Ate షధ Aterocardium: ఉపయోగం కోసం సూచనలు

అటెరోకార్డియం ఫిల్మ్-కోటెడ్ టాబ్లెట్ల రూపంలో లభిస్తుంది: రౌండ్, బైకాన్వెక్స్, పింక్ (ఒక బొబ్బలో 10 ముక్కలు, 1 లేదా 4 బొబ్బల కార్డ్బోర్డ్ కట్టలో).

కూర్పు 1 టాబ్లెట్:

  • క్రియాశీల పదార్ధం: క్లోపిడోగ్రెల్ (క్లోపిడోగ్రెల్ హైడ్రోసల్ఫేట్ రూపంలో) - 75 మి.గ్రా,
  • సహాయక భాగాలు: మెగ్నీషియం స్టీరేట్, పోవిడోన్, లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, ప్రీజెలాటినైజ్డ్ స్టార్చ్, పాలిథిలిన్ గ్లైకాల్ 6000, మైక్రోక్రిస్టలైన్ సెల్యులోజ్,
  • ఫిల్మ్ కోట్: ఒపాడ్రీ II పింక్ (హైప్రోమెల్లోస్, ట్రైయాసెటిన్, టైటానియం డయాక్సైడ్, లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, పాలిథిలిన్ గ్లైకాల్, ఇండిగో కార్మైన్ అల్యూమినియం వార్నిష్, మనోహరమైన ఎరుపు అల్యూమినియం వార్నిష్).

ఉపయోగం కోసం సూచనలు

వయోజన రోగుల యొక్క క్రింది వర్గాలలో అథెరోథ్రోంబోసిస్ యొక్క వ్యక్తీకరణలను నివారించడానికి అటెరోకార్డియం ఉపయోగించబడుతుంది:

  • ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్ ఉన్న రోగులు (స్ట్రోక్ తర్వాత 7 రోజుల తర్వాత చికిత్స ప్రారంభమవుతుంది, కానీ అది సంభవించిన 6 నెలల తరువాత కాదు),
  • మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులు (గుండెపోటు తర్వాత కొన్ని రోజుల తరువాత చికిత్స ప్రారంభమవుతుంది, కానీ అది సంభవించిన 35 రోజుల తరువాత కాదు),
  • పరిధీయ ధమనుల వ్యాధులు ఉన్న రోగులు (వాస్కులర్ అథెరోథ్రోంబోసిస్ మరియు దిగువ అంత్య భాగాల ధమనులకు నష్టం),
  • ASA (ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ యాసిడ్) తో ఏకకాలంలో తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ మరియు ST సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ ఉన్న రోగులు (ప్రామాణిక drug షధ చికిత్స పొందిన రోగులలో మరియు థ్రోంబోలిటిక్ చికిత్స కోసం సూచించబడే రోగులలో),
  • ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేకుండా తీవ్రమైన కరోనరీ సిండ్రోమ్ ఉన్న రోగులు (క్యూ వేవ్ లేదా అస్థిర ఆంజినా లేకుండా మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్) ఏకకాలంలో ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో.

వ్యతిరేక

  • తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం
  • ఇంట్రాక్రానియల్ హెమరేజ్, పెప్టిక్ అల్సర్ మరియు తీవ్రమైన రక్తస్రావం ప్రమాదం ఉన్న ఇతర పరిస్థితులు,
  • లాక్టేజ్ లోపం, గెలాక్టోస్ అసహనం, గ్లూకోజ్-గెలాక్టోస్ మాలాబ్జర్ప్షన్ సిండ్రోమ్,
  • 18 సంవత్సరాల కంటే తక్కువ వయస్సు ఉన్న పిల్లలు మరియు కౌమారదశలు,
  • గర్భం,
  • తల్లిపాలు
  • క్లోపిడోగ్రెల్ లేదా of షధంలోని ఏదైనా సహాయక భాగాలకు వ్యక్తిగత సున్నితత్వం పెరిగింది.

సాపేక్ష (అటెరోకార్డియం జాగ్రత్తగా వాడతారు):

  • మితమైన నుండి తేలికపాటి హెపాటిక్ వైఫల్యం,
  • మూత్రపిండ వైఫల్యం
  • రక్తస్రావం డయాథెసిస్ (చరిత్ర),
  • శస్త్రచికిత్స జోక్యం, గాయాలు మరియు ఇతర రోగలక్షణ పరిస్థితులు రక్తస్రావం పెరిగే ప్రమాదం,
  • హెపారిన్, ASA, నాన్-స్టెరాయిడ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్స్ మరియు గ్లైకోప్రొటీన్ IIb / IIIa ఇన్హిబిటర్లతో సారూప్య ఉపయోగం.

మోతాదు మరియు పరిపాలన

అటెరోకార్డియం మాత్రలు ఆహారం తీసుకోవడంతో సంబంధం లేకుండా మౌఖికంగా తీసుకుంటారు.

వృద్ధ రోగులతో సహా పెద్దలకు సిఫార్సు చేసిన మోతాదు రోజుకు ఒకసారి 1 టాబ్లెట్.

ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేని అక్యూట్ కరోనరీ సిండ్రోమ్‌లో, చికిత్సను ఒకసారి 300 మి.గ్రా లోడింగ్ మోతాదుతో ప్రారంభిస్తారు, తరువాత రోజుకు ఒకసారి 75–325 మి.గ్రా మోతాదులో ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి ప్రామాణిక మోతాదుతో (75 మి.గ్రా) కొనసాగిస్తారు. ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం అధిక మోతాదులో తీసుకోవడం వల్ల రక్తస్రావం అయ్యే అవకాశం పెరుగుతుంది, కాబట్టి రోజుకు 100 మి.గ్రా కంటే ఎక్కువ ASA తీసుకోవడం మంచిది కాదు.

చికిత్స యొక్క సరైన వ్యవధి స్థాపించబడలేదు, కాని అధ్యయనాల ఫలితాలు అథెరోకార్డ్‌ను 12 నెలల వరకు తీసుకోవాలి. Of షధాన్ని ఉపయోగించిన 3 నెలల తర్వాత చికిత్స యొక్క గరిష్ట ప్రభావం గమనించబడింది.

ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్‌తో తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్‌లో, థ్రోంబోలిటిక్ మందులతో లేదా లేకుండా ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి ఒకే లోడింగ్ మోతాదుతో (300 మి.గ్రా) చికిత్స ప్రారంభమవుతుంది. 75 ఏళ్లు పైబడిన రోగులకు లోడింగ్ మోతాదు సూచించబడదు. ASA యొక్క పరిపాలన వీలైనంత త్వరగా ప్రారంభమవుతుంది మరియు కనీసం 4 వారాలు ఉంటుంది.

దుష్ప్రభావాలు

  • జీర్ణవ్యవస్థ: తరచుగా - అజీర్తి రుగ్మతలు, కడుపు నొప్పి, జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం, విరేచనాలు, అరుదుగా - వికారం, వాంతులు, పొట్టలో పుండ్లు, డ్యూడెనల్ మరియు కడుపు పూతల, అపానవాయువు, మలబద్ధకం, అరుదుగా - రెట్రోపెరిటోనియల్ రక్తస్రావం, చాలా అరుదుగా - స్టోమాటిటిస్, పెద్దప్రేగు శోథ (లో) లింఫోసైటిక్ లేదా వ్రణోత్పత్తితో సహా), ప్యాంక్రియాటైటిస్, రెట్రోపెరిటోనియల్ మరియు జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం ప్రాణాంతక ఫలితంతో,
  • హెపాటోబిలియరీ సిస్టమ్: చాలా అరుదుగా - హెపటైటిస్, తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం, బలహీనమైన కాలేయ పనితీరు పరీక్షలు,
  • హృదయనాళ వ్యవస్థ: తరచుగా - హెమటోమా, చాలా అరుదుగా - వాస్కులైటిస్, తీవ్రమైన రక్తస్రావం, ధమనుల హైపోటెన్షన్, కార్యాచరణ గాయం నుండి రక్తస్రావం,
  • హేమాటోపోయిటిక్ వ్యవస్థ: అరుదుగా - ల్యూకోపెనియా, థ్రోంబోసైటోపెనియా, ఇసినోఫిలియా, అరుదుగా - న్యూట్రోపెనియా (తీవ్రమైన వాటితో సహా), చాలా అరుదుగా - రక్తహీనత, అగ్రన్యులోసైటోసిస్, గ్రాన్యులోసైటోపెనియా, థ్రోంబోటిక్ థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా, పాన్సైటోపెనియా, తీవ్రమైన థ్రోంబోసైటోపెనియా
  • శ్వాసకోశ వ్యవస్థ: తరచుగా - ముక్కుపుడకలు, చాలా అరుదుగా - బ్రోంకోస్పాస్మ్, పల్మనరీ హెమరేజ్, హిమోప్టిసిస్, ఇంటర్‌స్టీషియల్ న్యుమోనిటిస్,
  • కేంద్ర నాడీ వ్యవస్థ: అరుదుగా - మైకము, పరేస్తేసియా, ఇంట్రాక్రానియల్ రక్తస్రావం (కొన్నిసార్లు ప్రాణాంతకం), తలనొప్పి, చాలా అరుదుగా - రుచి భంగం, భ్రాంతులు, గందరగోళం,
  • ఇంద్రియ అవయవాలు: అరుదుగా - కంటి, కండ్లకలక లేదా రెటీనా రక్తస్రావం, అరుదుగా - చెవి మరియు చిక్కైన పాథాలజీ కారణంగా మైకము,
  • మస్క్యులోస్కెలెటల్ సిస్టమ్: చాలా అరుదుగా - ఆర్థరైటిస్, మయాల్జియా, హేమత్రోసిస్, ఆర్థ్రాల్జియా,
  • మూత్ర వ్యవస్థ: అరుదుగా - హెమటూరియా, చాలా అరుదుగా - ప్లాస్మా క్రియేటినిన్ పెరుగుదల, గ్లోమెరులోనెఫ్రిటిస్,
  • చర్మం మరియు సబ్కటానియస్ కణజాలం: తరచుగా - సబ్కటానియస్ రక్తస్రావం, అరుదుగా - దురద, దద్దుర్లు, పర్పురా, చాలా అరుదుగా - ఉర్టిరియా, లైకెన్ ప్లానస్, ఎరిథెమాటస్ దద్దుర్లు, తామర, బుల్లస్ చర్మశోథ, యాంజియోడెమా,
  • అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు: చాలా అరుదుగా - అనాఫిలాక్టిక్ ప్రతిచర్యలు, సీరం అనారోగ్యం,
  • ప్రయోగశాల సూచికలు: అరుదుగా - రక్తస్రావం సమయం పొడిగించడం,
  • ఇతరులు: చాలా అరుదుగా - జ్వరం.

ప్రత్యేక సూచనలు

రక్తస్రావం అనుమానం ఉంటే, తగిన పరీక్షలు మరియు / లేదా వివరణాత్మక రక్త పరీక్షను అత్యవసరంగా చేయాలి.

Drug షధం రక్తస్రావం యొక్క వ్యవధిని పెంచుతుంది కాబట్టి, ప్రతిపాదిత శస్త్రచికిత్స జోక్యానికి 7 రోజుల ముందు అటెరోకార్డియం రద్దు చేయాలి.

రోగులు క్లోపిడోగ్రెల్‌తో చికిత్స చేసేటప్పుడు, రక్తస్రావం ఎక్కువసేపు ఉండవచ్చు మరియు తరువాత ఆగిపోవచ్చు. అసాధారణ రక్తస్రావం లేదా రక్తస్రావం యొక్క స్థానికీకరణ యొక్క ప్రతి కేసును మీ వైద్యుడికి నివేదించాలి.

సైకోమోటర్ ప్రతిచర్య యొక్క వేగం మరియు ఏకాగ్రత సామర్థ్యంపై అటెరోకార్డియం ప్రభావితం చేయదు లేదా తక్కువ ప్రభావాన్ని చూపుతుంది. Taking షధాన్ని తీసుకునేటప్పుడు మైకము అభివృద్ధి చెందితే, మీరు డ్రైవింగ్ మరియు ఇతర ప్రమాదకరమైన చర్యలను మానుకోవాలి.

C షధ చర్య

హెపారిన్ కాకుండా ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ ఇన్హిబిటర్స్. C షధ లక్షణాలు. క్లోపిడోగ్రెల్ ప్లేట్‌లెట్ ఉపరితలంపై గ్రాహకానికి అడెనోసిన్ డైఫాస్ఫేట్ (ADP) ను బంధించడాన్ని నిరోధిస్తుంది మరియు తరువాత ADP ప్రభావంతో GPIIb / IIIa కాంప్లెక్స్‌ను క్రియాశీలం చేస్తుంది మరియు తద్వారా ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ విడుదల చేసిన ADP ద్వారా ప్లేట్‌లెట్ కార్యకలాపాల పెరుగుదలను నిరోధించడం ద్వారా ఇతర అగోనిస్ట్‌లు ప్రేరేపించే ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది మరియు ప్లేట్‌లెట్ ADP గ్రాహకాలను కోలుకోలేని విధంగా మారుస్తుంది. క్లోపిడోగ్రెల్‌తో సంకర్షణ చెందిన ప్లేట్‌లెట్స్ వారి జీవిత చక్రం ముగిసే వరకు మారుతాయి. సాధారణ ప్లేట్‌లెట్ ఫంక్షన్ ప్లేట్‌లెట్ పునరుద్ధరణ రేటుకు అనుగుణంగా ఉంటుంది.
75 mg యొక్క రోజువారీ మోతాదులో ఉపయోగించిన మొదటి రోజు నుండి, ADP- ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌లో గణనీయమైన మందగమనం కనుగొనబడింది. ఈ చర్య క్రమంగా 3 మరియు 7 రోజుల మధ్య తీవ్రతరం చేస్తుంది మరియు స్థిరీకరిస్తుంది. స్థిరంగా ఉన్నప్పుడు, 75 mg రోజువారీ మోతాదు ప్రభావంతో అగ్రిగేషన్ యొక్క సగటు స్థాయి 40% నుండి 60% వరకు ఉంటుంది. చికిత్సను నిలిపివేసిన తరువాత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ మరియు రక్తస్రావం యొక్క వ్యవధి సగటు 5 రోజులలో బేస్‌లైన్‌కు తిరిగి వస్తుంది.
75 mg మోతాదులో నోటి పరిపాలన తరువాత, ఇది జీర్ణవ్యవస్థ నుండి వేగంగా గ్రహించబడుతుంది. మారని క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క సగటు గరిష్ట ప్లాస్మా సాంద్రతలు (75 మిల్లీగ్రాముల ఒకే మోతాదు తర్వాత మౌఖికంగా 2.2-2.5 ng / ml) తీసుకున్న 45 నిమిషాల తర్వాత సాధించారు. మూత్రంలో క్లోపిడోగ్రెల్ జీవక్రియల విసర్జన ద్వారా చూపిన విధంగా శోషణ కనీసం 50% ఉంటుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు విట్రోలో రక్తంలో తిరుగుతున్న ప్రధాన (క్రియారహిత) మెటాబోలైట్ మానవ ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో (వరుసగా 98% మరియు 94%) విరుద్ధంగా ఉంటుంది. ఈ బంధం విస్తృత సాంద్రతలలో విట్రోలో సంతృప్తమవుతుంది.
విట్రో మరియు వివోలో రెండు ఉన్నాయి
క్లోపిడోగ్రెల్ దాని జీవక్రియ యొక్క ప్రధాన మార్గాల యొక్క పొడిగింపు: ఒకటి ఎస్టేరేసెస్ యొక్క భాగస్వామ్యంతో వెళుతుంది మరియు కార్బాక్సిలిక్ ఆమ్లం యొక్క క్రియారహిత ఉత్పన్నం ఏర్పడటంతో జలవిశ్లేషణకు దారితీస్తుంది (ఇది ప్లాస్మాలో తిరుగుతున్న అన్ని జీవక్రియలలో 85% వాటా కలిగి ఉంటుంది), మరియు సైటోక్రోమ్ P450 వ్యవస్థ యొక్క ఎంజైమ్‌లు ఇతర వాటిలో పాల్గొంటాయి. మొదట, క్లోపిడోగ్రెల్ 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఇంటర్మీడియట్ మెటాబోలైట్గా మార్చబడుతుంది. 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క మరింత జీవక్రియ ఫలితంగా, థియోల్ ఉత్పన్నం, క్రియాశీల జీవక్రియ ఏర్పడుతుంది. విట్రోలో, ఈ జీవక్రియ మార్గం CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 అనే ఎంజైమ్‌ల ద్వారా మధ్యవర్తిత్వం చెందుతుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ, ఇది విట్రోలో వేరుచేయబడి, వేగంగా మరియు కోలుకోలేని విధంగా ప్లేట్‌లెట్ గ్రాహకాలతో బంధిస్తుంది, ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది.
తీసుకున్న 120 గంటల తరువాత, తీసుకున్న మోతాదులో సుమారు 50% మూత్రంలో మరియు 46% మలంతో విసర్జించబడుతుంది. ఒకే మోతాదు యొక్క నోటి పరిపాలన తరువాత, క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క సగం జీవితం 6 గంటలు. రక్తంలో తిరుగుతున్న ప్రధాన (క్రియారహిత) మెటాబోలైట్ యొక్క సగం జీవితం of షధం యొక్క ఒకే మరియు పునరావృత పరిపాలన తర్వాత 8 గంటలు.
అనేక పాలిమార్ఫిక్ CYP450 ఎంజైమ్‌లు క్లోపిడోగ్రెల్‌ను క్రియాశీల జీవక్రియగా మారుస్తాయి, దానిని సక్రియం చేస్తాయి. CYP2C19 క్రియాశీల మెటాబోలైట్ మరియు 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఇంటర్మీడియట్ మెటాబోలైట్ రెండింటి ఏర్పాటులో పాల్గొంటుంది. క్రియాశీల మెటాబోలైట్ మరియు యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ ప్రభావాల యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్, ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ యొక్క కొలత ప్రకారం, CYP2C19 జన్యురూపాన్ని బట్టి భిన్నంగా ఉంటాయి. CYP2C19 * 1 యుగ్మ వికల్పం పూర్తిగా పనిచేసే జీవక్రియకు అనుగుణంగా ఉంటుంది, అయితే CYP2C19 * 2 మరియు CYP2C19 * 3 యుగ్మ వికల్పాలు బలహీనమైన జీవక్రియకు అనుగుణంగా ఉంటాయి. ఈ యుగ్మ వికల్పాలు 85% యుగ్మ వికల్పాలకు కారణమవుతాయి, ఇవి శ్వేతజాతీయులలో మరియు 99% ఆసియన్లలో పనితీరును బలహీనపరుస్తాయి. బలహీనమైన జీవక్రియతో సంబంధం ఉన్న ఇతర యుగ్మ వికల్పాలలో CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 మరియు * 8 ఉన్నాయి, అయితే అవి జనాభాలో చాలా తక్కువ.

మోతాదు మరియు పరిపాలన

పెద్దలు మరియు వృద్ధ రోగులు. లోపల, 1 టాబ్లెట్ (75 మి.గ్రా) రోజుకు ఒకసారి, ఆహారం తీసుకోకుండా.

ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేకుండా అక్యూట్ కరోనరీ సిండ్రోమ్ (ఎసిఎస్) ఉన్న రోగులలో (అస్థిర ఆంజినా పెక్టోరిస్ లేదా ఇసిజిపై క్యూ వేవ్ లేకుండా మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్), అటెరోకార్డియం చికిత్స 300 మిల్లీగ్రాముల ఒకే లోడింగ్ మోతాదుతో ప్రారంభమవుతుంది, ఆపై ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ యాసిడ్ (రోజుకు ఒకసారి 75 మిల్లీగ్రాముల మోతాదుతో కొనసాగుతుంది. ASA) రోజుకు 75-325 mg మోతాదులో. ASA యొక్క అధిక మోతాదుల వాడకం రక్తస్రావం ప్రమాదాన్ని పెంచుతుంది కాబట్టి, 100 mg యొక్క ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం మోతాదును మించరాదని సిఫార్సు చేయబడింది. చికిత్స యొక్క సరైన వ్యవధి స్థాపించబడలేదు. అధ్యయనాల ఫలితాలు 12 నెలల వరకు of షధ వినియోగాన్ని సూచిస్తున్నాయి మరియు 3 నెలల చికిత్స తర్వాత గరిష్ట ప్రభావాన్ని గమనించవచ్చు.

ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్తో తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులకు, క్లోపిడోగ్రెల్ రోజుకు ఒకసారి 75 మి.గ్రా సూచించబడుతుంది, ASA తో కలిపి 300 మి.గ్రా సింగిల్ లోడింగ్ మోతాదుతో ప్రారంభించి, థ్రోంబోటిక్ .షధాలతో లేదా లేకుండా. క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క లోడింగ్ మోతాదు లేకుండా 75 సంవత్సరాల కంటే ఎక్కువ వయస్సు ఉన్న రోగుల చికిత్స ప్రారంభమవుతుంది. లక్షణాలు ప్రారంభమైన తర్వాత వీలైనంత త్వరగా కాంబినేషన్ థెరపీని ప్రారంభించాలి మరియు కనీసం నాలుగు వారాల పాటు కొనసాగించాలి. ASA తో క్లోపిడోగ్రెల్ కలయిక యొక్క ప్రయోజనాలు నాలుగు వారాలకు పైగా ఈ వ్యాధిలో అధ్యయనం చేయబడలేదు.

ఫార్మాకోజెనెటిక్స్. CYP2C19 యొక్క బలహీనమైన జీవక్రియ ఉన్న వ్యక్తులలో, క్లోపిడోగ్రెల్ చికిత్సకు తగ్గిన ప్రతిస్పందన గమనించబడింది. బలహీనమైన జీవక్రియ ఉన్న వ్యక్తులలో సరైన మోతాదు నియమావళి ఇంకా స్థాపించబడలేదు.

మూత్రపిండ వైఫల్యం. మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో using షధాన్ని ఉపయోగించిన అనుభవం పరిమితం. Drug షధాన్ని జాగ్రత్తగా వాడాలి ("వాడుక యొక్క లక్షణాలు" అనే విభాగం చూడండి).

కాలేయ వైఫల్యం. కాలేయ వ్యాధులతో బాధపడుతున్న రోగులలో using షధాన్ని ఉపయోగించిన అనుభవం మరియు రక్తస్రావం డయాథెసిస్ యొక్క అవకాశం పరిమితం. Drug షధాన్ని జాగ్రత్తగా వాడాలి ("వాడుక యొక్క లక్షణాలు" అనే విభాగం చూడండి).

సూచనలు మరియు మోతాదు:

పెద్దవారిలో అథెరోథ్రోంబోటిక్ లక్షణాల నివారణ:

తీవ్రమైన కొరోనరీ సిండ్రోమ్ ఉన్న రోగులలో

మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న వ్యక్తులు (కొన్ని రోజుల తర్వాత చికిత్స ప్రారంభించడం అవసరం, కానీ గుండెపోటు ప్రారంభమైనప్పటి నుండి 35 రోజులకు మించకూడదు), ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్ (7 రోజుల తర్వాత చికిత్స ప్రారంభించడం అవసరం, కానీ స్ట్రోక్ తర్వాత 6 నెలల కన్నా ఎక్కువ కాదు), లేదా పరిధీయ ధమనుల యొక్క గుర్తించబడిన వ్యాధులు కలిగిన రోగులు (దిగువ అంత్య భాగాల నాళాల అథెరోస్క్లెరోసిస్ మరియు ధమనులకు నష్టం)

ECG (Q వేవ్ లేదా అస్థిర ఆంజినా లేకుండా మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్) పై ST సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేని రోగులలో, ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి పెర్క్యుటేనియస్ కరోనరీ యాంజియోప్లాస్టీ సమయంలో స్టెంట్ ఏర్పాటు చేసిన వారితో సహా.

తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులలో, ఎస్టి సెగ్మెంట్ ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ యాసిడ్తో కలిపి పెరిగినప్పుడు (ప్రామాణిక drug షధ చికిత్స పొందిన రోగులలో మరియు థ్రోంబోలిటిక్ చికిత్స అవసరం)

పెద్దలు మరియు వృద్ధ రోగులు ఆహారం తీసుకోవడంతో సంబంధం లేకుండా రోజుకు ఒకసారి 1 టాబ్లెట్ (75 మి.గ్రా) నోటి ద్వారా తీసుకోవాలి.

ఎస్టీ సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేకుండా తీవ్రమైన కరోనరీ సిండ్రోమ్ ఉన్న రోగులకు (క్యూ వేవ్ లేదా అస్థిర ఆంజినా లేకుండా మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్), చికిత్స ప్రారంభంలో 300 మి.గ్రా లోడింగ్ మోతాదు సూచించబడుతుంది.

అప్పుడు 1 టాబ్లెట్ (75 మి.గ్రా) రోజుకు ఒకసారి సూచించబడుతుంది, ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి రోజుకు 75–325 మి.గ్రా మోతాదులో ఇవ్వబడుతుంది.

చికిత్స యొక్క సరైన వ్యవధి స్థాపించబడలేదు.

అధ్యయన ఫలితాల ప్రకారం, చికిత్స ప్రారంభమైన 3 నెలల తర్వాత గరిష్ట ప్రభావం నమోదు చేయబడింది, మరియు of షధ వాడకం వల్ల ప్రయోజనం 12 నెలలు.

తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులలో, ECG లో ST సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ నమోదు చేయబడితే, day షధం రోజుకు ఒకసారి 75 mg మోతాదులో సూచించబడుతుంది.

ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి 300 మి.గ్రా లోడింగ్ మోతాదుతో అటెరోకార్డియం తీసుకోవడం ప్రారంభించాల్సిన అవసరం ఉంది.

75 సంవత్సరాల కంటే ఎక్కువ వయస్సు ఉన్న రోగుల చికిత్స తప్పనిసరిగా లోడింగ్ మోతాదు లేకుండా చేయాలి. అటెరోకార్డియం మరియు ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం యొక్క కలయిక చికిత్స లక్షణాలు ప్రారంభమైన వెంటనే ప్రారంభించి 4 వారాల పాటు కొనసాగించాలి. ఎక్కువసేపు తీసుకోవడం వల్ల కలిగే ప్రయోజనాలు నిరూపించబడలేదు.

CYP 2C19 యొక్క నెమ్మదిగా జీవక్రియ ఉన్న రోగులలో, అటెరోకార్డియంతో చికిత్సకు తగ్గిన ప్రతిస్పందన నమోదు చేయబడింది.

అటువంటి రోగులకు సరైన మోతాదు నియమావళి ఇంకా స్థాపించబడలేదు.

మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో అటెరోకార్డియంతో అనుభవం పరిమితం. అటువంటి వ్యక్తులకు జాగ్రత్తగా సూచించండి.

అలాగే, జాగ్రత్తగా, కాలేయ వ్యాధులతో బాధపడుతున్న రోగులకు మరియు రక్తస్రావం డయాథెసిస్ వచ్చే ప్రమాదం ఉన్న వ్యక్తులకు అటెరోకార్డియం సూచించబడుతుంది.

దుష్ప్రభావాలు:

హేమాటోపోయిటిక్ వ్యవస్థ నుండి: ల్యూకోపెనియా, థ్రోంబోసైటోపెనియా, ఇసినోఫిలియా, న్యూట్రోపెనియా (తీవ్రమైన వాటితో సహా), థ్రోంబోటిక్ థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా, పాన్సైటోపెనియా, రక్తహీనత (అప్లాస్టిక్‌తో సహా), తీవ్రమైన థ్రోంబోసైటోపెనియా, గ్రాన్యులోసైటోపెనియా, అగ్రన్యులోసైటోసిస్.

హృదయనాళ వ్యవస్థ నుండి: హెమటోమాస్, తీవ్రమైన రక్తస్రావం, ధమనుల హైపోటెన్షన్, వాస్కులైటిస్, శస్త్రచికిత్స అనంతర గాయాల నుండి రక్తస్రావం.

జీర్ణవ్యవస్థ నుండి: విరేచనాలు, అజీర్తి, కడుపు నొప్పి, జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం, మలబద్దకం, వికారం, కడుపు పుండు, వాంతులు, పొట్టలో పుండ్లు, అపానవాయువు. తక్కువ సాధారణం పెద్దప్రేగు శోథ (లింఫోసైటిక్ లేదా వ్రణోత్పత్తితో సహా), ప్యాంక్రియాటైటిస్, స్టోమాటిటిస్, జీర్ణశయాంతర మరియు రెట్రోపెరిటోనియల్ రక్తస్రావం ప్రాణాంతక ఫలితంతో ఉంటుంది.

కాలేయం నుండి: హెపటైటిస్, తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం, బలహీనమైన క్రియాత్మక కాలేయ పరీక్షలు.

కేంద్ర నాడీ వ్యవస్థ వైపు నుండి: పరేస్తేసియా, మైకము, తలనొప్పి, ఇంట్రాక్రానియల్ రక్తస్రావం (కొన్నిసార్లు మరణంతో ముగుస్తుంది), భ్రాంతులు, రుచి భంగం, గందరగోళం.

ఇంద్రియ అవయవాల నుండి: రెటీనా, ఓక్యులర్, కండ్లకలక రక్తస్రావం, చెవి లేదా చిక్కైన పాథాలజీతో సంబంధం ఉన్న మైకము.

చర్మం మరియు సబ్కటానియస్ కణజాలం నుండి: సబ్కటానియస్ రక్తస్రావం, దురద, పర్పురా, స్కిన్ రాష్, ఎరిథెమాటస్ దద్దుర్లు, యాంజియోడెమా, బుల్లస్ డెర్మటైటిస్ (స్టీవెన్స్-జాన్సన్ సిండ్రోమ్, ఎరిథెమా మల్టీఫార్మ్, టాక్సిక్ ఎపిడెర్మల్ నెక్రోలిసిస్), లైకెన్ ప్లానస్, తామర, ఉర్టిరియా.

శ్వాసకోశ వ్యవస్థ నుండి: ముక్కుపుడకలు, శ్వాసకోశ రక్తస్రావం (పల్మనరీ హెమరేజ్, హిమోప్టిసిస్), ఇంటర్‌స్టీషియల్ న్యుమోనిటిస్, బ్రోంకోస్పాస్మ్.

మస్క్యులోస్కెలెటల్ వ్యవస్థ నుండి: ఆర్థరైటిస్, హేమత్రోసిస్, మయాల్జియా, ఆర్థ్రాల్జియా.

మూత్ర వ్యవస్థ నుండి: హెమటూరియా, రక్తంలో క్రియేటినిన్ స్థాయిలు పెరగడం, గ్లోమెరులోనెఫ్రిటిస్.

హైపర్సెన్సిటివిటీ రియాక్షన్స్: అనాఫిలాక్టిక్ రియాక్షన్స్, సీరం అనారోగ్యం.

ప్రయోగశాల పారామితులలో మార్పులు: ప్లేట్‌లెట్ మరియు న్యూట్రోఫిల్ స్థాయిలలో తగ్గుదల, రక్తస్రావం సమయం పెరుగుదల.

ఇతర దుష్ప్రభావాలు: జ్వరం, ఇంజెక్షన్ సైట్ వద్ద రక్తస్రావం.

ఇతర మందులు మరియు మద్యంతో సంకర్షణ:

ప్రోటీన్ ఇన్హిబిటర్స్ IIb / IIIa. శస్త్రచికిత్స, గాయం లేదా ప్రోటీన్ IIb / IIIa ఇన్హిబిటర్స్ వాడకం అవసరమయ్యే ఇతర రోగలక్షణ పరిస్థితుల కారణంగా అధిక రక్తస్రావం ఉన్న రోగులకు జాగ్రత్తగా ఈ drug షధాన్ని సూచించాలి.

అడగండి. ADP- ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క నిరోధక ప్రభావాన్ని ASA ప్రభావితం చేయదు, అయితే క్లోపిడోగ్రెల్ కొల్లాజెన్ చర్యలో ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై ASA ప్రభావాన్ని పెంచుతుంది.

500 mg ASA యొక్క ఏకకాల పరిపాలన రోజుకు రెండుసార్లు ఒక రోజుకు రక్తస్రావం సమయంలో గణనీయమైన మార్పుకు దారితీయలేదు. రక్తస్రావం జరిగే ప్రమాదం ఉన్నందున, ఏకకాలంలో అటెరోకార్డియం మరియు ASA వాడటం జాగ్రత్త అవసరం.

నోటి ప్రతిస్కందకాలు. రక్తస్రావం యొక్క అధిక ప్రమాదం కారణంగా, నోటి ప్రతిస్కందకాలు మరియు అథెరోకార్డియా యొక్క మిశ్రమ ఉపయోగం సిఫారసు చేయబడలేదు.

హెపారిన్. క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకం హెపారిన్ ప్రభావాన్ని ప్రభావితం చేయదని మరియు తరువాతి మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదని అధ్యయనాలు చెబుతున్నాయి. హెపారిన్ ప్రవేశం క్లోపిడోగ్రెల్ ప్రభావాన్ని ప్రభావితం చేయలేదు. కానీ రక్తస్రావం పెరిగే ప్రమాదం ఉన్నందున, ఈ drugs షధాల యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం సిఫారసు చేయబడలేదు.

త్రోంబోలిటిక్ ఏజెంట్లు. తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులలో అటెరోకార్డియం, ఫైబ్రిన్-స్పెసిఫిక్ లేదా ఫైబ్రిన్-స్పెసిఫిక్ థ్రోంబోలైటిక్ ఏజెంట్లు మరియు హెపారిన్ యొక్క సహ-పరిపాలన యొక్క భద్రత అధ్యయనం చేయబడింది. థ్రోంబోలిటిక్ ఏజెంట్లు మరియు హెపారిన్లను ASA తో కలిపి ఉపయోగించడం ద్వారా రక్తస్రావం అభివృద్ధి చెందే అవకాశం ఉంది.

NSAID లు. అటెరోకార్డియం మరియు నాప్రోక్సెన్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం తీవ్రమైన జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం ప్రమాదాన్ని పెంచుతుంది. ఇతర స్టెరాయిడ్ కాని శోథ నిరోధక మందులతో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క పరస్పర చర్యపై డేటా లేదు.

ఇతర .షధాలతో కలయిక. CYP 2C19 చర్యలో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ ఏర్పడినందున, ఈ ఎంజైమ్ యొక్క కార్యాచరణను తగ్గించే drugs షధాల వాడకం క్రియాశీల జీవక్రియ యొక్క సాంద్రత తగ్గడానికి దారితీస్తుంది మరియు అందువల్ల, అటెరోకార్డియం యొక్క క్లినికల్ ప్రభావం తగ్గుతుంది. అందువల్ల, CYP 2C19 యొక్క కార్యాచరణను ప్రభావితం చేసే అటెరోకార్డియం మరియు drugs షధాల యొక్క ఏకకాల పరిపాలనను నివారించడం అవసరం. ఇటువంటి మందులలో ఇవి ఉన్నాయి: ఎసోమెప్రజోల్, ఒమెప్రజోల్, ఫ్లూక్సేటైన్, ఫ్లూవోక్సమైన్, మోక్లోబెమైడ్, వొరికోనజోల్, టిక్లోపిడిన్, ఫ్లూకోనజోల్, సిప్రోఫ్లోక్సాసిన్, కార్బమాజెపైన్, సిమెటిడిన్, క్లోరాంఫెనికాల్ మరియు ఆక్స్కార్బజెపైన్.

ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్.

ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్ సమూహం నుండి drugs షధాల చర్యలో CYP 2C19 ఎంజైమ్ యొక్క నిరోధం యొక్క డిగ్రీ ఒకేలా ఉండదని నిరూపించబడింది. ప్రస్తుత డేటా అటెరోకార్డియం మరియు ఈ సమూహంలోని ఏదైనా drugs షధాల మధ్య పరస్పర చర్య యొక్క అవకాశాన్ని సూచిస్తుంది. హైడ్రోక్లోరిక్ ఆమ్లం (యాంటాసిడ్లు, హెచ్ 2 బ్లాకర్స్) ఉత్పత్తిని తగ్గించే ఇతర మందులు అటెరోకార్డియం యొక్క యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ ప్రభావాన్ని ప్రభావితం చేస్తాయనడానికి ఎటువంటి నమ్మకమైన ఆధారాలు లేవు.

అటెనోకార్డియంను అటెనోలోల్ మరియు నిఫెడిపైన్‌లతో కలిపి ఉపయోగించడం ఈ of షధాల యొక్క క్లినికల్ ప్రభావాన్ని మార్చలేదు. అదనంగా, సిమెటిడిన్, డిగోక్సిన్, థియోఫిలిన్, ఈస్ట్రోజెన్ మరియు ఫినోబార్బిటల్ తో ఉపయోగించినప్పుడు క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఫార్మాకోడైనమిక్ లక్షణాలు మారవు.

యాంటాసిడ్లు క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క శోషణను ప్రభావితం చేయవు.

క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క కార్బొనిల్ ఉత్పన్నాలు సైటోక్రోమ్ P450 2C9 యొక్క పనిని నిరోధించగలవని అధ్యయనాలు చెబుతున్నాయి. సంభావ్యంగా, ఇది NSAID లు, టోల్బుటామైడ్ మరియు ఫెనిటోయిన్ యొక్క ప్లాస్మా సాంద్రత పెరుగుదలకు కారణమవుతుంది, దీని జీవక్రియ సైటోక్రోమ్ P450 2C9 ప్రభావంతో సంభవిస్తుంది. కానీ పరిశోధన ఫలితాలు టోల్బుటామైడ్ మరియు ఫెనిటోయిన్‌లను అథెరోకార్డ్‌తో సురక్షితంగా తీసుకోవచ్చు.

అటెరోకార్డియం మరియు బీటా-అడ్రెనెర్జిక్ బ్లాకర్స్, మూత్రవిసర్జన, కాల్షియం ఛానల్ బ్లాకర్స్, ACE ఇన్హిబిటర్స్, యాంటాసిడ్లు, యాంటీ డయాబెటిక్, యాంటిపైలెప్టిక్, యాంటీపైలెప్టిక్, కొలెస్ట్రాల్ తగ్గించే మందులు మరియు హార్మోన్ పున ment స్థాపన చికిత్స III విరోధుల మధ్య వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్య కనుగొనబడలేదు.

కూర్పు మరియు లక్షణాలు:

1 టాబ్లెట్‌లో ఇవి ఉన్నాయి:

క్లోపిడోగ్రెల్ 75 మి.గ్రా

సహాయక భాగాలు: మైక్రోక్రిస్టలైన్ సెల్యులోజ్, మెగ్నీషియం స్టీరేట్, లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, ప్రీజెలాటినైజ్డ్ స్టార్చ్, పాలిథిలిన్ గ్లైకాల్ 6000, పోవిడోన్ కె 25, రెడ్ ఐరన్ ఆక్సైడ్ (ఇ 172)

ప్రధాన క్రియాశీల పదార్ధం - క్లోపిడోగ్రెల్ - ప్లేట్‌లెట్ల ఉపరితలంపై గ్రాహకాలకు ADP యొక్క బంధాన్ని మరియు ADP ప్రభావంతో GPIIb / IIIa కాంప్లెక్స్‌లను క్రియాశీలపరచుటను ఎన్నుకుంటుంది, దీని ఫలితంగా ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ నిరోధించబడుతుంది.

విడుదలైన ADP ద్వారా ప్లేట్‌లెట్ కార్యకలాపాల పెరుగుదలను నిరోధించడం ద్వారా ఇతర అగోనిస్ట్‌లచే ప్రేరేపించబడిన ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ యొక్క నిరోధం మరియు ప్లేట్‌లెట్ ADP గ్రాహకాలను తిరిగి మార్చలేని విధంగా మారుస్తుంది.

క్లోపిడోగ్రెల్‌తో సంకర్షణ చెందిన ప్లేట్‌లెట్స్ వారి జీవిత చక్రం ముగిసే వరకు మార్పును మారుస్తాయి.

ఈ రక్త కణాల సహజ పునరుద్ధరణకు అవసరమైన సమయం తరువాత ప్లేట్‌లెట్ పనితీరు సాధారణ స్థితికి వస్తుంది.

75 mg యొక్క పదేపదే మోతాదులో ఉపయోగించిన మొదటి రోజు నుండి, ADP- ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ యొక్క గణనీయమైన అణచివేత నమోదు చేయబడుతుంది.

ఈ ప్రభావం క్రమంగా మెరుగుపరచబడుతుంది, చికిత్స యొక్క 3 మరియు 7 రోజుల మధ్య విరామంలో స్థిరీకరించబడుతుంది.

స్థిరమైన స్థితిలో 75 mg మోతాదు యొక్క చర్య కింద అగ్రిగేషన్ యొక్క నిరోధం యొక్క సగటు స్థాయి 40-60%.

చికిత్స పూర్తయిన తర్వాత సగటున 5 రోజులలో రక్తస్రావం యొక్క వ్యవధి మరియు ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ రేటు బేస్‌లైన్‌కు తిరిగి వస్తాయి.

75 mg మోతాదులో of షధ నోటి పరిపాలన తరువాత, జీర్ణవ్యవస్థలో వేగంగా శోషణ జరుగుతుంది. మారని క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క సగటు గరిష్ట ప్లాస్మా సాంద్రతలు (75 mg of షధం యొక్క ఒకే నోటి పరిపాలన తర్వాత 2.2–2.5 ng / ml మొత్తంలో) అటెరోకార్డియం తీసుకున్న 45 నిమిషాల తర్వాత చేరుకుంది.

మూత్రంతో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క విసర్జన క్రియాశీల పదార్ధం యొక్క శోషణ కనీసం 50% అని చూపిస్తుంది.

విట్రో ప్రయోగాలలో, క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు బ్లడ్ ప్లాస్మాలోని దాని క్రియారహిత మెటాబోలైట్ ప్రోటీన్లతో తిరగబడతాయి, ఈ కనెక్షన్ విస్తృత స్థాయి సాంద్రతలపై దాని సంతృప్తిని నిలుపుకుంటుంది.

క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క సహజ జీవక్రియ కాలేయంలో జరుగుతుంది. వివో మరియు ఇన్ విట్రోలో జీవక్రియ యొక్క రెండు మార్గాలు ఉన్నాయి.

మొదటిది ఎస్టేరేసెస్ యొక్క భాగస్వామ్యంతో వెళుతుంది, ఇది చెక్కుచెదరకుండా కార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్ ఉత్పన్నం ఏర్పడటంతో జలవిశ్లేషణకు దారితీస్తుంది (ఈ సమ్మేళనం రక్తంలోని అన్ని జీవక్రియలలో 85% ఉంటుంది).

రెండవ జీవక్రియ మార్గం సైటోక్రోమ్ P450 ఎంజైమ్ వ్యవస్థ యొక్క భాగస్వామ్యంతో జరుగుతుంది.

మొదట, క్లోపిడోగ్రెల్ నుండి ఇంటర్మీడియట్ మెటాబోలైట్ 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ ఏర్పడుతుంది, తరువాత ఇది క్రియాశీల మెటాబోలైట్ (థియోల్ డెరివేటివ్) గా మారుతుంది. క్రియాశీల మెటాబోలైట్ విట్రోలో వేరుచేయబడి త్వరగా మరియు కోలుకోలేని విధంగా ప్లేట్‌లెట్ రిసెప్టర్ ఉపకరణంతో సంకర్షణ చెందుతుంది, ఇది ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌కు అంతరాయం కలిగిస్తుంది.

నిర్వాహక మోతాదులో 50% మూత్రంలో మరియు 46 గంటల మలం 120 గంటల తర్వాత విసర్జించబడుతుంది. ఒకే మోతాదు యొక్క సగం జీవితం 6 గంటలు.

నిష్క్రియాత్మక జీవక్రియ యొక్క సగం జీవితం 8 గంటలు (ఒకే మోతాదు తర్వాత మరియు పదేపదే పరిపాలన తర్వాత).

పూత మాత్రలు 75 మి.గ్రా నం 10, 40.

అసలు ప్యాకేజింగ్‌లో 25 డిగ్రీల సెల్సియస్ కంటే ఎక్కువ ఉష్ణోగ్రత వద్ద.

C షధ లక్షణాలు

క్లోపిడోగ్రెల్ ఒక ప్లేట్‌లెట్ ఉపరితలంపై ఒక గ్రాహకానికి అడెనోసిన్ డైఫాస్ఫేట్ (ADP) ను బంధించడాన్ని నిరోధిస్తుంది మరియు తరువాత ADP చే GPIIb / IIIa కాంప్లెక్స్‌ను క్రియాశీలం చేస్తుంది మరియు తద్వారా ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ విడుదల చేసిన ADP ద్వారా ప్లేట్‌లెట్ కార్యకలాపాల పెరుగుదలను నిరోధించడం ద్వారా ఇతర అగోనిస్ట్‌లచే ప్రేరేపించబడిన ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను కూడా అణిచివేస్తుంది మరియు ప్లేట్‌లెట్ ADP గ్రాహకాలను కోలుకోలేని విధంగా మారుస్తుంది. క్లోపిడోగ్రెల్‌తో సంకర్షణ చెందిన ప్లేట్‌లెట్స్ వారి జీవిత చక్రం ముగిసే వరకు మారుతాయి. సాధారణ ప్లేట్‌లెట్ ఫంక్షన్ ప్లేట్‌లెట్ పునరుద్ధరణ రేటుకు అనుగుణంగా పునరుద్ధరించబడుతుంది.

పరిపాలన యొక్క మొదటి రోజు నుండి 75 mg రోజువారీ మోతాదులో, ADP- ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ యొక్క గణనీయమైన మందగమనం కనిపిస్తుంది. ఈ చర్య క్రమంగా 3 మరియు 7 రోజుల మధ్య తీవ్రతరం చేస్తుంది మరియు స్థిరీకరిస్తుంది. స్థిరంగా ఉన్నప్పుడు, 75 mg రోజువారీ మోతాదు ప్రభావంతో అగ్రిగేషన్ యొక్క సగటు స్థాయి 40% నుండి 60% వరకు ఉంటుంది. చికిత్స నిలిపివేసిన తరువాత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ మరియు రక్తస్రావం వ్యవధి సగటు 5 రోజులలో బేస్‌లైన్‌కు తిరిగి వస్తుంది.

75 mg మోతాదులో నోటి పరిపాలన తరువాత, ఇది జీర్ణవ్యవస్థ నుండి వేగంగా గ్రహించబడుతుంది.

మార్పులేని క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క గరిష్ట ప్లాస్మా సాంద్రత (75 mg యొక్క ఒకే మోతాదు తర్వాత మౌఖికంగా 2.2-2.5 ng / ml) అప్లికేషన్ తర్వాత సుమారు 45 నిమిషాల తర్వాత సాధించబడింది. మూత్రంలో క్లోపిడోగ్రెల్ జీవక్రియల విసర్జన ద్వారా చూపిన విధంగా శోషణ కనీసం 50% ఉంటుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు విట్రోలో రక్తంలో తిరుగుతున్న ప్రధాన (క్రియారహిత) మెటాబోలైట్ మానవ ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో (వరుసగా 98% మరియు 94%) విరుద్ధంగా ఉంటుంది.

ఈ బంధం విస్తృత సాంద్రతలలో విట్రోలో సంతృప్తమవుతుంది.

క్లోపిడోగ్రెల్ కాలేయంలో విస్తృతంగా జీవక్రియ చేయబడుతుంది. విట్రో మరియు వివోలో, దాని జీవక్రియ యొక్క రెండు ప్రధాన మార్గాలు ఉన్నాయి: ఒకటి ఎస్టెరేసెస్ యొక్క భాగస్వామ్యంతో సంభవిస్తుంది మరియు కార్బాక్సిలిక్ ఆమ్లం యొక్క క్రియారహిత ఉత్పన్నం ఏర్పడటంతో జలవిశ్లేషణకు దారితీస్తుంది (ఇది రక్త ప్లాస్మాలో తిరుగుతున్న అన్ని జీవక్రియలలో 85% వాటా కలిగి ఉంటుంది), మరియు సైటోక్రోమ్ P450 వ్యవస్థ యొక్క ఎంజైమ్‌లు ఇతర వాటిలో పాల్గొంటాయి. .

మొదట, క్లోపిడోగ్రెల్ 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఇంటర్మీడియట్ మెటాబోలైట్గా మార్చబడుతుంది. 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క మరింత జీవక్రియ ఫలితంగా, థియోల్ ఉత్పన్నం, క్రియాశీల జీవక్రియ ఏర్పడుతుంది. విట్రోలో, ఈ జీవక్రియ మార్గం CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 మరియు CYP2B6 అనే ఎంజైమ్‌ల ద్వారా మధ్యవర్తిత్వం చెందుతుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ, ఇది విట్రోలో వేరుచేయబడి, వేగంగా మరియు కోలుకోలేని విధంగా ప్లేట్‌లెట్ గ్రాహకాలతో బంధిస్తుంది, తద్వారా ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది.

తీసుకున్న 120 గంటల తరువాత, మోతాదులో సుమారు 50% మూత్రంలో మరియు 46% మలంతో విసర్జించబడుతుంది. ఒకే మోతాదు యొక్క నోటి పరిపాలన తరువాత, క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క సగం జీవితం 6:00. రక్తంలో తిరుగుతున్న ప్రధాన (క్రియారహిత) మెటాబోలైట్ యొక్క సగం జీవితం and షధం యొక్క ఒకే మరియు పదేపదే ఉపయోగించిన తర్వాత 8:00.

ఫార్మాకోజెనెటిక్స్. అనేక పాలిమార్ఫిక్ CYP450 ఎంజైమ్‌లు క్లోపిడోగ్రెల్‌ను క్రియాశీల జీవక్రియగా మారుస్తాయి, దానిని సక్రియం చేస్తాయి. CYP2C19 క్రియాశీల మెటాబోలైట్ మరియు 2-ఆక్సో-క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఇంటర్మీడియట్ మెటాబోలైట్ రెండింటి ఏర్పాటులో పాల్గొంటుంది. క్రియాశీల మెటాబోలైట్ మరియు యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ ప్రభావాల యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్, ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ యొక్క కొలత ప్రకారం, CYP2C19 జన్యురూపాన్ని బట్టి భిన్నంగా ఉంటాయి. CYP2C19 * 1 యుగ్మ వికల్పం పూర్తిగా పనిచేసే జీవక్రియకు అనుగుణంగా ఉంటుంది, అయితే CYP2C19 * 2 మరియు CYP2C19 * 3 యుగ్మ వికల్పాలు బలహీనమైన జీవక్రియకు అనుగుణంగా ఉంటాయి. ఈ యుగ్మ వికల్పాలు 85% యుగ్మ వికల్పాలకు కారణమవుతాయి, తెలుపు రంగును మరియు 99% ఆసియన్లను బలహీనపరుస్తాయి. బలహీనమైన జీవక్రియతో సంబంధం ఉన్న ఇతర యుగ్మ వికల్పాలలో CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 మరియు * 8 ఉన్నాయి, అయితే అవి జనాభాలో చాలా తక్కువ.

పెద్దవారిలో అథెరోథ్రోంబోసిస్ నివారణ

  • మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ తర్వాత రోగులలో (చికిత్స ప్రారంభం - కొన్ని రోజులు, కానీ ప్రారంభమైన 35 రోజుల తరువాత కాదు), ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్ (చికిత్స ప్రారంభం - 7 రోజులు, కానీ ప్రారంభమైన 6 నెలల తరువాత కాదు) లేదా వ్యాధి నిర్ధారణ అయిన వారు పరిధీయ ధమనులు (ధమనులకు నష్టం మరియు దిగువ అంత్య భాగాల నాళాల అథెరోథ్రోంబోసిస్),
  • తీవ్రమైన కొరోనరీ సిండ్రోమ్ ఉన్న రోగులలో:

సెగ్మెంట్ ఎలివేషన్ లేకుండా అక్యూట్ కరోనరీ సిండ్రోమ్‌తో (క్యూ వేవ్ లేకుండా అస్థిర ఆంజినా లేదా మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్), ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ యాసిడ్ (ASA) తో కలిపి పెర్క్యుటేనియస్ కరోనరీ యాంజియోప్లాస్టీ సమయంలో స్టెంట్ వ్యవస్థాపించిన రోగులతో సహా.

Ac ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లంతో కలిపి ST విభాగంలో పెరుగుదలతో తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్తో (ప్రామాణిక మందులు పొందిన రోగులలో మరియు థ్రోంబోలిటిక్ థెరపీని చూపించిన రోగులలో).

కర్ణిక దడలో అథెరోథ్రోంబోటిక్ మరియు థ్రోంబోఎంబాలిక్ సంఘటనల నివారణ. ASA తో కలిపి క్లోపిడోగ్రెల్ వయోజన రోగులలో సూచించబడుతుంది, వీరికి వాస్కులర్ సంఘటనలు సంభవించడానికి కనీసం ఒక ప్రమాద కారకం ఉంటుంది, దీనిలో విటమిన్ కె విరోధులు (AVK) తో చికిత్సకు వ్యతిరేకతలు ఉన్నాయి మరియు రక్తస్రావం తక్కువ ప్రమాదం ఉన్నవారు, అథెరోథ్రాంబోటిక్ మరియు థ్రోంబోఎంబాలిక్ సంఘటనల నివారణకు స్ట్రోక్‌తో సహా. "ఫార్మకోలాజికల్ ప్రాపర్టీస్" అనే విభాగాన్ని కూడా చూడండి.

డ్రగ్ ఇంటరాక్షన్

రక్తస్రావం తీవ్రత పెరిగే ప్రమాదం ఉన్నందున అటెరోకార్డియం థెరపీని నోటి ప్రతిస్కందకాలతో కలపడం సిఫారసు చేయబడలేదు.

ఇతర inal షధ పదార్ధాలు / సన్నాహాలతో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఏకకాల వాడకంతో సాధ్యమయ్యే సంకర్షణలు:

  • నాన్-స్టెరాయిడ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్స్ (COX-2 ఇన్హిబిటర్లతో సహా), ASA, ప్రోటీన్ IIb / IIIa ఇన్హిబిటర్స్, థ్రోంబోలిటిక్ డ్రగ్స్, హెపారిన్: రక్తస్రావం అయ్యే అవకాశం ఉంది (ఈ కలయికతో జాగ్రత్తగా క్లోపిడోగ్రెల్ వాడండి),
  • ఫ్లూకోనజోల్, ఫ్లూక్సేటైన్, ఒమెప్రజోల్, మోక్లోబెమైడ్, ఎసోమెప్రజోల్, వొరికోనజోల్, కార్బమాజెపైన్, టిక్లోపిడిన్, క్లోరాంఫేనికోల్, సిప్రోఫ్లోక్సాసిన్, ఫ్లూవోక్సమైన్, ఆక్స్కార్బాజెపైన్, సిమెటిడిన్ (జీవక్రియను నిరోధించే మందులు)
  • ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్: ఇంటరాక్షన్ రియాక్షన్స్ సాధ్యమే, అందువల్ల, ఈ కలయికలు సిఫారసు చేయబడవు, ఇది ముఖ్యమైనది అయినప్పుడు తప్ప,
  • సైటోక్రోమ్ P450 2C9 ఉపయోగించి జీవక్రియ చేయబడిన మందులు: ప్లాస్మాలో ఈ drugs షధాల స్థాయిని పెంచడం సాధ్యమవుతుంది (టోల్బుటామైడ్ మరియు ఫెనిటోయిన్ మినహా, ఇది అటెరోకార్డియంతో ఉపయోగించడం సురక్షితం),
  • ఎటెనోలోల్, నిఫెడిపైన్, ఈస్ట్రోజెన్, సిమెటిడిన్, ఫినోబార్బిటల్, థియోఫిలిన్, యాంటాసిడ్లు, డిగోక్సిన్, మూత్రవిసర్జన, ACE ఇన్హిబిటర్స్ (యాంజియోటెన్సిన్-కన్వర్టింగ్ ఎంజైమ్), బీటా-బ్లాకర్స్, కాల్షియం ఛానల్ బ్లాకర్స్, యాంటీపైలెప్టిక్, హైపో కొలెస్టెరోలేమిక్ మరియు ఇతర మందులు. విస్తరించే కొరోనరీ నాళాలు, GPIIb / IIIa విరోధులు, హార్మోన్ పున ment స్థాపన చికిత్స మందులు: వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్య గుర్తించబడలేదు.

అటెరోకార్డియం యొక్క అనలాగ్లు: క్లోపిడోగ్రెల్, ప్లావిక్స్, ఆస్పిరిన్ కార్డియో, డిపైరిడామోల్.

దుష్ప్రభావం

హెమటోమా, చాలా అరుదు

సాధారణం - తీవ్రమైన రక్తస్రావం, కార్యాచరణ గాయం నుండి రక్తస్రావం, వాస్కులైటిస్, ధమనుల హైపోటెన్షన్,

జీర్ణవ్యవస్థ నుండి: సాధారణ - కడుపు నొప్పి, విరేచనాలు, అజీర్తి, జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం, అసాధారణం - వికారం, మలబద్ధకం, కడుపు మరియు డ్యూడెనల్ పుండు, పొట్టలో పుండ్లు, వాంతులు, అపానవాయువు, అరుదుగా సాధారణం - రెట్రోపెరిటోనియల్ రక్తస్రావం, చాలా అరుదుగా సాధారణం - ప్యాంక్రియాటైటిస్, పెద్దప్రేగు శోథ (వ్రణోత్పత్తి లేదా లింఫోసైటిక్తో సహా), ప్రాణాంతక జీర్ణశయాంతర మరియు రెట్రోపెరిటోనియల్ రక్తస్రావం, స్టోమాటిటిస్,

హెపాటోబిలియరీ వ్యవస్థ నుండి: చాలా అరుదు - తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం, హెపటైటిస్, బలహీనమైన కాలేయ పనితీరు పరీక్షలు,

కేంద్ర నాడీ వ్యవస్థ నుండి: సాధారణం కాని - తలనొప్పి, పరేస్తేసియా, మైకము, ఇంట్రాక్రానియల్ రక్తస్రావం (కొన్ని సందర్భాల్లో, ప్రాణాంతకం), చాలా అరుదుగా సాధారణం - గందరగోళం, భ్రాంతులు, రుచి భంగం,

ఇంద్రియ అవయవాల నుండి: సాధారణం కాదు - కంటి రక్తస్రావం

(కండ్లకలక, కంటి, రెటీనా), అరుదుగా సాధారణం - మైకము (చెవి మరియు చిక్కైన పాథాలజీ),

చర్మం మరియు సబ్కటానియస్ కణజాలం: సాధారణ - సబ్కటానియస్ రక్తస్రావం, సాధారణం కాని - చర్మపు దద్దుర్లు, దురద, పర్పురా, చాలా అరుదుగా సాధారణం - యాంజియోడెమా, ఎరిథెమాటస్ దద్దుర్లు, బుల్లస్ డెర్మటైటిస్ (టాక్సిక్ ఎపిడెర్మల్ నెక్రోలైసిస్, స్టీవెన్స్-జాన్సన్ సిండ్రోమ్, ఎరిథెమా మల్టీఫార్మ్, క్రెమియా) లైకెన్ ప్లానస్

శ్వాసకోశ వ్యవస్థ నుండి: సాధారణ - ముక్కుపుడకలు, చాలా అరుదుగా సాధారణం - శ్వాసకోశ రక్తస్రావం (హిమోప్టిసిస్, పల్మనరీ హెమరేజ్), బ్రోంకోస్పాస్మ్, ఇంటర్‌స్టీషియల్ న్యుమోనిటిస్,

మస్క్యులోస్కెలెటల్ వ్యవస్థ నుండి: చాలా అరుదుగా సాధారణం - హేమత్రోసిస్, ఆర్థరైటిస్, ఆర్థ్రాల్జియా, మయాల్జియా,

మూత్ర వ్యవస్థ నుండి: సాధారణం కాని - హెమటూరియా, చాలా అరుదుగా సాధారణం - గ్లోమెరులోనెఫ్రిటిస్, రక్తంలో క్రియేటినిన్ పెరిగింది,

హైపర్సెన్సిటివిటీ ప్రతిచర్యలు గమనించబడ్డాయి, చాలా అరుదుగా సాధారణం - సీరం అనారోగ్యం, అనాఫిలాక్టిక్ ప్రతిచర్యలు,

ప్రయోగశాల సూచికలు: సాధారణం కాదు - రక్తస్రావం సమయం పొడిగించడం, న్యూట్రోఫిల్స్ మరియు ప్లేట్‌లెట్ల స్థాయి తగ్గడం,

ఇతరులు: సాధారణం - ఇంజెక్షన్ సైట్ వద్ద రక్తస్రావం, చాలా అరుదుగా సాధారణం - జ్వరం.

ఇతర మందులు మరియు ఇతర రకాల పరస్పర చర్యలతో సంకర్షణ

నోటి ప్రతిస్కందకాలు. క్లోపిడోగ్రెల్‌తో సారూప్య ఉపయోగం సిఫారసు చేయబడలేదు, ఎందుకంటే రక్తస్రావం తీవ్రత పెరిగే ప్రమాదం ఉంది.

గ్లైకోప్రొటీన్ IIb, / IIIA యొక్క నిరోధకాలు. గాయం, శస్త్రచికిత్స లేదా గ్లైకోప్రొటీన్ IIb, IIAa ఇన్హిబిటర్లను ఏకకాలంలో ఉపయోగించే ఇతర రోగలక్షణ పరిస్థితుల కారణంగా రక్తస్రావం జరిగే ప్రమాదం ఉన్న రోగులలో అటెరోకార్డియంను జాగ్రత్తగా వాడాలి.

ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం (ASA). ADP- ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క నిరోధక ప్రభావాన్ని ASA మార్చదు, కానీ క్లోపిడోగ్రెల్ కొల్లాజెన్-ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై ASA ప్రభావాన్ని పెంచుతుంది. ఏదేమైనా, 500 mg ASA యొక్క ఏకకాలంలో 1 రోజుకు 2 సార్లు ఉపయోగించడం వల్ల రక్తస్రావం సమయం గణనీయంగా పెరగలేదు, క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకం వల్ల పొడిగించబడింది. క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం మధ్య పరస్పర చర్య రక్తస్రావం పెరిగే ప్రమాదంతో సాధ్యమవుతుంది కాబట్టి, ఈ drugs షధాల యొక్క ఏకకాల వాడకానికి జాగ్రత్త అవసరం. అయినప్పటికీ, క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు ASA కలిసి 1 సంవత్సరం వరకు ఉపయోగించబడ్డాయి.

హెపారిన్. అధ్యయనం ప్రకారం, క్లోపిడోగ్రెల్‌కు హెపారిన్‌కు మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం లేదు మరియు గడ్డకట్టడంపై హెపారిన్ ప్రభావాన్ని మార్చలేదు. హెపారిన్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క నిరోధక ప్రభావాన్ని మార్చలేదు. క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు హెపారిన్ మధ్య పరస్పర చర్య రక్తస్రావం పెరిగే ప్రమాదంతో సాధ్యమవుతుంది కాబట్టి, ఏకకాల వాడకానికి జాగ్రత్త అవసరం.

త్రోంబోలిటిక్ ఏజెంట్లు. తీవ్రమైన మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఉన్న రోగులలో క్లోపిడోగ్రెల్, ఫైబ్రిన్-స్పెసిఫిక్ లేదా ఫైబ్రిన్-స్పెసిఫిక్ థ్రోంబోలైటిక్ ఏజెంట్లు మరియు హెపారిన్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం యొక్క భద్రత పరిశోధించబడింది. వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన రక్తస్రావం యొక్క పౌన frequency పున్యం ఏకకాలంలో థ్రోంబోలిటిక్ మందులు మరియు ASA తో హెపారిన్ వాడకంతో గమనించినట్లుగా ఉంటుంది.

నాన్‌స్టెరాయిడ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్స్ (ఎన్‌ఎస్‌ఎఐడి). క్లోపిడోగ్రెల్ మరియు నాప్రోక్సెన్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం గుప్త జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం సంఖ్యను పెంచుతుంది. అయినప్పటికీ, ఇతర NSAID లతో of షధ పరస్పర చర్యపై డేటా లేనప్పటికీ, ఇది ఇంకా స్పష్టంగా లేదు లేదా అన్ని NSAID లతో ఉపయోగించినప్పుడు రక్తస్రావం అయ్యే ప్రమాదం ఉంది. అందువల్ల, క్లోసిడోగ్రెల్‌తో NSAID లను, ముఖ్యంగా COX-2 ఇన్హిబిటర్లను ఉపయోగించినప్పుడు జాగ్రత్త అవసరం.

ఇతర మందులతో కలయిక.

క్లోపిడోగ్రెల్ దాని క్రియాశీల జీవక్రియగా పాక్షికంగా CYP2C19 గా మార్చబడినందున, ఈ ఎంజైమ్ యొక్క కార్యాచరణను తగ్గించే drugs షధాల వాడకం రక్త ప్లాస్మాలో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ యొక్క సాంద్రత తగ్గడానికి దారితీస్తుంది, అలాగే క్లినికల్ ఎఫెక్టివ్ తగ్గుతుంది. CYP2C19 యొక్క కార్యాచరణను నిరోధించే drugs షధాల ఏకకాల వాడకాన్ని నివారించాలి.

CYP2C19 యొక్క కార్యాచరణను నిరోధించే మందులలో ఒమేప్రజోల్, ఎసోమెప్రజోల్, ఫ్లూవోక్సమైన్, ఫ్లూక్సేటైన్, మోక్లోబెమైడ్, వొరికోనజోల్, ఫ్లూకోనజోల్, టిక్లోపిడిన్, సిప్రోఫ్లోక్సాసిన్, సిమెటిడిన్, కార్బామాజెపైన్, ఆక్స్కార్బాజెపైన్ మరియు క్లోరాంపెజెపైన్ ఉన్నాయి.

ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్. ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్ యొక్క తరగతికి చెందిన వివిధ drugs షధాల చర్యలో CYP2C19 కార్యాచరణను నిరోధించే స్థాయి ఒకేలా లేదని ఆధారాలు సూచిస్తున్నప్పటికీ, ఈ తరగతిలోని దాదాపు అన్ని drugs షధాలతో సంకర్షణ చెందే అవకాశాన్ని సూచించే ఆధారాలు ఉన్నాయి. అందువల్ల, ప్రోటాన్ పంప్ ఇన్హిబిటర్స్ యొక్క ఏకకాల వాడకాన్ని నివారించాలి, ఖచ్చితంగా అవసరం తప్ప. కడుపులో ఆమ్ల ఉత్పత్తిని తగ్గించే ఇతర మందులు, ఉదాహరణకు, H 2 బ్లాకర్స్ (సిమెటిడిన్ మినహా, ఇది CYP2C9 నిరోధకం) లేదా యాంటాసిడ్లు, క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ కార్యకలాపాలను ప్రభావితం చేస్తాయి.

అధ్యయనాల ఫలితంగా, అటెనోలోల్, నిఫెడిపైన్ లేదా రెండు with షధాలతో ఏకకాలంలో క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకంతో వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్య ఏదీ బయటపడలేదు. అదనంగా, ఫినోబార్బిటల్ మరియు ఈస్ట్రోజెన్‌లతో ఉపయోగించినప్పుడు క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ఫార్మాకోడైనమిక్ కార్యకలాపాలు వాస్తవంగా మారవు.

క్లోపిడోగ్రెల్ వాడేటప్పుడు డిగోక్సిన్ లేదా థియోఫిలిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలు మారలేదు. యాంటాసిడ్లు క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క శోషణను ప్రభావితం చేయవు.

క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క కార్బాక్సిల్ జీవక్రియలు సైటోక్రోమ్ P450 2C9 యొక్క కార్యాచరణను నిరోధించవచ్చని పరిశోధన డేటా సూచిస్తుంది. ఇది సైటోక్రోమ్ P450 2C9 చేత జీవక్రియ చేయబడిన ఫెనిటోయిన్, టోల్బుటామైడ్ మరియు NSAID ల యొక్క ప్లాస్మా స్థాయిలను పెంచుతుంది. అయినప్పటికీ, అధ్యయనాల ఫలితాలు క్లోపిడోగ్రెల్‌తో ఏకకాలంలో ఫెనిటోయిన్ మరియు టోల్బుటామైడ్లను సురక్షితంగా ఉపయోగించవచ్చని సూచిస్తున్నాయి.

మూత్రవిసర్జన, బీటా-బ్లాకర్స్, ఎసిఇ ఇన్హిబిటర్స్, కాల్షియం ఛానల్ బ్లాకర్స్, కొరోనరీ నాళాలను విడదీసే ఏజెంట్లు, యాంటాసిడ్లు, హైపోగ్లైసీమిక్ (ఇన్సులిన్‌తో సహా), హైపోకోలెస్టెరోలెమిక్, యాంటిపైలెప్టిక్ drugs షధాలు, జిపిఐఐబి / IIIa విరోధులు మరియు జిపిఐఐబి / IIIa యొక్క విరోధులతో వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన inte షధ పరస్పర చర్యలు లేవు.

అప్లికేషన్ లక్షణాలు

రక్తస్రావం మరియు హెమటోలాజికల్ డిజార్డర్స్. రక్తస్రావం మరియు హెమటోలాజికల్ దుష్ప్రభావాల ప్రమాదం కారణంగా, of షధ వినియోగం సమయంలో రక్తస్రావం యొక్క లక్షణాలు గమనించినట్లయితే వివరణాత్మక రక్త పరీక్ష మరియు / లేదా ఇతర తగిన పరీక్షలు వెంటనే నిర్వహించాలి (చూడండి

ప్రణాళికాబద్ధమైన శస్త్రచికిత్స జోక్యం విషయంలో, తాత్కాలికంగా యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ ఏజెంట్ల వాడకం అవసరం, శస్త్రచికిత్సకు 7 రోజుల ముందు క్లోపిడోగ్రెల్‌తో చికిత్సను నిలిపివేయాలి. రోగులు క్లోపిడోగ్రెల్ వాడుతున్నారని, ఏదైనా శస్త్రచికిత్స సూచించబడటానికి ముందు లేదా కొత్త using షధాన్ని ఉపయోగించే ముందు వైద్యుడికి (దంతవైద్యునితో సహా) తెలియజేయాలి. క్లోపిడోగ్రెల్ రక్తస్రావం యొక్క వ్యవధిని పొడిగిస్తుంది, కాబట్టి రక్తస్రావం (ముఖ్యంగా జీర్ణశయాంతర మరియు ఇంట్రాకోక్యులర్) ప్రమాదం ఉన్న రోగులలో దీనిని జాగ్రత్తగా వాడాలి.

రోగులు క్లోపిడోగ్రెల్ (ఒంటరిగా లేదా ASA తో కలిపి) చికిత్స సమయంలో, సాధారణం కంటే రక్తస్రావం ఆగిపోవచ్చు మరియు అసాధారణమైన (స్థలం లేదా వ్యవధిలో) రక్తస్రావం జరిగిన ప్రతి కేసు గురించి వారు వైద్యుడికి తెలియజేయాలని హెచ్చరించాలి.

థ్రోంబోటిక్ థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా (టిటిపి). థ్రోంబోటిక్ థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా (టిటిపి) యొక్క కేసులు క్లోపిడోగ్రెల్ పరిపాలన తర్వాత చాలా అరుదుగా గమనించబడ్డాయి, కొన్నిసార్లు దాని స్వల్పకాలిక ఉపయోగం తర్వాత కూడా. న్యూరోలాజికల్ వ్యక్తీకరణలు, మూత్రపిండాల పనిచేయకపోవడం లేదా జ్వరాలతో థ్రోంబోసైటోపెనియా మరియు మైక్రోఅంగియోపతిక్ హిమోలిటిక్ రక్తహీనత ద్వారా టిటిపి వ్యక్తమవుతుంది. TTP అనేది ప్రమాదకరమైన పరిస్థితి, ఇది ప్రాణాంతకం, అందువల్ల ప్లాస్మాఫెరెసిస్‌తో సహా తక్షణ చికిత్స అవసరం.

హిమోఫిలియా సంపాదించింది. క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకం తరువాత పొందిన హిమోఫిలియా అభివృద్ధికి సంబంధించిన కేసులు నివేదించబడ్డాయి. APTT (యాక్టివేటెడ్ పాక్షిక త్రంబోప్లాస్టిన్ సమయం) లో ధృవీకరించబడిన కేసులలో, రక్తస్రావం తోడుగా లేదా ఉండకపోయినా, పొందిన హిమోఫిలియాను నిర్ధారించే ప్రశ్నను పరిగణించాలి. పొందిన హిమోఫిలియా నిర్ధారణ ఉన్న రోగులు వైద్యుని పర్యవేక్షణలో ఉండి చికిత్స పొందాలి, క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకాన్ని నిలిపివేయాలి.

ఇటీవల ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్‌తో బాధపడ్డాడు. తగినంత డేటా లేనందున, తీవ్రమైన ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్ తర్వాత మొదటి 7 రోజుల్లో క్లోపిడోగ్రెల్‌ను సూచించడం సిఫారసు చేయబడలేదు.

సైటోక్రోమ్ P450 2 C19 (CYP2C19). ఫార్మాకోజెనెటిక్స్ CYP2C19 యొక్క జన్యుపరంగా తగ్గిన పనితీరు ఉన్న రోగులలో, రక్త ప్లాస్మాలో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ యొక్క తక్కువ సాంద్రత మరియు తక్కువ ఉచ్చారణ యాంటీ ప్లేట్‌లెట్ ప్రభావం ఉంటుంది. ఇప్పుడు రోగిలో CYP2C19 జన్యురూపాన్ని గుర్తించడానికి పరీక్షలు ఉన్నాయి.

CYP2C19 ప్రభావంతో పాక్షికంగా క్లోపిడోగ్రెల్ దాని క్రియాశీల జీవక్రియగా మారుతుంది కాబట్టి, ఈ ఎంజైమ్ యొక్క కార్యాచరణను తగ్గించే drugs షధాల వాడకం రక్త ప్లాస్మాలో క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క క్రియాశీల జీవక్రియ యొక్క సాంద్రత తగ్గడానికి దారితీస్తుంది. అయితే, ఈ పరస్పర చర్య యొక్క క్లినికల్ ప్రాముఖ్యత స్పష్టంగా చెప్పబడలేదు. అందువల్ల, కొలత బలమైన మరియు మితమైన CYP2C19 నిరోధకాల యొక్క ఏకకాల వినియోగాన్ని మినహాయించడం (చూడండి

థియోనోపిరిడిన్స్ మధ్య క్రాస్ రియాక్టివిటీ. రోగి యొక్క ఇతర థియోనోపిరిడిన్‌లకు (టిక్లోపిడిన్, ప్రసుగ్రెల్ వంటివి) హైపర్సెన్సిటివిటీ యొక్క చరిత్రను తనిఖీ చేయాలి ఎందుకంటే థియోనోపిరిడిన్‌ల మధ్య క్రాస్ అలెర్జీ ఉన్నట్లు నివేదికలు ఉన్నాయి (విభాగం “ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు” చూడండి). థియోనోపిరిడిన్స్ వాడకం తేలికపాటి నుండి తీవ్రమైన తీవ్రతకు అలెర్జీ ప్రతిచర్యలకు దారితీస్తుంది, దద్దుర్లు, క్విన్కే యొక్క ఎడెమా లేదా థ్రోంబోసైటోపెనియా మరియు న్యూట్రోపెనియా వంటి హేమాటోలాజికల్ ప్రతిచర్యలు. ఒక థియోనోపిరిడిన్‌కు అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు మరియు / లేదా హెమటోలాజికల్ ప్రతిచర్యల చరిత్ర కలిగిన రోగులు మరొక థియోనోపిరిడిన్‌కు అదే లేదా భిన్నమైన ప్రతిచర్యను అభివృద్ధి చేసే ప్రమాదం ఉంది. క్రాస్ రియాక్టివిటీ పర్యవేక్షణ సిఫార్సు చేయబడింది.

బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు. మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో క్లోపిడోగ్రెల్ ఉపయోగించడం యొక్క చికిత్సా అనుభవం పరిమితం, అందువల్ల, అటువంటి రోగులకు జాగ్రత్తగా మందును సూచించాలి (విభాగం "మోతాదు మరియు పరిపాలన" చూడండి).

కాలేయ పనితీరు బలహీనపడింది. మితమైన కాలేయ వ్యాధులతో బాధపడుతున్న రోగులలో using షధాన్ని ఉపయోగించిన అనుభవం మరియు రక్తస్రావం డయాథెసిస్ సంభావ్యత పరిమితం, అందువల్ల, అటువంటి రోగులకు జాగ్రత్తగా క్లోపిడోగ్రెల్ సూచించాలి (విభాగం "మోతాదు మరియు పరిపాలన" చూడండి).

ఎక్సిపియెంట్స్. అటెరోకార్డియంలో లాక్టోస్ ఉంటుంది. గెలాక్టోస్ అసహనం, లాప్ లాక్టేజ్ లోపం లేదా బలహీనమైన గ్లూకోజ్-గెలాక్టోస్ మాలాబ్జర్ప్షన్ వంటి అరుదైన వంశపారంపర్య వ్యాధులు ఉన్న రోగులు ఈ use షధాన్ని ఉపయోగించకూడదు.

గర్భధారణ లేదా చనుబాలివ్వడం సమయంలో వాడండి

గర్భధారణ సమయంలో క్లోపిడోగ్రెల్ వాడకంపై క్లినికల్ డేటా లేకపోవడం వల్ల, గర్భిణీ స్త్రీలకు drug షధాన్ని సూచించకూడదు (ముందుజాగ్రత్తగా). జంతు ప్రయోగాలు గర్భం, పిండం / పిండం అభివృద్ధి, ప్రసవం మరియు ప్రసవానంతర అభివృద్ధిపై క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ప్రతికూల ప్రభావాన్ని వెల్లడించలేదు.

తల్లి పాలలో క్లోపిడోగ్రెల్ విసర్జించబడిందో తెలియదు. జంతు అధ్యయనాలు ఇది తల్లి పాలలో విసర్జించబడిందని తేలింది, కాబట్టి with షధ చికిత్స సమయంలో తల్లిపాలను నిలిపివేయాలి.

ఫెర్టిలిటీ. ప్రయోగశాల జంతువులలో అధ్యయనాల సమయంలో, సంతానోత్పత్తిపై క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క ప్రతికూల ప్రభావాలు కనుగొనబడలేదు.

అధిక మోతాదు

లక్షణాలు: కింది సమస్యలతో సుదీర్ఘ రక్తస్రావం సమయం.

చికిత్స లక్షణం. అవసరమైతే, దీర్ఘకాలిక రక్తస్రావం సమయం యొక్క శీఘ్ర దిద్దుబాటు, ప్లేట్‌లెట్ ద్రవ్యరాశి మార్పిడి ద్వారా of షధ ప్రభావం తొలగించబడుతుంది. క్లోపిడోగ్రెల్ యొక్క c షధ కార్యకలాపాల యొక్క విరుగుడు తెలియదు.

ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు

రక్తం మరియు శోషరస వ్యవస్థల వైపు: తీవ్రమైన న్యూట్రోపెనియా, థ్రోంబోటిక్ థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా (టిటిపి) తో సహా థ్రోంబోసైటోపెనియా, ల్యూకోపెనియా, ఇసినోఫిలియా, న్యూట్రోపెనియా (విభాగం "ఉపయోగం యొక్క విశిష్టతలు" చూడండి) గ్రాన్యులోసైటోపెనియా, రక్తహీనత.

రోగనిరోధక వ్యవస్థ వైపు నుండి: సీరం అనారోగ్యం, అనాఫిలాక్టోయిడ్ ప్రతిచర్యలు, థియోనోపిరిడిన్‌ల మధ్య క్రాస్-హైపర్సెన్సిటివిటీ (టిక్లోపిడిన్, ప్రసుగ్రెల్ వంటివి) (చూడండి

నాడీ వ్యవస్థ నుండి: ఇంట్రాక్రానియల్ రక్తస్రావం (కొన్ని సందర్భాల్లో - ప్రాణాంతకం), తలనొప్పి, పరేస్తేసియా, మైకము, రుచి అవగాహనలో మార్పు.

దృష్టి యొక్క అవయవం వైపు నుండి: కంటి ప్రాంతంలో రక్తస్రావం (కండ్లకలక, దృశ్యం, రెటీనా).

వినికిడి మరియు సమతుల్యత యొక్క అవయవాల వైపు: మైకము.

వాస్కులర్ సిస్టమ్ నుండి: హెమటోమా, తీవ్రమైన రక్తస్రావం, శస్త్రచికిత్స గాయం నుండి రక్తస్రావం, వాస్కులైటిస్, ధమనుల హైపోటెన్షన్.

జీర్ణశయాంతర ప్రేగుల నుండి: జీర్ణశయాంతర రక్తస్రావం, విరేచనాలు, కడుపు నొప్పి, కడుపు పుండు మరియు డ్యూడెనల్ పుండు యొక్క అజీర్తి, పొట్టలో పుండ్లు, వాంతులు, వికారం, మలబద్ధకం, అపానవాయువు, రెట్రోపెరిటోనియల్ రక్తస్రావం, జీర్ణశయాంతర మరియు రెట్రోపెరిటోనికల్ కొవ్వు, (ముఖ్యంగా, వ్రణోత్పత్తి లేదా లింఫోసైటిక్), స్టోమాటిటిస్.

జీర్ణవ్యవస్థ నుండి: తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం, హెపటైటిస్, కాలేయ పనితీరు సూచికల అసాధారణ ఫలితాలు.

చర్మం మరియు సబ్కటానియస్ కణజాలం వైపు: సబ్కటానియస్ రక్తస్రావం, దద్దుర్లు, ప్రురిటస్, ఇంట్రాడెర్మల్ హెమరేజ్ (పర్పురా), బుల్లస్ డెర్మటైటిస్ (టాక్సిక్ ఎపిడెర్మల్ నెక్రోలైసిస్, స్టీవెన్స్-జాన్సన్ సిండ్రోమ్, ఎరిథెమా మల్టీఫార్మ్), యాంజియోన్యూరోటిక్ ఎడెమా, ఎరిథెమాటస్ rash షధ రాష్ ఇసినోఫిలియా మరియు దైహిక వ్యక్తీకరణలు (DRESS సిండ్రోమ్), తామర, లైకెన్ ప్లానస్‌తో.

ఎముక-కండరాల వ్యవస్థలో, బంధన మరియు ఎముక కణజాలం: మస్క్యులోస్కెలెటల్ రక్తస్రావం (హేమత్రోసిస్), ఆర్థరైటిస్, ఆర్థ్రాల్జియా, మయాల్జియా.

మూత్రపిండాలు మరియు మూత్ర వ్యవస్థ నుండి: హెమటూరియా గ్లోమెరులోనెఫ్రిటిస్, రక్తంలో క్రియేటినిన్ పెరిగింది.

మానసిక రుగ్మతలు: భ్రాంతులు, గందరగోళం.

శ్వాసకోశ, థొరాసిక్ మరియు మెడియాస్టినల్ డిజార్డర్స్: ముక్కుపుడకలు, శ్వాస మార్గ రక్తస్రావం (హిమోప్టిసిస్, పల్మనరీ హెమరేజ్), బ్రోంకోస్పాస్మ్, ఇంటర్‌స్టీషియల్ న్యుమోనిటిస్, ఎసినోఫిలిక్ న్యుమోనియా.

సాధారణ రుగ్మతలు: జ్వరం.

ప్రయోగశాల అధ్యయనాలు: సుదీర్ఘ రక్తస్రావం సమయం, న్యూట్రోఫిల్స్ మరియు ప్లేట్‌లెట్ల సంఖ్య తగ్గుతుంది.

మీ వ్యాఖ్యను