Tra షధ ట్రాజెంటా వాడకానికి సూచనలు

ప్రతి ఫిల్మ్-కోటెడ్ టాబ్లెట్‌లో ఇవి ఉన్నాయి: క్రియాశీల పదార్ధం: లినాగ్లిప్టిన్ 5 మి.గ్రా,

ఎక్సిపియెంట్స్: మన్నిటోల్, ప్రీజెలాటినైజ్డ్ స్టార్చ్, కోపోవిడోన్, మెగ్నీషియం స్టీరేట్, ఒపాడ్రే పింక్ (02 ఎఫ్ 34337) (హైప్రోమెల్లోస్ 2910, టైటానియం డయాక్సైడ్ (ఇ 171), టాల్క్, మాక్రోగోల్ 6000, రెడ్ ఐరన్ ఆక్సైడ్ (ఇ 172)).

రౌండ్ బికాన్వెక్స్ టాబ్లెట్లు, లేత ఎరుపు రంగు యొక్క ఫిల్మ్ షెల్ తో కప్పబడి, కంపెనీ చిహ్నాన్ని ఒక వైపు చెక్కడం మరియు టాబ్లెట్ యొక్క మరొక వైపు "D5" చెక్కడం.

C షధ చర్య

లినాగ్లిప్టిన్ అనేది ఎంజైమ్ డిపెప్టిడైల్ పెప్టైడేస్ -4 (ఇకపై - డిపిపి -4), ఇది హార్మోన్ల ఇన్క్రెటిన్స్ - గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్ -1 (జిఎల్పి -1) మరియు గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులినోట్రోపిక్ పాలీపెప్టైడ్ (జిఐపి) యొక్క క్రియారహితంలో పాల్గొంటుంది. ఈ హార్మోన్లు DPP-4 అనే ఎంజైమ్ ద్వారా వేగంగా నాశనం అవుతాయి. ఈ రెండు హార్మోన్లు గ్లూకోజ్ హోమియోస్టాసిస్ యొక్క శారీరక నియంత్రణలో పాల్గొంటాయి. పగటిపూట ఇన్క్రెటిన్ స్రావం యొక్క బేసల్ స్థాయి తక్కువగా ఉంటుంది, ఇది తిన్న తర్వాత వేగంగా పెరుగుతుంది. GLP-1 మరియు GIP సాధారణ మరియు ఎత్తైన రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలలో ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా-కెట్కి ద్వారా ఇన్సులిన్ బయోసింథసిస్ మరియు దాని స్రావాన్ని మెరుగుపరుస్తాయి. అదనంగా, జిఎల్‌పి -1 ప్యాంక్రియాటిక్ ఆల్ఫా కణాల ద్వారా గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని తగ్గిస్తుంది, ఇది కాలేయంలో గ్లూకోజ్ ఉత్పత్తి తగ్గుతుంది. లినాగ్లిప్టిన్ (TRAGENT) చాలా ప్రభావవంతంగా మరియు DPP-4 తో రివర్సిబుల్‌గా సంబంధం కలిగి ఉంటుంది, ఇది ఇన్క్రెటిన్ స్థాయిలలో స్థిరమైన పెరుగుదలకు మరియు వారి కార్యకలాపాల యొక్క దీర్ఘకాలిక సంరక్షణకు కారణమవుతుంది. TRAGENTA ఇన్సులిన్ యొక్క గ్లూకోజ్-ఆధారిత స్రావాన్ని పెంచుతుంది మరియు గ్లూకాగాన్ స్రావం తగ్గుతుంది, ఫలితంగా గ్లూకోజ్ హోమియోస్టాసిస్ మెరుగుపడుతుంది. లినాగ్లిప్టిన్ డిపిపి -4 తో ఎంపికగా బంధిస్తుంది, విట్రోలో దాని సెలెక్టివిటీ డిపిపి -8 కోసం సెలెక్టివిటీని మించిపోతుంది లేదా డిపిపి -9 కోసం కార్యాచరణ 10,000 రెట్లు ఎక్కువ.

ఫార్మకోకైనటిక్స్

ప్లాస్మాలో లినాగ్లిప్టిన్ గా concent త మూడు దశలను తగ్గిస్తుంది. టెర్మినల్ సగం జీవితం 100 గంటలు కంటే ఎక్కువ, ఇది ప్రధానంగా డిపిపి -4 ఎంజైమ్‌తో లినాగ్లిప్టిన్‌ను స్థిరంగా బంధించడం వల్ల; drug షధ చేరడం జరగదు. 5 మి.గ్రా మోతాదులో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క పదేపదే పరిపాలన తర్వాత, ప్రభావవంతమైన సగం జీవితం సుమారు 12 గంటలు. రోజుకు ఒకసారి 5 మి.గ్రా మోతాదులో లినాగ్లిప్టిన్ తీసుకుంటే, మూడవ మోతాదు తర్వాత of షధం యొక్క స్థిరమైన ప్లాస్మా సాంద్రతలు సాధించబడతాయి. ఫార్మాకోకైనటిక్స్ యొక్క స్థిరమైన స్థితిలో (5 మి.గ్రా మోతాదులో taking షధాన్ని తీసుకున్న తరువాత), ప్లాస్మా లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క AUC (ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ కింద ఉన్న ప్రాంతం) మొదటి మోతాదుతో పోలిస్తే సుమారు 33% పెరిగింది.

లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క AUC కొరకు వేర్వేరు రోగుల మధ్య వ్యత్యాసం యొక్క వ్యక్తిగత గుణకాలు మరియు గుణకాలు చిన్నవి (వరుసగా 12.6% మరియు 28.5%). పెరుగుతున్న మోతాదుతో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ప్లాస్మా AUC విలువలు తక్కువ దామాషా ప్రకారం పెరిగాయి. ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో మరియు టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ సాధారణంగా సమానంగా ఉంటుంది.

లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క సంపూర్ణ జీవ లభ్యత 30%. లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క రిసెప్షన్ పెద్ద మొత్తంలో కొవ్వులు కలిగిన ఆహారంతో పాటు, సాధించిన సమయం పెరిగింది_లు 2 గంటలు మరియు సి తగ్గించింది_లు 15%, కానీ A11Co-72ch పై ప్రభావం చూపలేదు- మార్పుల యొక్క వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన ప్రభావం C._లు మరియు టి_లు not హించలేదు. అందువల్ల, లినాగ్లిప్టిన్‌ను ఆహారంతో మరియు ఆహారం తీసుకోకుండా సంబంధం లేకుండా ఉపయోగించవచ్చు.

కణజాలాలకు drug షధ బంధం ఫలితంగా, ఆరోగ్యకరమైన విషయాలకు 5 మి.గ్రా మోతాదులో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఒకే ఇంట్రావీనస్ పరిపాలన తర్వాత ఫార్మకోకైనటిక్స్ యొక్క స్థిరమైన స్థితిలో పంపిణీ యొక్క సగటు పరిమాణం సుమారు 1110 లీటర్లు, ఇది కణజాలాలలో విస్తృతమైన పంపిణీని సూచిస్తుంది. లిగ్నాగ్లిప్టిన్‌ను ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో బంధించడం the షధ సాంద్రతపై ఆధారపడి ఉంటుంది మరియు 1 nmol / L గా ration త వద్ద 99% ఉంటుంది, మరియు సాంద్రతలు> 30 nmol / L ఇది 75-89% కి తగ్గుతుంది, ఇది DPP-4 తో of షధం యొక్క బంధం యొక్క సంతృప్తిని ప్రతిబింబిస్తుంది. . అధిక సాంద్రతలలో, DPP-4 యొక్క పూర్తి సంతృప్తత సంభవించినప్పుడు, 70-80% లినాగ్లిప్టిన్ ఇతర ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో (DPP-4 కాకుండా) బంధిస్తుంది, మరియు 30-20% drug షధం ప్లాస్మాలో అపరిమిత స్థితిలో ఉంది.

మూత్రంతో 10 మి.గ్రా మోతాదులో 14 సి-లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క నోటి పరిపాలన తరువాత, రేడియోధార్మికతలో 5% విడుదల చేయబడింది. అందుకున్న of షధంలో కొంత భాగం జీవక్రియ అవుతుంది. ఒక ప్రధాన మెటాబోలైట్ కనుగొనబడింది, దీని యొక్క కార్యాచరణ ఫార్మాకోకైనటిక్స్ యొక్క స్థిరమైన స్థితిలో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ప్రభావాలలో 13.3%, ఇది c షధ కార్యకలాపాలు కలిగి లేదు మరియు DPP-4 కు వ్యతిరేకంగా ప్లాస్మాలో లిగ్నాగ్లిప్టిన్ యొక్క నిరోధక చర్యను ప్రభావితం చేయదు.

ఆరోగ్యకరమైన విషయాల లోపల 14 సి-లేబుల్ లినాగ్లిప్టిన్ పరిపాలన చేసిన 4 రోజుల తరువాత, 85% మోతాదు విసర్జించబడింది (మలం 80% మరియు మూత్రంతో 5%). స్థిరమైన స్టేట్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ వద్ద మూత్రపిండ క్లియరెన్స్ సుమారు 70 ml / min.

బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు

దీర్ఘకాలిక మూత్రపిండ వైఫల్యంతో పోలిస్తే రోగులలో లినాగ్లిప్టిన్ (5 మి.గ్రా మోతాదులో) యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ను అంచనా వేయడానికి. ఆరోగ్యకరమైన విషయాలు బహుళ మోతాదు నియమావళితో బహిరంగ అధ్యయనాన్ని నిర్వహించాయి. ఈ అధ్యయనంలో మూత్రపిండ వైఫల్యం ఉన్న రోగులు ఉన్నారు, ఇది the పిరితిత్తులకు క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్ ఆధారంగా విభజించబడింది (50 - 2.

రోగుల లింగాన్ని బట్టి మోతాదు మార్పులు అవసరం లేదు. లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్పై సెక్స్ వైద్యపరంగా గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపలేదు (దశ I మరియు దశ II అధ్యయనాల నుండి వచ్చిన డేటా ఆధారంగా నిర్వహించిన జనాభా ఫార్మకోకైనటిక్ విశ్లేషణ ఫలితాల ప్రకారం).

లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ పై వయస్సు వైద్యపరంగా గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపనందున, రోగుల వయస్సును బట్టి మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు. వృద్ధ రోగులలో (65-80 సంవత్సరాలు, పురాతన రోగి. 78 సంవత్సరాలు) మరియు చిన్న వయస్సులో ఉన్న రోగులలో, లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ప్లాస్మా సాంద్రతలు పోల్చదగినవి.

పిల్లలలో లిగ్నాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ అధ్యయనాలు నిర్వహించబడలేదు.

ఉపయోగం కోసం సూచనలు

గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను మెరుగుపరచడానికి టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న వయోజన రోగులకు TRAGENT సూచించబడుతుంది: మోనోథెరపీగా

- ఆహారం లేదా వ్యాయామం ద్వారా మాత్రమే గ్లైసెమిక్ నియంత్రణ సరిపోని రోగులకు, అలాగే అసహనం కారణంగా మెట్‌ఫార్మిన్ తీసుకోలేని వారికి, లేదా బలహీనమైన మూత్రపిండాల పనితీరుకు సంబంధించి మెట్‌ఫార్మిన్ విరుద్ధంగా ఉంటే.

- మెట్‌ఫార్మిన్, ఆహారం మరియు వ్యాయామం మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కలిపి తగినంత గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను అందించకపోతే,

- సల్ఫోనిలురియా మరియు మెట్‌ఫార్మిన్ యొక్క ఉత్పన్నాలు, అటువంటి కలయిక చికిత్సతో కలిపి ఆహారం మరియు శారీరక శ్రమ తగినంత గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను అందించకపోతే,

- ఇన్సులిన్ మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కలిపి లేదా అది లేకుండా, అటువంటి చికిత్సతో కలిపి ఆహారం మరియు శారీరక శ్రమ తగినంత గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను అందించకపోతే.

గర్భం మరియు చనుబాలివ్వడం

గర్భిణీ స్త్రీలలో లినాగ్లిప్టిన్ వాడకం అధ్యయనం చేయబడలేదు.

జంతు అధ్యయనాలు పునరుత్పత్తి విషపూరితం యొక్క సంకేతాలను చూపించలేదు. ముందుజాగ్రత్తగా, గర్భధారణ సమయంలో TRIGENT ను నివారించాలి.

జంతువులలోని ఫార్మాకోడైనమిక్ అధ్యయనాలలో పొందిన డేటా లినాగ్లిప్టిన్ లేదా దాని జీవక్రియలను తల్లి పాలలోకి చొచ్చుకుపోవడాన్ని సూచిస్తుంది. తల్లి పాలివ్వడాన్ని నవజాత శిశువులకు లేదా పిల్లలకు బహిర్గతం చేసే ప్రమాదం మినహాయించబడలేదు.

తల్లి పాలివ్వడాన్ని ఆపివేయడం లేదా TRAG తీసుకోవడం శిశువుకు తల్లి పాలివ్వడం మరియు తల్లికి చికిత్స చేయడం వల్ల కలిగే ప్రయోజనాల ఆధారంగా ఉండాలి.

మానవ సంతానోత్పత్తిపై TRAGENT ప్రభావం గురించి అధ్యయనాలు నిర్వహించబడలేదు. జంతు అధ్యయనాలు సంతానోత్పత్తిపై ఎటువంటి ప్రతికూల ప్రభావాలను చూపించలేదు.

మోతాదు మరియు పరిపాలన

సిఫార్సు చేసిన మోతాదు 5 మి.గ్రా మరియు రోజుకు 1 సమయం తీసుకుంటారు.

మెట్‌ఫార్మిన్‌తో సారూప్య వాడకంతో, మెట్‌ఫార్మిన్ మోతాదు ఒకే విధంగా ఉండాలి.

సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు లేదా ఇన్సులిన్‌లతో కలిపి లినాగ్లిప్టిన్ తీసుకునేటప్పుడు, హైపోగ్లైసీమియా ప్రమాదాన్ని తగ్గించడానికి తక్కువ మోతాదులో సల్ఫోనిలురియా లేదా ఇన్సులిన్ ఉత్పన్నాలు పరిగణించాలి.

బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు

బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు మోతాదు సర్దుబాటు ఉన్న రోగులు అవసరం లేదు.

కాలేయ పనితీరు బలహీనపడింది

బలహీనమైన కాలేయ పనితీరు ఉన్న రోగులకు మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదని ఫార్మాకోకైనటిక్ అధ్యయనాలు సూచిస్తున్నాయి, అయినప్పటికీ, అటువంటి రోగులలో of షధం యొక్క క్లినికల్ వాడకంతో అనుభవం లేదు.

వయస్సును బట్టి మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు.

అయినప్పటికీ, 80 సంవత్సరాల కంటే ఎక్కువ వయస్సు ఉన్న రోగులతో క్లినికల్ అనుభవం పరిమితం, ఈ రోగుల సమూహాన్ని జాగ్రత్తగా తీసుకోవాలి.

పిల్లలు మరియు కౌమారదశలు

పిల్లలు మరియు కౌమారదశకు లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క భద్రత మరియు ప్రభావం స్థాపించబడలేదు.

Of షధ మోతాదు తప్పినట్లయితే, రోగికి ఇది గుర్తు వచ్చిన వెంటనే తీసుకోవాలి. ఒకే రోజులో డబుల్ డోస్ తీసుకోకండి.

దుష్ప్రభావం

టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న మొత్తం 6602 మంది రోగులలో TRAGENT యొక్క భద్రతను అంచనా వేశారు, 5955 మంది రోగులు 5 mg లక్ష్య మోతాదు తీసుకున్నారు.

ప్లేసిబో-నియంత్రిత అధ్యయనాలలో లినాగ్లిప్టిన్ ఈ క్రింది విధంగా ఉపయోగించబడింది:

మోనోథెరపీ రూపంలో (స్వల్పకాలిక ఉపయోగం, 4 వారాల వరకు ఉంటుంది)

మెట్‌ఫార్మిన్‌కు అదనంగా మోనోథెరపీ (వ్యవధి> 12 వారాలు)

సల్ఫోనిలురియాస్‌తో మెట్‌ఫార్మిన్ కలయికకు అదనంగా

మెట్‌ఫార్మిన్‌తో లేదా లేకుండా ఇన్సులిన్‌తో భర్తీ.

దుష్ప్రభావాల యొక్క ఫ్రీక్వెన్సీ ఇలా సూచించబడుతుంది: చాలా తరచుగా (> 1/10), తరచుగా (> 1/100 నుండి 1/1000 నుండి 1/10000 నుండి

అధిక మోతాదు

ఆరోగ్యకరమైన విషయాలలో నియంత్రిత క్లినికల్ ట్రయల్స్ సమయంలో, లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఒకే మోతాదు 600 mg (సిఫార్సు చేసిన మోతాదుకు 120 రెట్లు) చేరుకోవడం బాగా తట్టుకోబడింది. ఒక వ్యక్తికి 600 మి.గ్రా కంటే ఎక్కువ మోతాదుతో అనుభవం లేదు.

అధిక మోతాదు విషయంలో, సహాయక స్వభావం యొక్క సాధారణ చర్యలను ఉపయోగించడం మంచిది, ఉదాహరణకు, జీర్ణశయాంతర ప్రేగుల నుండి శోషించని drug షధాన్ని తొలగించడం, క్లినికల్ సూచనలు ప్రకారం క్లినికల్ పర్యవేక్షణ మరియు చికిత్స.

ఇతర .షధాలతో సంకర్షణ

ఇన్ విట్రో డ్రగ్ ఇంటరాక్షన్ అసెస్‌మెంట్

లినాగ్లిప్టిన్ అనేది CYP3A4 ఐసోఎంజైమ్ యొక్క బలహీనమైన పోటీ నిరోధకం మరియు ఈ ఐసోఎంజైమ్ యొక్క చర్య యొక్క యంత్రాంగం యొక్క బలహీనమైన లేదా మితమైన నిరోధకం. లినాగ్లిప్టిన్ ఇతర CYP ఐసోఎంజైమ్‌లను నిరోధించదు మరియు వాటికి ప్రేరేపించేది కాదు.

లినాగ్లిప్టిన్ పి-గ్లైకోప్రొటీన్ (పి-జిపి) కు ఒక ఉపరితలం మరియు పి-గ్లైకోప్రొటీన్-మధ్యవర్తిత్వ డిగోక్సిన్ రవాణాను కొంతవరకు నిరోధిస్తుంది. ఈ డేటా మరియు వివో drug షధ పరస్పర చర్యల ఫలితాల దృష్ట్యా, పి-జిపి కోసం ఇతర సబ్‌స్ట్రెట్‌లతో లినాగ్లిప్టిన్ సంభాషించే సామర్థ్యం అసంభవం.

వివో డ్రగ్ ఇంటరాక్షన్ అసెస్‌మెంట్‌లో

లినాగ్లిప్టిన్‌పై ఇతర drugs షధాల ప్రభావం

కింది క్లినికల్ డేటా drugs షధాల యొక్క ఏకకాల వాడకంతో వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్యల యొక్క చిన్న సంభావ్యతను సూచిస్తుంది.

మెట్‌ఫార్మిన్: రోజుకు 850 మి.గ్రా 3 సార్లు మరియు రోజుకు 10 మి.గ్రా 1 సార్లు మోతాదులో మెట్‌ఫార్మిన్ కలిపి వాడటం ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్లో వైద్యపరంగా గణనీయమైన మార్పులకు దారితీయలేదు.

సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు: 5 మి.గ్రా లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క సమతౌల్య స్థితిలో ఉన్న ఫార్మాకోకైనటిక్స్ 1.75 మి.గ్రా గ్లిబెన్క్లామైడ్ (గ్లైబరైడ్) యొక్క ఒకే మోతాదును కలిపి ఉపయోగించడం ద్వారా ప్రభావితం కాలేదు.

రిటోనావిర్: పి-గ్లైకోప్రొటీన్ మరియు ఐసోఎంజైమ్ CYP3A4 యొక్క క్రియాశీల నిరోధకం అయిన లినాగ్లిప్టిన్ (5 mg యొక్క ఒకే మోతాదు మౌఖికంగా) మరియు రిటోనావిర్ (200 mg యొక్క బహుళ మోతాదు మౌఖికంగా), AUC మరియు C విలువలను పెంచింది_tah linagliptin వరుసగా 2 సార్లు మరియు 3 సార్లు. ఉచిత ఏకాగ్రత, సాధారణంగా లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క చికిత్సా మోతాదులో 1% కన్నా తక్కువ, రిటోనావిర్‌తో సహ-పరిపాలన తర్వాత 4-5 రెట్లు పెరిగింది. రిటోనావిర్ ఏకకాల పరిపాలనతో మరియు లేకుండా ఫార్మకోకైనటిక్స్ యొక్క సమతౌల్య స్థితిలో లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ప్లాస్మా సాంద్రతలను మోడలింగ్ చేయడం ద్వారా బహిర్గతం పెరుగుదల లిగ్నాగ్లిప్టిన్ చేరడం పెరుగుదలతో పాటు ఉండకూడదని చూపించింది. లిగ్నాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్లో ఈ మార్పులు వైద్యపరంగా ముఖ్యమైనవి కావు. అందువల్ల, ఇతర P- గ్లైకోప్రొటీన్ / SURZA4 నిరోధకాలతో వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన సంకర్షణలు are హించబడవు.

రిఫాంపిసిన్: పి-జిపి యొక్క క్రియాశీల ప్రేరక మరియు ఐసోఎంజైమ్ CYP3A4 యొక్క 5 మి.గ్రా లినాగ్లిప్టిన్ మరియు రిఫాంపిసిన్ కలిపి వాడటం AUC మరియు C విలువలలో తగ్గుదలకు దారితీసింది_లు లిగ్నాగ్లిప్టిన్ వరుసగా 39.6% మరియు 43.8%, మరియు డిపెప్టిడైల్ పెప్టిడేస్ -4 యొక్క బేసల్ కార్యాచరణ యొక్క నిరోధం 30% తగ్గింది. అందువల్ల, పి-జిపి క్రియాశీల ప్రేరకాలతో కలిపి ఉపయోగించే లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క క్లినికల్ ఎఫిషియసీని సాధించలేము, ముఖ్యంగా కలయిక యొక్క దీర్ఘకాలిక వాడకంతో. P-gp మరియు CYP3A4 యొక్క ఇతర క్రియాశీల ప్రేరకాలతో కార్బమాజెపైన్, ఫినోబార్బిటల్ మరియు ఫెనిటోయిన్ వంటి ఏకకాల ఉపయోగం అధ్యయనం చేయబడలేదు.

ఇతర on షధాలపై లినాగ్లిప్టిన్ ప్రభావం

క్లినికల్ అధ్యయనాలలో, క్రింద చూపినట్లుగా, మెట్ఫార్మిన్, గ్లైబరైడ్, సిమ్వాస్టాటిన్, వార్ఫరిన్, డిగోక్సిన్ మరియు నోటి గర్భనిరోధకాల యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ పై వైద్యపరంగా గణనీయమైన ప్రభావం లేదు, ఇది వివోలో నిరూపించబడింది మరియు ఇది CYP3A4 , CYP2C9, CYP2C8, P-dr మరియు సేంద్రీయ కాటయాన్స్ యొక్క రవాణా అణువులు.

మెట్‌ఫార్మిన్: రోజుకు ఒకసారి 10 మి.గ్రా మోతాదులో లినాగ్లిప్టిన్ మరియు సేంద్రీయ కాటయాన్స్ యొక్క ఉపరితలం అయిన 850 మి.గ్రా మెట్‌ఫార్మిన్ కలిపి ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో మెట్‌ఫార్మిన్ యొక్క వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన ఫార్మాకోకైనటిక్స్కు దారితీయలేదు. అందువల్ల, లినాగ్లిప్టిన్ యురాన్స్పోర్టాగ్ యొక్క నిరోధకం కాదు organic సేంద్రీయ కాటయాన్స్ మధ్యవర్తిత్వం.

సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు: 5 మి.గ్రా లినాగ్లిప్టిన్ మరియు 1.75 మి.గ్రా గ్లిబెన్క్లామైడ్ (గ్లిబురైడ్) యొక్క ఒకే మోతాదు వాడకం AUC మరియు C లలో వైద్యపరంగా తక్కువ తగ్గుదలకు దారితీసింది_లు గ్లిబెన్క్లామైడ్ 14%. గ్లిబెన్క్లామైడ్ ప్రధానంగా CYP2C9 చేత జీవక్రియ చేయబడినందున, ఈ డేటా లినాగ్లిప్టిన్ CYP2C9 యొక్క నిరోధకం కాదని నిర్ధారిస్తుంది. గ్లిబెన్క్లామైడ్ మాదిరిగా ప్రధానంగా CYP2C9 తో జీవక్రియ చేయబడిన ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలతో (ఉదా., గ్లిపిజైడ్, టోల్బుటామైడ్ మరియు గ్లిమెపిరైడ్) వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్యలు ఆశించబడవు.

డిగోక్సిన్: ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో 5 మి.గ్రా లినాగ్లిప్టిన్ మరియు 0.25 మి.గ్రా డిగోక్సిన్ కలిపి వాడటం డిగోక్సిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ను ప్రభావితం చేయలేదు. అందువల్ల, వివో లినాగ్లిప్టిన్ పి-గ్లైకోప్రొటీన్-మధ్యవర్తిత్వ రవాణా యొక్క నిరోధకం కాదు.

వార్ఫరిన్: లినాగ్లిప్టిన్, రోజుకు 5 మి.గ్రా మోతాదులో పదేపదే వర్తించబడుతుంది, ఇది S (-) లేదా R (+) వార్ఫరిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ను మార్చలేదు, ఇది CYP2C9 కు ఉపరితలం మరియు ఒకసారి నిర్వహించబడుతుంది.

సిమ్వాస్టాటిన్: ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లు బహుళ మోతాదులలో తీసుకున్నప్పుడు లినాగ్లిప్టిన్ CYP3A4 కోసం సున్నితమైన ఉపరితలం అయిన సిమ్వాస్టాటిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్పై తక్కువ ప్రభావాన్ని చూపింది. 6 రోజుల పాటు 40 మి.గ్రా మోతాదులో సిమ్వాస్టాటిన్‌తో కలిపి 10 మి.గ్రా (చికిత్సా మోతాదుకు పైన) లినాగ్లిప్టిన్ తీసుకున్న తరువాత, రక్త ప్లాస్మాలో సిమ్వాస్టాటిన్ యొక్క AUC 34% పెరిగింది, మరియు సి_లు రక్త ప్లాస్మాలో - 10%.

నోటి గర్భనిరోధకాలు: లెవానోర్జెస్ట్రెల్ లేదా ఇథినైల్ ఎస్ట్రాడియోల్‌తో 5 మి.గ్రా మోతాదులో లినాగ్లిప్టిన్ కలిపి వాడటం ఈ of షధాల యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ను మార్చలేదు.

భద్రతా జాగ్రత్తలు

టైప్ 1 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో లేదా డయాబెటిక్ కెటోయాసిడోసిస్ చికిత్స కోసం TRAGENT ను ఉపయోగించకూడదు.

లినాగ్లిప్టిన్‌ను మోనోథెరపీగా ఉపయోగించిన సందర్భంలో హైపోగ్లైసీమియా సంభవం ప్లేసిబోతో పోల్చవచ్చు.

క్లినికల్ అధ్యయనాలలో, హైపోగ్లైసీమియా (మెట్‌ఫార్మిన్, థియాజోలిడినియోన్ ఉత్పన్నాలు) కారణమవుతుందని నమ్మని drugs షధాలతో కలిపి లినాగ్లిప్టిన్ వాడకం విషయంలో హైపోగ్లైసీమియా సంభవం సంబంధిత ప్లేసిబో ప్రభావానికి సమానమని నివేదించబడింది.

సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలతో పాటు (ప్రాథమిక మెట్‌ఫార్మిన్ చికిత్సతో) లినాగ్లిప్టిన్ తీసుకునేటప్పుడు, ప్లేసిబో సమూహంతో పోలిస్తే హైపోగ్లైసీమియా కేసుల సంఖ్య పెరిగింది.

సల్ఫోనిలురియాస్ మరియు ఇన్సులిన్ యొక్క ఉత్పన్నాలు హైపోగ్లైసీమియాకు కారణమవుతాయి. సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు మరియు / లేదా ఇన్సులిన్‌లతో కలిపి లినాగ్లిప్టిన్‌ను జాగ్రత్తగా తీసుకోవాలి. అవసరమైతే, సల్ఫోనిలురియా లేదా ఇన్సులిన్ ఉత్పన్నాల మోతాదు తగ్గింపు సాధ్యమవుతుంది.

లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క పోస్ట్-మార్కెటింగ్ వాడకంలో, తీవ్రమైన ప్యాంక్రియాటైటిస్ అభివృద్ధి గురించి ఆకస్మిక నివేదికలు వచ్చాయి. తీవ్రమైన ప్యాంక్రియాటైటిస్ యొక్క లక్షణ లక్షణం గురించి రోగులకు తెలియజేయాలి: తీవ్రమైన నిరంతర కడుపు నొప్పి. లినాగ్లిప్టిన్ నిలిపివేసిన తరువాత ప్యాంక్రియాటైటిస్ రిగ్రెషన్ గమనించబడింది. ప్యాంక్రియాటైటిస్ అనుమానం ఉంటే, TRAG ని నిలిపివేయాలి.

విడుదల రూపం మరియు కూర్పు

ట్రాజెంటా ఫిల్మ్-కోటెడ్ టాబ్లెట్ల రూపంలో లభిస్తుంది: బైకాన్వెక్స్, రౌండ్, బెవెల్డ్ అంచులతో, లేత ఎరుపు రంగులో, ఒక వైపు చెక్కే D5 తో మరియు మరొక వైపు తయారీ సంస్థ యొక్క చిహ్నంతో (7 పిసిలు. బొబ్బలలో, కార్డ్బోర్డ్ బండిల్ 2, 4 లేదా 8 బొబ్బలు, 10 పిసిలు. బొబ్బలలో, కార్డ్బోర్డ్ కట్టలో 3 బొబ్బలు).

1 టాబ్లెట్‌కు కూర్పు:

• క్రియాశీల పదార్ధం: లినాగ్లిప్టిన్ - 5 మి.గ్రా,
• సహాయక భాగాలు: ప్రీజెలాటినైజ్డ్ స్టార్చ్, కోపోవిడోన్, కార్న్ స్టార్చ్, మెగ్నీషియం స్టీరేట్, మన్నిటోల్,
• ఫిల్మ్ కోశం: ఒపాడ్రే పింక్ 02 ఎఫ్ 34337 (టైటానియం డయాక్సైడ్, మాక్రోగోల్ 6000, టాల్క్, హైప్రోమెల్లోస్, డై ఐరన్ ఆక్సైడ్ ఎరుపు).

మోతాదు మరియు పరిపాలన

ట్రాజెంట్ టాబ్లెట్లను మౌఖికంగా తీసుకుంటారు. Taking షధాన్ని తీసుకోవడం తినే సమయం మీద ఆధారపడి ఉండదు మరియు రోజులో ఎప్పుడైనా చేయవచ్చు.

సిఫార్సు చేసిన మోతాదు రోజుకు ఒకసారి 1 టాబ్లెట్ (5 మి.గ్రా).

తదుపరి మోతాదు తప్పినట్లయితే, రోగి తప్పిన టాబ్లెట్ గుర్తుకు వచ్చిన వెంటనే take షధాన్ని తీసుకోవాలి. మోతాదును రెట్టింపు చేసి, ఒక రోజులో 2 మాత్రలు తీసుకోకూడదు.

బలహీనమైన కాలేయం మరియు / లేదా మూత్రపిండాల పనితీరు విషయంలో, మరియు వృద్ధ రోగులలో, మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు.

దుష్ప్రభావాలు

ట్రాజెంట్‌తో మోనోథెరపీకి మరియు ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్లతో కలయిక చికిత్సకు సాధారణమైన దుష్ప్రభావాలు:

• జీర్ణవ్యవస్థ: ప్యాంక్రియాటైటిస్,
• శ్వాసకోశ వ్యవస్థ: దగ్గు,
• రోగనిరోధక వ్యవస్థ: తీవ్రసున్నితత్వ ప్రతిచర్యలు,
• అంటు వ్యాధులు: నాసోఫారింగైటిస్.

సంక్లిష్ట చికిత్సలో భాగంగా ఈ క్రింది మందులు అటువంటి అదనపు దుష్ప్రభావాలకు కారణమవుతాయి:

• పియోగ్లిటాజోన్, మెట్‌ఫార్మిన్ మరియు పియోగ్లిటాజోన్: హైపర్లిపిడెమియా మరియు బరువు పెరుగుట,
• సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు: హైపర్ట్రిగ్లిసెరిడెమియా,
• ఇన్సులిన్: మలబద్ధకం,
• సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు మరియు మెట్‌ఫార్మిన్: హైపోగ్లైసీమియా.

పోస్ట్-మార్కెటింగ్ పరిశీలనల కాలంలో, కింది వ్యవస్థలు మరియు అవయవాల నుండి దుష్ప్రభావాలు గుర్తించబడ్డాయి:

• జీర్ణవ్యవస్థ: నోటి కుహరం యొక్క శ్లేష్మ పొర యొక్క వ్రణోత్పత్తి,
• రోగనిరోధక వ్యవస్థ: ఉర్టిరియా, క్విన్కేస్ ఎడెమా,
• చర్మం: దద్దుర్లు.

ప్రత్యేక సూచనలు

ట్రాజెంటా drug షధాన్ని సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలతో ఏకకాలంలో ఉపయోగిస్తున్నప్పుడు, జాగ్రత్త వహించాలి, ఎందుకంటే రెండోది హైపోగ్లైసీమియాకు కారణమవుతుంది. అవసరమైతే, సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మోతాదును తగ్గించడం సాధ్యపడుతుంది.

ట్రాజెంటా హృదయనాళ వ్యవస్థ యొక్క వ్యాధుల ప్రమాదాన్ని పెంచదు.

తీవ్రమైన ప్యాంక్రియాటైటిస్ అనుమానం ఉంటే, drug షధాన్ని నిలిపివేయాలి.

వాహనాలను నడపగల సామర్థ్యం మరియు ప్రమాదకరమైన యంత్రాంగాలతో పనిచేసే సామర్థ్యంపై లినాగ్లిప్టిన్ ప్రభావం గురించి ప్రత్యేక అధ్యయనాలు నిర్వహించబడలేదు. అయినప్పటికీ, మైకము పెరిగే ప్రమాదం ఉన్నందున, with షధంతో చికిత్స సమయంలో, ఎక్కువ శ్రద్ధ మరియు సైకోమోటర్ ప్రతిచర్యల వేగం అవసరమయ్యే చర్యలలో పాల్గొనేటప్పుడు జాగ్రత్త వహించాలి.

డ్రగ్ ఇంటరాక్షన్

మెట్‌ఫార్మిన్, గ్లిబెన్‌క్లామైడ్, సిమ్వాస్టాటిన్, పియోగ్లిటాజోన్, వార్ఫరిన్, డిగోక్సిన్, రిఫాంపిసిన్, రిటోనావిర్ మరియు నోటి గర్భనిరోధక మందులతో ట్రాజెంటా ఏకకాలంలో వాడటంతో, లిగ్నాగ్లిప్టిన్ యొక్క ఫార్మాకోకైనటిక్స్ మరియు గణనీయంగా మారలేదు.

అప్లికేషన్ యొక్క పద్ధతులు ట్రాజెంటి మరియు మోతాదు

రోజుకు ఒకసారి 5 మి.గ్రా (1 టాబ్లెట్) సిఫార్సు చేసిన మోతాదులో ట్రాజెంటాను మౌఖికంగా తీసుకుంటారు.

సాధనం రోజులో ఏ సమయంలోనైనా, భోజనంతో సంబంధం లేకుండా, ప్రతిరోజూ ఒకే సమయంలో తీసుకుంటారు. టాబ్లెట్లలో ఒకటి తప్పిపోయినట్లయితే, రోగికి ఇది గుర్తుకు వచ్చిన వెంటనే మీరు ఎప్పుడైనా తీసుకోవచ్చు, కాని ఒకే రోజులో డబుల్ మోతాదు తీసుకోవడం మంచిది కాదు.

అదనపు సమాచారం

సల్ఫోనిలురియాస్ యొక్క ఉత్పన్నమైన మందులు, చాలా సందర్భాలలో, హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధికి దోహదం చేస్తాయి. అందువల్ల, కొన్ని సందర్భాల్లో, ట్రాజెంటాతో నియమించేటప్పుడు వారి మోతాదును తగ్గించడం సాధ్యపడుతుంది.

తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యం ఉన్న రోగులకు, ఈ మందును ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ with షధాలతో కలిపి తీసుకోవాలని సిఫార్సు చేయబడింది.

సమీక్షల ప్రకారం, ఉపవాసం మాత్రలు తీసుకునేటప్పుడు ట్రాజెంటా మరియు అనలాగ్‌లు గ్లైకోసైలేటెడ్ హిమోగ్లోబిన్ మరియు గ్లూకోజ్ గా ration తను గణనీయంగా తగ్గిస్తాయి.

మైకము కారణంగా, మోటారు వాహనాలను మరియు drug షధ చికిత్స సమయంలో భారీ యంత్రాలను నడుపుతున్నప్పుడు జాగ్రత్త వహించాలి.

ట్రేజెంట్ కోసం సూచనలు మాత్రలు చీకటి, పొడి, చల్లగా మరియు పిల్లలకు అందుబాటులో ఉండకుండా ఉండాలని సూచిస్తున్నాయి.