లేదా టైప్ II డయాబెటిస్ మెల్లిటస్) ద్వారా ఇన్సులిన్ ఉత్పత్తి తగినంతగా లేకపోవడం వల్ల కావచ్చు. ఈ హైపోగ్లైసీమిక్ drugs షధాలకు అనుగుణంగా లాంగర్హాన్స్ ద్వీపాల β- కణాల ద్వారా ఇన్సులిన్ ఉత్పత్తిని పెంచే మందులుగా మరియు ఇన్సులిన్కు కణజాలాల సున్నితత్వాన్ని పెంచే మందులుగా విభజించబడ్డాయి.
అమైనో యాసిడ్ ఉత్పన్నాలు
చర్య యొక్క విధానం: లాంగర్హాన్స్ ద్వీపాల β- కణాల ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది. సాధారణంగా, గ్లూకోజ్ స్థాయిల పెరుగుదలతో, లాంగర్హాన్స్ ద్వీపాల β- కణాలకు గ్లూకోజ్ రవాణా ప్రేరేపించబడుతుంది. ప్రత్యేక ట్రాన్స్పోర్టర్ (GLUT-2) ను ఉపయోగించి విస్తరణను సులభతరం చేయడం ద్వారా, గ్లూకోజ్ β- కణాలు మరియు ఫాస్ఫోరైలేట్లను చొచ్చుకుపోతుంది, ఇది ATP అణువుల ఏర్పడటానికి దారితీస్తుంది, ఇది ATP- ఆధారిత K + ఛానెల్లను (KATP-channels). దిగ్బంధనంతో K.ATP-చానెల్స్, సెల్ నుండి K + నిష్క్రమణ దెబ్బతింటుంది మరియు కణ త్వచం యొక్క డిపోలరైజేషన్ అభివృద్ధి చెందుతుంది. కణ త్వచం యొక్క డిపోలరైజేషన్తో, సంభావ్య-ఆధారిత Ca 2+ ఛానెల్లు తెరుచుకుంటాయి మరియు β- కణాల సైటోప్లాజంలో Ca 2+ స్థాయి పెరుగుతుంది. Ca 2+ అయాన్లు సంకోచ మైక్రోఫిలమెంట్లను సక్రియం చేస్తాయి మరియు కణ త్వచానికి ఇన్సులిన్తో కణికల కదలికను, పొరలో కణికలను చేర్చడం మరియు ఇన్సులిన్ ఎక్సోసైటోసిస్ను ప్రోత్సహిస్తాయి.
టైప్ 1 (SUR1) K యొక్క నిర్దిష్ట గ్రాహకాలపై సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు పనిచేస్తాయిATP-చానెల్స్ మరియు ఈ ఛానెల్లను బ్లాక్ చేయండి. ఈ విషయంలో, కణ త్వచం యొక్క డిపోలరైజేషన్ జరుగుతుంది, వోల్టేజ్-ఆధారిత Ca 2+ ఛానెల్స్ సక్రియం చేయబడతాయి మరియు β కణాలలో Ca 2+ ప్రవేశం పెరుగుతుంది. - కణాలలో Ca 2+ స్థాయి పెరుగుదలతో, ప్లాస్మా పొరకు ఇన్సులిన్తో కణికల కదలిక, పొరలో కణికలను చేర్చడం మరియు ఇన్సులిన్ ఎక్సోసైటోసిస్ సక్రియం చేయబడతాయి.
సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు ఇన్సులిన్కు కణజాలాల సున్నితత్వాన్ని పెంచుతాయని మరియు కాలేయంలో గ్లూకోజ్ ఉత్పత్తిని తగ్గిస్తుందని కూడా నమ్ముతారు.
సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల యొక్క హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రభావం రక్తంలోని గ్లూకోజ్ స్థాయిపై చాలా ఆధారపడి ఉండదు (గ్లూకోజ్ మరియు ఇన్సులిన్ స్రావం మధ్య సంబంధాన్ని డిస్కనెక్ట్ చేయండి). అందువల్ల, సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలను ఉపయోగించినప్పుడు, హైపోగ్లైసీమియా సాధ్యమే.
టైప్ II డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (ఇన్సులిన్ యొక్క తగినంత ఉత్పత్తి, ఇన్సులిన్కు కణజాల సున్నితత్వం తగ్గడం) కోసం సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలను ఉపయోగిస్తారు. టైప్ I డయాబెటిస్ మెల్లిటస్లో β- కణాల నాశనంతో సంబంధం కలిగి ఉంటుంది, ఈ మందులు పనికిరావు.
మొదటి తరం యొక్క సల్ఫోనిలురియాస్ యొక్క ఉత్పన్నాలు - క్లోర్ప్రోపమైడ్, టోల్బుటామైడ్ (బ్యూటామైడ్) సాపేక్షంగా పెద్ద మోతాదులో సూచించబడతాయి, త్వరలో పనిచేస్తాయి.
రెండవ తరం యొక్క సల్ఫోనిలురియాస్ యొక్క ఉత్పన్నాలు - గ్లిబెన్క్లామైడ్, గ్లైసిడోన్, గ్లైకోస్లైడ్, గ్లిమెపైరైడ్, గ్లిపిజైడ్ - చాలా తక్కువ మోతాదులో సూచించబడతాయి, అవి ఎక్కువసేపు పనిచేస్తాయి, వాటి దుష్ప్రభావాలు తక్కువగా కనిపిస్తాయి. అయినప్పటికీ, దీర్ఘకాలిక ప్రభావం (12-24 గంటలు) కారణంగా, ఈ మందులు హైపోగ్లైసీమియా యొక్క అవకాశం దృష్ట్యా మరింత ప్రమాదకరమైనవి. ప్రస్తుతం, ప్రధానంగా రెండవ తరం యొక్క సల్ఫోనిలురియా సన్నాహాలు ఉపయోగించబడుతున్నాయి. సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు భోజనానికి 30 నిమిషాల ముందు మౌఖికంగా సూచించబడతాయి.
సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల దుష్ప్రభావాలు:
- హైపోగ్లైసెమియా
- వికారం, నోటిలో లోహ రుచి, కడుపులో నొప్పి
- బరువు పెరుగుట
- మద్యానికి హైపర్సెన్సిటివిటీ
- హైపోనాట్రెమియాతో
- అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు, ఫోటోడెర్మాటోసిస్
- కాలేయ పనితీరు బలహీనపడింది
- ల్యుకోపెనియా
అమైనో యాసిడ్ ఉత్పన్నాలు
నాట్గ్లినైడ్ ఒక ఫెనిలాలనైన్ ఉత్పన్నం. ఇది K పై త్వరగా రివర్సిబుల్ నిరోధక ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుందిATPఐలెట్ ఉపకరణం యొక్క β- కణాల ఛానెల్స్. గ్లూకోజ్ (టైప్ II డయాబెటిస్లో లేకపోవడం) ద్వారా ఉద్దీపనకు ప్రతిస్పందనగా ఇన్సులిన్ యొక్క ప్రారంభ స్రావాన్ని పునరుద్ధరిస్తుంది. ఇది తినే మొదటి 15 నిమిషాలలో ఇన్సులిన్ గుర్తించదగిన స్రావం కలిగిస్తుంది. తదుపరి 3-4 గంటల్లో, ఇన్సులిన్ స్థాయి అసలు స్థాయికి తిరిగి వస్తుంది. గ్లూకోజ్ స్థాయిని బట్టి నాట్గ్లినైడ్ ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది. తక్కువ గ్లూకోజ్ స్థాయిలో, నాట్గ్లినైడ్ ఇన్సులిన్ స్రావం మీద తక్కువ ప్రభావాన్ని చూపుతుంది. గ్లూకోజ్ స్థాయిలు తగ్గడంతో నాట్గ్లినైడ్ వల్ల కలిగే ఇన్సులిన్ స్రావం తగ్గుతుంది, కాబట్టి of షధ వాడకంతో హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధి చెందదు.
2. టి-యాక్టివిన్, ఇంటర్ఫెరాన్, బిసిజి, లెవామిసోల్ యొక్క ఇమ్యునోస్టిమ్యులేటింగ్ చర్య యొక్క యంత్రాంగాల భావన
ఇమ్యునోస్టిమ్యులెంట్లుగా, బయోజెనిక్ పదార్థాలు (థైమస్, ఇంటర్ఫెరాన్స్, ఇంటర్లుకిన్ -2, బిసిజి) మరియు సింథటిక్ సమ్మేళనాలు (ఉదాహరణకు, లెవామిసోల్) ఉపయోగిస్తారు. వైద్య సాధనలో, ఇమ్యునోస్టిమ్యులేటింగ్ ప్రభావాన్ని (థైమాలిన్, టాక్టివిన్, మొదలైనవి) కలిగి ఉన్న అనేక థైమస్ సన్నాహాలు ఉపయోగించబడతాయి. ఇవి పాలీపెప్టైడ్స్ లేదా ప్రోటీన్లతో సంబంధం కలిగి ఉంటాయి. టాక్టివిన్ (టి-యాక్టివిన్) టి-లింఫోసైట్ల సంఖ్య మరియు పనితీరును సాధారణీకరిస్తుంది (ఇమ్యునో డిఫిషియెన్సీ స్టేట్స్లో), సైటోకిన్ల ఉత్పత్తిని ప్రేరేపిస్తుంది, టి-కిల్లర్స్ యొక్క అణచివేయబడిన పనితీరును పునరుద్ధరిస్తుంది మరియు సాధారణంగా సెల్యులార్ రోగనిరోధక శక్తి యొక్క ఉద్రిక్తతను పెంచుతుంది. ఇది రోగనిరోధక శక్తి లేని రాష్ట్రాల్లో (క్యాన్సర్ రోగులలో రేడియేషన్ థెరపీ మరియు కెమోథెరపీ తరువాత, దీర్ఘకాలిక ప్యూరెంట్ మరియు ఇన్ఫ్లమేటరీ ప్రక్రియలు మొదలైనవి), లింఫోగ్రానులోమాటోసిస్, లింఫోసైటిక్ లుకేమియా, మల్టిపుల్ స్క్లెరోసిస్. సైటోకిన్ల సమూహానికి చెందిన ఇంటర్ఫెరాన్లు యాంటీవైరల్, ఇమ్యునోస్టిమ్యులేటింగ్ మరియు యాంటీప్రొలిఫెరేటివ్ ప్రభావాలను కలిగి ఉంటాయి. A, b మరియు y- ఇంటర్ఫెరాన్లు వేరుచేయబడతాయి. రోగనిరోధక శక్తిపై ఎక్కువగా కనిపించే నియంత్రణ ప్రభావం ఇంటర్ఫెరాన్-వై. మాక్రోఫేజెస్, టి-లింఫోసైట్లు మరియు సహజ కిల్లర్ కణాల క్రియాశీలతలో ఇంటర్ఫెరాన్ల యొక్క ఇమ్యునోట్రోపిక్ ప్రభావం వ్యక్తమవుతుంది. మానవ దాత రక్తం (ఇంటర్ఫెరాన్, ఇంటర్లాక్), అలాగే పున omb సంయోగం చేసే ఇంటర్ఫెరాన్స్ (రీఫెరాన్, ఇంట్రాన్ ఎ, బీటాఫెరాన్) నుండి పొందిన సహజ ఇంటర్ఫెరాన్ యొక్క సన్నాహాలను ఉత్పత్తి చేయండి. అవి అనేక వైరల్ ఇన్ఫెక్షన్ల చికిత్సలో (ఉదాహరణకు, ఇన్ఫ్లుఎంజా, హెపటైటిస్), అలాగే కొన్ని కణితి వ్యాధులలో (మైలోమాతో, బి కణాల నుండి లింఫోమాతో) ఉపయోగించబడతాయి. అదనంగా, ఎండోజెనస్ ఇంటర్ఫెరాన్ల ఉత్పత్తిని పెంచే ఇంటర్ఫెరోనోజెన్లు (ఉదాహరణకు, హాఫ్-డాన్, ప్రొడిజియోసాన్) కొన్నిసార్లు ఇమ్యునోస్టిమ్యులెంట్లుగా ఉపయోగించబడతాయి. కొన్ని ఇంటర్లుకిన్లు, ఉదాహరణకు, పున omb సంయోగం చేసే ఇంటర్లుకిన్ -2 కూడా ఇమ్యునోస్టిమ్యులెంట్లుగా సూచించబడతాయి. క్షయవ్యాధికి వ్యతిరేకంగా టీకా చేయడానికి బిసిజిని ఉపయోగిస్తారు. ప్రస్తుతం, BCG కొన్నిసార్లు అనేక ప్రాణాంతక కణితుల సంక్లిష్ట చికిత్సలో ఉపయోగించబడుతుంది. BCG మాక్రోఫేజ్లను మరియు, స్పష్టంగా, టి-లింఫోసైట్లను ప్రేరేపిస్తుంది. తీవ్రమైన మైలోయిడ్ లుకేమియా, కొన్ని రకాల లింఫోమాస్ (హాడ్కిన్స్ లింఫోమాతో సంబంధం లేదు), పేగు మరియు రొమ్ము యొక్క క్యాన్సర్ మరియు మూత్రాశయం యొక్క ఉపరితల క్యాన్సర్లో కొంత సానుకూల ప్రభావం గుర్తించబడింది. సింథటిక్ drugs షధాలలో ఒకటి లెవామిసోల్ (డెకారిస్). ఇది హైడ్రోక్లోరైడ్ రూపంలో ఉపయోగించబడుతుంది. ఇది ఉచ్ఛరింపబడిన యాంటెల్మింటిక్ చర్య, అలాగే ఇమ్యునోస్టిమ్యులేటింగ్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుంది. తరువాతి యొక్క విధానం తగినంత స్పష్టంగా లేదు. మాక్రోఫేజెస్ మరియు టి-లింఫోసైట్లపై లెవామిసోల్ ఉత్తేజపరిచే ప్రభావాన్ని కలిగి ఉన్నట్లు ఆధారాలు ఉన్నాయి. అతను ప్రతిరోధకాల ఉత్పత్తిని మార్చడు. అందువల్ల, లెవామిసోల్ యొక్క ప్రధాన ప్రభావం సెల్యులార్ రోగనిరోధక శక్తి యొక్క సాధారణీకరణలో వ్యక్తమవుతుంది. ఇది రోగనిరోధక శక్తి, కొన్ని దీర్ఘకాలిక ఇన్ఫెక్షన్లు, రుమటాయిడ్ ఆర్థరైటిస్ మరియు అనేక కణితులకు ఉపయోగిస్తారు. ఐఆర్ఎస్ -19, రిబోమునిల్, ఇంటర్ఫెరాన్ గామా, ఆల్డెస్లూకిన్, థైమోజెన్, ఎచినాసియా యొక్క టిలోరాన్ సన్నాహాలు, అజాథియోప్రైన్, మెతోట్రెక్సేట్, సైక్లోస్పోరిన్, బాసిలిక్సిమాబ్.
తయారీదారులు
బీట్ drug షధ తయారీదారు ఎలి లిల్లీ అండ్ కంపెనీ company షధ సంస్థ, ఇది 1876 లో ఇండియానాపోలిస్ (యుఎస్ఎ, ఇండియానా) లో స్థాపించబడింది.
1923 లో ఇన్సులిన్ యొక్క పారిశ్రామిక ఉత్పత్తిని ప్రారంభించిన మొదటి ce షధ సంస్థ ఇది.
ఈ సంస్థ వందకు పైగా దేశాలలో విజయవంతంగా విక్రయించే వ్యక్తుల కోసం develop షధాలను అభివృద్ధి చేస్తుంది మరియు ఉత్పత్తి చేస్తుంది మరియు 13 రాష్ట్రాల్లో వాటి తయారీకి కర్మాగారాలు ఉన్నాయి.
సంస్థ యొక్క రెండవ దిశ పశువైద్య .షధ అవసరాలకు మందుల ఉత్పత్తి.
లిల్లీ అండ్ కంపెనీ మాస్కోలో ఇరవై ఏళ్ళకు పైగా ఉన్నారు. రష్యాలో ఆమె వ్యాపారం యొక్క ఆధారం డయాబెటిస్ చికిత్స కోసం of షధాల పోర్ట్ఫోలియో, కానీ ఇతర ప్రత్యేకతలు ఉన్నాయి: న్యూరాలజీ, సైకియాట్రీ, ఆంకాలజీ.
Of షధం యొక్క క్రియాశీల ఏజెంట్ 250 మైక్రోగ్రాముల ఎక్సనాటైడ్.
సోడియం అసిటేట్ ట్రైహైడ్రేట్, హిమనదీయ ఎసిటిక్ ఆమ్లం, మన్నిటోల్, మెటాక్రెసోల్ మరియు ఇంజెక్షన్ కోసం నీరు.
ఉదయం మరియు సాయంత్రం తినడానికి 60 నిమిషాల ముందు చర్మం కింద ఇంజెక్షన్ కోసం శుభ్రమైన ద్రావణంతో పునర్వినియోగపరచలేని సిరంజి పెన్నుల రూపంలో బైటా లభిస్తుంది.
గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను సులభతరం చేయడానికి ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (రకం II) చికిత్సలో బైటాను సిఫార్సు చేస్తారు:
- మోనోథెరపీ రూపంలో - కఠినమైన తక్కువ కార్బ్ ఆహారం మరియు సాధ్యమయ్యే శారీరక శ్రమ నేపథ్యానికి వ్యతిరేకంగా,
- కలయిక చికిత్సలో:
- చక్కెరను తగ్గించే drugs షధాలకు అదనంగా (మెట్ఫార్మిన్, థియాజోలిడినియోన్, సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు),
- మెట్ఫార్మిన్ మరియు బేసల్ ఇన్సులిన్తో ఉపయోగం కోసం.
ఈ సందర్భంలో, సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలకు మోతాదు తగ్గింపు అవసరం కావచ్చు. బైటాను ఉపయోగిస్తున్నప్పుడు, మీరు వెంటనే సాధారణ మోతాదును 20% తగ్గించవచ్చు మరియు గ్లైసెమియా నియంత్రణలో సర్దుబాటు చేయవచ్చు.
ఇతర drugs షధాల కోసం, ప్రారంభ నియమావళిని మార్చలేము.
అధికారికంగా, ఇన్క్రెటిన్ క్లాస్ drugs షధాలను ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్లతో కలిపి వారి చర్యను మెరుగుపరచడానికి మరియు ఇన్సులిన్ నియామకాన్ని ఆలస్యం చేయడానికి సిఫార్సు చేస్తారు.
ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఉపయోగం దీని కోసం సూచించబడలేదు:
- drug షధాన్ని కలిగి ఉన్న పదార్ధాలకు వ్యక్తిగత అధిక అవకాశం,
- ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (రకం I),
- డీకంపెన్సేటెడ్ మూత్రపిండ లేదా కాలేయ వైఫల్యం,
- జీర్ణవ్యవస్థ యొక్క వ్యాధులు, కడుపు యొక్క పరేసిస్ (తగ్గిన కాంట్రాక్టిలిటీ) తో పాటు,
- గర్భం మరియు తల్లి పాలివ్వడం,
- తీవ్రమైన లేదా గతంలో బాధపడుతున్న ప్యాంక్రియాటైటిస్.
పిల్లలు యుక్తవయస్సు వచ్చేవరకు వారికి సూచించవద్దు.
జీర్ణవ్యవస్థ నుండి వేగంగా శోషణ అవసరమయ్యే ఎక్సనాటైడ్ మరియు నోటి సన్నాహాలతో కలిపి జాగ్రత్త వహించాలి: అవి బేయెట్ ఇంజెక్షన్ చేయడానికి ఒక గంట ముందు లేదా దాని పరిపాలనకు సంబంధం లేని భోజనంలో తీసుకోకూడదు.
బైట్ను ఉపయోగించినప్పుడు ప్రతికూల సంఘటనల యొక్క ఫ్రీక్వెన్సీ 10 నుండి 40% వరకు ఉంటుంది, అవి ప్రధానంగా చికిత్స యొక్క ప్రారంభ దశలో అశాశ్వతమైన వికారం మరియు వాంతిలో వ్యక్తమవుతాయి. ఇంజెక్షన్ సైట్ వద్ద కొన్నిసార్లు స్థానిక ప్రతిచర్యలు సంభవించవచ్చు.
Of షధం యొక్క అనలాగ్లు
డయాబెటిస్ అగ్ని వంటి ఈ నివారణకు భయపడుతుంది!
మీరు దరఖాస్తు చేసుకోవాలి ...
బేయెట్ను మరొక పరిహారంతో భర్తీ చేయాలనే ప్రశ్న, ఒక నియమం ప్రకారం, ఈ క్రింది పరిస్థితులలో తలెత్తుతుంది:
- medicine షధం గ్లూకోజ్ను తగ్గించదు,
- దుష్ప్రభావాలు తీవ్రంగా వ్యక్తమవుతాయి,
- ధర చాలా ఎక్కువ.
Ba షధమైన బీటా జెనెరిక్స్ - నిరూపితమైన చికిత్సా మరియు జీవ సమానత్వంతో కూడిన మందులు - చేయవు.
లిల్లీ అండ్ కంపెనీ లైసెన్స్ క్రింద దాని పూర్తి అనలాగ్లను బ్రిస్టల్-మైయర్స్ స్క్విబ్ కో (బిఎంఎస్) మరియు ఆస్ట్రాజెనెకా ఉత్పత్తి చేస్తాయి.
కొన్ని దేశాలు బైటురును బైడ్యూరియన్ ఫార్మాస్యూటికల్ బ్రాండ్ క్రింద మార్కెట్ చేస్తాయి.
బైటా లాంగ్ అదే క్రియాశీల ఏజెంట్ (ఎక్సనాటైడ్) తో హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్, ఇది దీర్ఘకాలిక చర్య మాత్రమే. బైటా యొక్క సంపూర్ణ అనలాగ్. ఉపయోగం యొక్క మోడ్ - ప్రతి 7 రోజులకు ఒక సబ్కటానియస్ ఇంజెక్షన్.
ఇన్క్రెటిన్ లాంటి drugs షధాల సమూహంలో విక్టోజా (డెన్మార్క్) కూడా ఉంది - చక్కెరను తగ్గించే drug షధం, క్రియాశీల పదార్ధం లిరాగ్లుటైడ్. చికిత్సా లక్షణాలు, సూచనలు మరియు వ్యతిరేక సూచనల ద్వారా, ఇది బేటేతో సమానంగా ఉంటుంది.
ఇన్క్రెటిన్ అగోనిస్ట్లు ఒకే మోతాదు రూపాన్ని కలిగి ఉంటారు - ఒక ఇంజెక్షన్.
ఇన్క్రెటిన్ drugs షధాల యొక్క రెండవ సమూహం ఎంజైమ్ డిపెప్టిడైల్ పెప్టిడేస్ (డిపిపి -4) ఉత్పత్తిని అణిచివేసే మందుల ద్వారా ప్రాతినిధ్యం వహిస్తుంది. వాటికి వివిధ పరమాణు నిర్మాణాలు మరియు c షధ లక్షణాలు ఉన్నాయి.
డిపిపి -4 నిరోధకాలు జానువియా (నెదర్లాండ్స్), గాల్వస్ (స్విట్జర్లాండ్), ట్రాన్స్జెంటా (జర్మనీ), ఓంగ్లిజా (యుఎస్ఎ).
బీటా మరియు విక్టోజా మాదిరిగా, ఇవి ఇన్క్రెటిన్ల వ్యవధిని పెంచడం ద్వారా ఇన్సులిన్ స్థాయిని పెంచుతాయి, గ్లూకాగాన్ ఉత్పత్తిని నిరోధిస్తాయి మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ కణాల పునరుత్పత్తిని ప్రేరేపిస్తాయి.
కడుపు విడుదల రేటును ప్రభావితం చేయవద్దు మరియు బరువు తగ్గడానికి దోహదం చేయవద్దు.
ఈ సమూహ drugs షధాల వాడకానికి సూచన మోనోథెరపీ రూపంలో లేదా ఇతర చక్కెరను తగ్గించే with షధాలతో కలిపి ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (రకం II).
చికిత్సా మోతాదు తీసుకోవడం వల్ల రక్తంలో చక్కెర తగ్గదు, ఎందుకంటే దాని శారీరక సూచిక చేరుకున్నప్పుడు, గ్లూకాగాన్ అణచివేత ఆగిపోతుంది.
నోటి పరిపాలన కోసం టాబ్లెట్ల రూపంలో వాటి మోతాదు రూపం ఒకటి, ఇది ఇంజెక్షన్ను ఆశ్రయించకుండా శరీరంలోకి into షధంలోకి ప్రవేశించడానికి మిమ్మల్ని అనుమతిస్తుంది.
మోతాదు రూపం
సబ్కటానియస్ పరిపాలనకు పరిష్కారం.
1 మి.లీ ద్రావణం కలిగి ఉంటుంది:
క్రియాశీల పదార్ధం: exenatide 250 mcg,
ఎక్సిపియెంట్స్: సోడియం అసిటేట్ ట్రైహైడ్రేట్ 1.59 మి.గ్రా, ఎసిటిక్ ఆమ్లం 1.10 మి.గ్రా, మన్నిటోల్ 43.0 మి.గ్రా, మెటాక్రెసోల్ 2.20 మి.గ్రా, ఇంజెక్షన్ కోసం నీరు q.s. 1 మి.లీ వరకు.
రంగులేని పారదర్శక పరిష్కారం.
C షధ లక్షణాలు
ఎక్సనాటైడ్ (ఎక్సెండిన్ -4) గ్లూకాగాన్ లాంటి పాలీపెప్టైడ్ రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్ మరియు ఇది 39-అమైనో ఆమ్లం అమిడోపెప్టైడ్. గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్ -1 (జిఎల్పి -1) వంటి ఇంక్రిటిన్లు గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని మెరుగుపరుస్తాయి, బీటా సెల్ పనితీరును మెరుగుపరుస్తాయి, పేలవంగా పెరిగిన గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని అణిచివేస్తాయి మరియు పేగుల నుండి సాధారణ రక్తప్రవాహంలోకి ప్రవేశించిన తర్వాత గ్యాస్ట్రిక్ ఖాళీని నెమ్మదిస్తాయి. ఎక్సెనాటైడ్ గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని పెంచే శక్తివంతమైన ఇన్క్రెటిన్ మిమెటిక్ మరియు ఇన్క్రెటిన్స్కు అంతర్లీనంగా ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాలను కలిగి ఉంది, ఇది టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను మెరుగుపరుస్తుంది.
ఎక్సనాటైడ్ యొక్క అమైనో ఆమ్ల శ్రేణి పాక్షికంగా మానవ GLP-1 యొక్క శ్రేణికి అనుగుణంగా ఉంటుంది, దీని ఫలితంగా ఇది మానవులలో GLP-1 గ్రాహకాలను బంధించి, సక్రియం చేస్తుంది, ఇది పెరిగిన గ్లూకోజ్-ఆధారిత సంశ్లేషణ మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా కణాల నుండి ఇన్సులిన్ స్రావం చక్రీయ AMP మరియు / లేదా ఇతర కణాంతర సిగ్నలింగ్ యొక్క భాగస్వామ్యంతో దారితీస్తుంది. మార్గాలు. గ్లూకోజ్ యొక్క పెరిగిన సాంద్రత సమక్షంలో బీటా కణాల నుండి ఇన్సులిన్ విడుదలను ఎక్సనాటైడ్ ప్రేరేపిస్తుంది. రసాయన నిర్మాణం మరియు ఇన్సులిన్, సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు, డి-ఫెనిలాలనైన్ ఉత్పన్నాలు మరియు మెగ్లిటినైడ్లు, బిగ్యునైడ్లు, థియాజోలిడినియోనియస్ మరియు ఆల్ఫా-గ్లూకోసిడేస్ ఇన్హిబిటర్స్ నుండి ఎక్సనాటైడ్ భిన్నంగా ఉంటుంది.
కింది విధానాల వల్ల టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను ఎక్సనాటైడ్ మెరుగుపరుస్తుంది.
గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులిన్ స్రావం: హైపర్గ్లైసీమిక్ పరిస్థితులలో, ఎక్సనాటైడ్ ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా కణాల నుండి ఇన్సులిన్ యొక్క గ్లూకోజ్-ఆధారిత స్రావాన్ని పెంచుతుంది. రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా concent త తగ్గడం మరియు ఇది సాధారణ స్థితికి చేరుకోవడంతో ఈ ఇన్సులిన్ స్రావం ఆగిపోతుంది, తద్వారా హైపోగ్లైసీమియా వచ్చే ప్రమాదం తగ్గుతుంది.
ఇన్సులిన్ ప్రతిస్పందన యొక్క మొదటి దశ: "ఇన్సులిన్ ప్రతిస్పందన యొక్క మొదటి దశ" గా పిలువబడే మొదటి 10 నిమిషాలలో ఇన్సులిన్ స్రావం టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో ఉండదు. అదనంగా, ఇన్సులిన్ ప్రతిస్పందన యొక్క మొదటి దశ కోల్పోవడం టైప్ 2 డయాబెటిస్లో బీటా సెల్ పనితీరు యొక్క ప్రారంభ బలహీనత. టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో ఇన్సులిన్ ప్రతిస్పందన యొక్క మొదటి మరియు రెండవ దశలను ఎక్సనాటైడ్ యొక్క పరిపాలన పునరుద్ధరిస్తుంది లేదా గణనీయంగా పెంచుతుంది.
గ్లూకాగాన్ స్రావం: హైపర్గ్లైసీమియా నేపథ్యానికి వ్యతిరేకంగా టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, ఎక్సనాటైడ్ యొక్క పరిపాలన గ్లూకాగాన్ యొక్క అధిక స్రావాన్ని అణిచివేస్తుంది.అయినప్పటికీ, హైపోగ్లైసీమియాకు సాధారణ గ్లూకాగాన్ ప్రతిస్పందనతో ఎక్సనాటైడ్ జోక్యం చేసుకోదు.
ఆహారం తీసుకోవడం: ఎక్సనాటైడ్ యొక్క పరిపాలన ఆకలి తగ్గడానికి మరియు ఆహారం తీసుకోవడం తగ్గడానికి దారితీస్తుంది.
గ్యాస్ట్రిక్ ఖాళీ: ఎక్సనాటైడ్ యొక్క పరిపాలన గ్యాస్ట్రిక్ చలనశీలతను నిరోధిస్తుందని చూపబడింది, ఇది దాని ఖాళీని తగ్గిస్తుంది. టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, మోనోథెరపీలో ఎక్సనాటైడ్ థెరపీ మరియు మెట్ఫార్మిన్ మరియు / లేదా సల్ఫోనిలురియా సన్నాహాలతో కలిపి ఉపవాసం రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration త, పోస్ట్ప్రాండియల్ బ్లడ్ గ్లూకోజ్ గా ration త, అలాగే హెచ్బిఎ 1 సి తగ్గుతుంది, తద్వారా ఈ రోగులలో గ్లైసెమిక్ నియంత్రణ మెరుగుపడుతుంది.
ఫార్మకోకైనటిక్స్
టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులకు సబ్కటానియస్ పరిపాలన తరువాత, ఎక్సనాటైడ్ వేగంగా గ్రహించబడుతుంది మరియు 2.1 గంటల తర్వాత సగటు గరిష్ట ప్లాస్మా సాంద్రతలకు చేరుకుంటుంది. సగటు గరిష్ట ఏకాగ్రత (Cmax) 211 pg / ml మరియు ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ (AUC) కింద ఉన్న మొత్తం ప్రాంతం0-పూర్ణాంకానికి) 10 μg ఎక్సనాటైడ్ మోతాదు యొక్క సబ్కటానియస్ పరిపాలన తర్వాత 1036 pg x h / ml. ఎక్సనాటైడ్కు గురైనప్పుడు, AUC మోతాదు 5 μg నుండి 10 μg వరకు పెరుగుతుంది, అయితే Cmax లో దామాషా పెరుగుదల లేదు. ఉదరం, తొడ లేదా భుజంలో ఎక్సనాటైడ్ యొక్క సబ్కటానియస్ పరిపాలనతో ఇదే ప్రభావం గమనించబడింది.
సబ్కటానియస్ పరిపాలన తర్వాత ఎక్సనాటైడ్ పంపిణీ పరిమాణం 28.3 లీటర్లు.
జీవక్రియ మరియు విసర్జన
ఎక్సనాటైడ్ ప్రధానంగా గ్లోమెరులర్ వడపోత ద్వారా విసర్జించబడుతుంది, తరువాత ప్రోటీయోలైటిక్ క్షీణత ఉంటుంది. ఎక్సనాటైడ్ క్లియరెన్స్ 9.1 l / h మరియు చివరి అర్ధ జీవితం 2.4 గంటలు. ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఈ ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలు మోతాదు స్వతంత్రంగా ఉంటాయి. ఎక్సనాటైడ్ యొక్క కొలత సాంద్రతలు మోతాదు తర్వాత సుమారు 10 గంటల తరువాత నిర్ణయించబడతాయి.
ప్రత్యేక రోగి సమూహాలు
బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న రోగులు
తేలికపాటి లేదా మితమైన బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న రోగులలో (30-80 ml / min యొక్క క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్), సాధారణ మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న విషయాలలో క్లియరెన్స్ నుండి ఎక్సనాటైడ్ క్లియరెన్స్ గణనీయంగా భిన్నంగా లేదు, కాబట్టి, of షధ మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు. అయినప్పటికీ, డయాలసిస్ చేయించుకుంటున్న ఎండ్-స్టేజ్ మూత్రపిండ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో, సగటు క్లియరెన్స్ 0.9 l / h కు తగ్గించబడుతుంది (ఆరోగ్యకరమైన విషయాలలో 9.1 l / h తో పోలిస్తే).
కాలేయ పనితీరు బలహీనమైన రోగులు
ఎక్సనాటైడ్ ప్రధానంగా మూత్రపిండాల ద్వారా విసర్జించబడుతుంది కాబట్టి, బలహీనమైన హెపాటిక్ పనితీరు రక్తంలో ఎక్సనాటైడ్ యొక్క గా ration తను మార్చదని నమ్ముతారు. వృద్ధులు ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలను వయస్సు ప్రభావితం చేయదు. అందువల్ల, వృద్ధ రోగులు మోతాదు సర్దుబాటు చేయవలసిన అవసరం లేదు.
పిల్లలు పిల్లలలో ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ అధ్యయనం చేయబడలేదు.
టీనేజర్స్ (12 నుండి 16 సంవత్సరాలు)
12 నుండి 16 సంవత్సరాల వయస్సులో టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులతో నిర్వహించిన ఫార్మాకోకైనటిక్ అధ్యయనంలో, 5 μg మోతాదులో ఎక్సనాటైడ్ యొక్క పరిపాలన వయోజన జనాభాలో గమనించిన మాదిరిగానే ఫార్మకోకైనెటిక్ పారామితులతో ఉంటుంది.
ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్లో స్త్రీపురుషుల మధ్య వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన తేడాలు లేవు. రేసు ఎక్సనాటైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్పై రేసు గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపదు. జాతి మూలం ఆధారంగా మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు.
Ese బకాయం రోగులు
బాడీ మాస్ ఇండెక్స్ (బిఎమ్ఐ) మరియు ఎక్సనాటైడ్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ మధ్య గుర్తించదగిన సంబంధం లేదు. BMI ఆధారంగా మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు.
ఉపయోగం కోసం సూచనలు
తగినంత గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను సాధించడానికి ఆహారం మరియు వ్యాయామంతో పాటు మోనోథెరపీగా టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్.
కాంబినేషన్ థెరపీ
టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ మెట్ఫార్మిన్కు అదనపు చికిత్సగా, సల్ఫోనిలురియా డెరివేటివ్, థియాజోలిడినియోన్, మెట్ఫార్మిన్ కలయిక మరియు సల్ఫోనిలురియా డెరివేటివ్ లేదా మెట్ఫార్మిన్ మరియు థియాజోలిడినియోన్ తగినంత గ్లైసెమిక్ నియంత్రణ లేనప్పుడు. గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను మెరుగుపరచడానికి బేసల్ ఇన్సులిన్ మరియు మెట్ఫార్మిన్ సన్నాహాల కలయికకు అదనపు చికిత్సగా టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్.
వ్యతిరేక
- Ex షధాన్ని తయారుచేసే ఎక్సనాటైడ్ లేదా ఎక్సిపియెంట్లకు హైపర్సెన్సిటివిటీ
- టైప్ 1 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ లేదా డయాబెటిక్ కెటోయాసిడోసిస్ ఉనికి
- తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యం (క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్ మోనోథెరపీ
వివిక్త సందర్భాల్లో కంటే తరచుగా సంభవించే ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు ఈ క్రింది స్థాయికి అనుగుణంగా జాబితా చేయబడతాయి: చాలా తరచుగా (≥10%), తరచుగా (≥1%, 0.1%, 0.01%, కలయిక చికిత్స
ఒకే సందర్భాలలో కంటే తరచుగా సంభవించే ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు ఈ క్రింది స్థాయి ప్రకారం జాబితా చేయబడతాయి: చాలా తరచుగా (≥10%), తరచుగా (≥1%, 0.1%, 0.01%, పేరు మరియు హోల్డర్ యొక్క చట్టపరమైన చిరునామా (యజమాని) రిజిస్ట్రేషన్ సర్టిఫికేట్
ఆస్ట్రాజెనెకా యుకె లిమిటెడ్, యుకె 2 కింగ్డమ్ స్ట్రీట్, లండన్ డబ్ల్యూ 2 6 బిడి, యుకె ఆస్ట్రాజెనెకా యుకె లిమిటెడ్, యునైటెడ్ కింగ్డమ్ 2 కింగ్డమ్ స్ట్రీట్, లండన్ డబ్ల్యూ 2 6 బిడి, యునైటెడ్ కింగ్డమ్
తయారీదారుల
బాక్స్టర్ ఫార్మాస్యూటికల్ సొల్యూషన్స్ ELC, USA
927 సౌత్ కర్రీ పైక్, బ్లూమింగ్టన్, ఇండియానా, 47403, యుఎస్ఎ
బాక్స్టర్ ఫార్మాస్యూటికల్ సొల్యూషన్స్ LLC, USA
927 సౌత్ కర్రీ పైక్, బ్లూమింగ్టన్, ఇండియానా 47403, యుఎస్ఎ
ఫిల్లర్ (ప్రైమరీ ప్యాకింగ్)
1. బాక్స్టర్ ఫార్మాస్యూటికల్ సొల్యూషన్స్ ELC, USA 927 సౌత్ కర్రీ పైక్, బ్లూమింగ్టన్, ఇండియానా, 47403, USA బాక్స్టర్ ఫార్మాస్యూటికల్ సొల్యూషన్స్ LLC, USA 927 సౌత్ కర్రీ పైక్, బ్లూమింగ్టన్, ఇండియానా 47403, USA (గుళిక నింపడం)
2. షార్ప్ కార్పొరేషన్, యుఎస్ఎ 7451 కీబ్లర్ వే, అల్లెంటౌన్, పిఎ, 18106, యుఎస్ఎ షార్ప్ కార్పొరేషన్, యుఎస్ఎ 7451 కీబ్లర్ వే, అల్లెంటౌన్, పెన్సిల్వేనియా, 18106, యుఎస్ఎ (సిరంజి పెన్లో గుళిక అసెంబ్లీ)
ప్యాకర్ (సెకండరీ (కన్సూమర్) ప్యాకేజింగ్)
ఎనెస్టియా బెల్జియం ఎన్వి, బెల్జియం
క్లోక్నర్స్ట్రాట్ 1, హమోంట్-అహెల్, బి -3930,
బెల్జియం ఎనిస్టియా బెల్జియం ఎన్వి, బెల్జియం
క్లాక్నర్స్ట్రాట్ 1, హమోంట్-అచెల్, బి -3930, బెల్జియం
క్వాలిటీ కంట్రోల్
ఆస్ట్రాజెనెకా యుకె లిమిటెడ్, యుకె
సిల్క్ రోడ్ బిజినెస్ పార్క్, మెక్లెస్ఫీల్డ్, చెషైర్, ఎస్కె 10 2 ఎన్ఎ, యుకె
ఆస్ట్రాజెనెకా యుకె లిమిటెడ్, యునైటెడ్ కింగ్డమ్ brSilk Road బిజినెస్ పార్క్, మాక్లెస్ఫీల్డ్, చెషైర్, SK10 2NA, యునైటెడ్ కింగ్డమ్
వినియోగదారు నుండి వాదనలను అంగీకరించడానికి వైద్య ఉపయోగం కోసం product షధ ఉత్పత్తి యొక్క రిజిస్ట్రేషన్ సర్టిఫికేట్ యొక్క హోల్డర్ లేదా యజమాని అధికారం పొందిన సంస్థ పేరు, చిరునామా:
యునైటెడ్ కింగ్డమ్లోని ఆస్ట్రాజెనెకా యుకె లిమిటెడ్ యొక్క ప్రాతినిధ్యం
మాస్కో మరియు ఆస్ట్రాజెనెకా ఫార్మాస్యూటికల్స్ LLC లో
125284 మాస్కో, స్టంప్. రన్నింగ్, 3, పేజి 1
బీటా లేదా విక్టోజా: ఏది మంచిది?
రెండు మందులు ఒకే సమూహానికి చెందినవి - ఇన్క్రెటిన్ యొక్క సింథటిక్ అనలాగ్లు, ఇలాంటి చికిత్సా ప్రభావాలను కలిగి ఉంటాయి.
టైప్ II డయాబెటిస్ ఉన్న ese బకాయం రోగుల బరువును తగ్గించడానికి విక్టోజా మరింత స్పష్టమైన ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది.
విక్టోజా ఎక్కువ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది, మరియు of షధం యొక్క సబ్కటానియస్ ఇంజెక్షన్లను రోజుకు ఒకసారి మరియు ఆహారం తీసుకోవడంతో సంబంధం లేకుండా ఇవ్వమని సిఫార్సు చేయబడింది, అయితే బయేటు భోజనానికి ఒక గంట ముందు రోజుకు రెండుసార్లు ఇవ్వాలి.
ఫార్మసీలలో విక్టోజా అమ్మకం ధర ఎక్కువ.
హాజరైన వైద్యుడు of షధ ఎంపికపై నిర్ణయం తీసుకుంటాడు, రోగి యొక్క వ్యక్తిగత లక్షణాలు, దుష్ప్రభావాల తీవ్రతను పరిగణనలోకి తీసుకొని వ్యాధి యొక్క నిరపాయమైన కోర్సు యొక్క స్థాయిని అంచనా వేస్తాడు.