టెల్మిస్టా 80 మి.గ్రా - ఉపయోగం కోసం సూచనలు

టెల్మిస్టా 80 మి.గ్రా - యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ drug షధం, యాంజియోటెన్సిన్ II గ్రాహకాల యొక్క నిర్దిష్ట విరోధి (రకం AT1).

1 టాబ్లెట్ 80 మి.గ్రా:

క్రియాశీల పదార్ధం: టెల్మిసార్టన్ 80.00 మి.గ్రా

ఎక్సిపియెంట్లు: మెగ్లుమిన్, సోడియం హైడ్రాక్సైడ్, పోవిడోన్- KZO, లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, సార్బిటాల్ (E420), మెగ్నీషియం స్టీరేట్.

టాబ్లెట్లు 80 మి.గ్రా: గుళిక ఆకారంలో, తెలుపు లేదా దాదాపు తెలుపు రంగు యొక్క బైకాన్వెక్స్ మాత్రలు.

ఫార్మాకోడైనమిక్స్లపై

టెల్మిసార్టన్ ఒక నిర్దిష్ట యాంజియోటెన్సిన్ II గ్రాహక విరోధి (ARA II) (రకం AT1), ఇది మౌఖికంగా తీసుకున్నప్పుడు ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. యాంజియోటెన్సిన్ II గ్రాహకాల యొక్క AT1 ఉప రకానికి ఇది అధిక అనుబంధాన్ని కలిగి ఉంది, దీని ద్వారా యాంజియోటెన్సిన్ II యొక్క చర్య గ్రహించబడుతుంది. ఈ గ్రాహకానికి సంబంధించి అగోనిస్ట్ యొక్క చర్యను కలిగి ఉండకుండా, రిసెప్టర్‌తో కనెక్షన్ నుండి యాంజియోటెన్సిన్ II ని తొలగిస్తుంది. టెల్మిసార్టన్ యాంజియోటెన్సిన్ II గ్రాహకాల యొక్క AT1 ఉప రకానికి మాత్రమే బంధిస్తుంది. కనెక్షన్ నిరంతరంగా ఉంటుంది. AT2 గ్రాహకాలు మరియు తక్కువ అధ్యయనం చేసిన ఇతర యాంజియోటెన్సిన్ గ్రాహకాలతో సహా ఇతర గ్రాహకాలకు దీనికి అనుబంధం లేదు. ఈ గ్రాహకాల యొక్క క్రియాత్మక ప్రాముఖ్యత, అలాగే యాంజియోటెన్సిన్ II తో వాటి యొక్క అధిక ఉద్దీపన ప్రభావం, టెల్మిసార్టన్ వాడకంతో ఏకాగ్రత పెరుగుతుంది, అధ్యయనం చేయబడలేదు. ఇది బ్లడ్ ప్లాస్మాలో ఆల్డోస్టెరాన్ యొక్క సాంద్రతను తగ్గిస్తుంది, బ్లడ్ ప్లాస్మాలో రెనిన్ను నిరోధించదు మరియు ఎన్ఎస్ అయాన్ చానెళ్లను బ్లాక్ చేస్తుంది. టెల్మిసార్టన్ యాంజియోటెన్సిన్ కన్వర్టింగ్ ఎంజైమ్ (ACE) (కినినేస్ II) (బ్రాడీకినిన్‌ను కూడా విచ్ఛిన్నం చేసే ఎంజైమ్) ని నిరోధించదు. అందువల్ల, బ్రాడికినిన్ వల్ల కలిగే దుష్ప్రభావాల పెరుగుదల ఆశించబడదు.

రోగులలో, 80 మి.గ్రా మోతాదులో టెల్మిసార్టన్ యాంజియోటెన్సిన్ II యొక్క రక్తపోటు ప్రభావాన్ని పూర్తిగా అడ్డుకుంటుంది. టెల్మిసార్టన్ యొక్క మొదటి పరిపాలన తర్వాత 3 గంటలలోపు యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ చర్య ప్రారంభమైంది. Of షధ ప్రభావం 24 గంటలు కొనసాగుతుంది మరియు 48 గంటల వరకు గణనీయంగా ఉంటుంది. టెల్మిసార్టన్ యొక్క సాధారణ పరిపాలన యొక్క 4-8 వారాల తర్వాత ఉచ్ఛరిస్తారు యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ ప్రభావం సాధారణంగా అభివృద్ధి చెందుతుంది.

ధమనుల రక్తపోటు ఉన్న రోగులలో, టెల్మిసార్టన్ హృదయ స్పందన రేటు (హెచ్ఆర్) ను ప్రభావితం చేయకుండా సిస్టోలిక్ మరియు డయాస్టొలిక్ రక్తపోటు (బిపి) ను తగ్గిస్తుంది.

టెల్మిసార్టన్ యొక్క ఆకస్మిక రద్దు విషయంలో, "ఉపసంహరణ" సిండ్రోమ్ అభివృద్ధి చెందకుండా రక్తపోటు క్రమంగా దాని అసలు స్థాయికి చేరుకుంటుంది.

ఫార్మకోకైనటిక్స్

మౌఖికంగా తీసుకున్నప్పుడు, ఇది జీర్ణశయాంతర ప్రేగు (జిఐటి) నుండి వేగంగా గ్రహించబడుతుంది. జీవ లభ్యత 50%. ఆహార తీసుకోవడం తో టెల్మిసార్టన్ ఏకకాలంలో వాడటంతో AUC (ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ క్రింద ఉన్న ప్రాంతం) లో తగ్గుదల 6% (40 mg మోతాదులో) నుండి 19% (160 mg మోతాదులో) వరకు ఉంటుంది. తీసుకున్న 3 గంటల తర్వాత, తినే సమయంతో సంబంధం లేకుండా రక్త ప్లాస్మాలో ఏకాగ్రత సమం అవుతుంది. స్త్రీ, పురుషులలో ప్లాస్మా సాంద్రతలలో తేడా ఉంది. రక్త ప్లాస్మాలో గరిష్ట ఏకాగ్రత (సిమాక్స్) మరియు పురుషులతో పోలిస్తే మహిళల్లో AUC వరుసగా సుమారు 3 మరియు 2 రెట్లు ఎక్కువ (ప్రభావంపై గణనీయమైన ప్రభావం లేకుండా).

రక్త ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో కమ్యూనికేషన్ - 99.5%, ప్రధానంగా అల్బుమిన్ మరియు ఆల్ఫా -1 గ్లైకోప్రొటీన్‌తో.

సమతౌల్య ఏకాగ్రతలో పంపిణీ యొక్క స్పష్టమైన వాల్యూమ్ యొక్క సగటు విలువ 500 లీటర్లు. ఇది గ్లూకురోనిక్ ఆమ్లంతో సంయోగం ద్వారా జీవక్రియ చేయబడుతుంది. జీవక్రియలు c షధశాస్త్రపరంగా క్రియారహితంగా ఉంటాయి. సగం జీవితం (టి 1/2) 20 గంటలకు మించి ఉంటుంది. ఇది ప్రధానంగా ప్రేగు ద్వారా మారని రూపంలో మరియు మూత్రపిండాల ద్వారా విసర్జించబడుతుంది - తీసుకున్న మోతాదులో 2% కన్నా తక్కువ. మొత్తం ప్లాస్మా క్లియరెన్స్ ఎక్కువ (900 మి.లీ / నిమి), కానీ "హెపాటిక్" రక్త ప్రవాహంతో పోలిస్తే (సుమారు 1500 మి.లీ / నిమి).

వ్యతిరేక

టెల్మిస్టా drug షధ వాడకంలో వ్యతిరేకతలు:

• Active షధం యొక్క క్రియాశీల పదార్ధం లేదా ఎక్సిపియెంట్లకు హైపర్సెన్సిటివిటీ.
• గర్భం.
• తల్లి పాలిచ్చే కాలం.
• పిత్త వాహిక యొక్క అబ్స్ట్రక్టివ్ వ్యాధులు.
• తీవ్రమైన హెపాటిక్ బలహీనత (చైల్డ్-పగ్ క్లాస్ సి).
• డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ లేదా తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో అలిస్కిరెన్‌తో సారూప్య ఉపయోగం (గ్లోమెరులర్ వడపోత రేటు (జిఎఫ్‌ఆర్)

దుష్ప్రభావాలు

దుష్ప్రభావాల యొక్క గమనించిన కేసులు రోగుల లింగం, వయస్సు లేదా జాతితో సంబంధం కలిగి లేవు.

• అంటు మరియు పరాన్నజీవుల వ్యాధులు: ప్రాణాంతక సెప్సిస్, యూరినరీ ట్రాక్ట్ ఇన్ఫెక్షన్లు (సిస్టిటిస్తో సహా), ఎగువ శ్వాసకోశ ఇన్ఫెక్షన్లతో సహా సెప్సిస్.
• రక్తం మరియు శోషరస వ్యవస్థ నుండి లోపాలు: రక్తహీనత, ఇసినోఫిలియా, థ్రోంబోసైటోపెనియా.
• రోగనిరోధక వ్యవస్థ లోపాలు: అనాఫిలాక్టిక్ ప్రతిచర్యలు, హైపర్సెన్సిటివిటీ (ఎరిథెమా, ఉర్టికేరియా, యాంజియోడెమా), తామర, దురద, చర్మపు దద్దుర్లు (మందుతో సహా), యాంజియోడెమా (ప్రాణాంతక ఫలితంతో), హైపర్ హైడ్రోసిస్, టాక్సిక్ స్కిన్ రాష్.
• నాడీ వ్యవస్థ యొక్క ఉల్లంఘనలు: ఆందోళన, నిద్రలేమి, నిరాశ, మూర్ఛ, వెర్టిగో.
• దృష్టి యొక్క అవయవం యొక్క లోపాలు: దృశ్య అవాంతరాలు.
• గుండె యొక్క ఉల్లంఘనలు: బ్రాడీకార్డియా, టాచీకార్డియా.
• రక్త నాళాల ఉల్లంఘనలు: రక్తపోటులో గణనీయమైన తగ్గుదల, ఆర్థోస్టాటిక్ హైపోటెన్షన్.
• శ్వాసకోశ వ్యవస్థ, ఛాతీ అవయవాలు మరియు మెడియాస్టినమ్ యొక్క రుగ్మతలు: breath పిరి, దగ్గు, మధ్యంతర lung పిరితిత్తుల వ్యాధి * (* మార్కెటింగ్ అనంతర కాలంలో, మధ్యంతర lung పిరితిత్తుల వ్యాధి కేసులు వివరించబడ్డాయి, టెల్మిసార్టన్‌తో తాత్కాలిక సంబంధం ఉంది. అయితే, టెల్మిసార్టన్ వాడకంతో ఎటువంటి కారణ సంబంధాలు లేవు వ్యవస్థాపించబడింది).
• జీర్ణ రుగ్మతలు: కడుపు నొప్పి, విరేచనాలు, పొడి నోటి శ్లేష్మం, అజీర్తి, అపానవాయువు, కడుపులో అసౌకర్యం, వాంతులు, రుచి వక్రబుద్ధి (అజీర్తి), బలహీనమైన కాలేయ పనితీరు / కాలేయ వ్యాధి * (* మెజారిటీలో మార్కెటింగ్ అనంతర పరిశీలనల ఫలితాల ప్రకారం జపాన్ నివాసితులలో బలహీనమైన కాలేయ పనితీరు / కాలేయ వ్యాధి కేసులు గుర్తించబడ్డాయి).
• మస్క్యులోస్కెలెటల్ మరియు బంధన కణజాలం నుండి లోపాలు: ఆర్థ్రాల్జియా, వెన్నునొప్పి, కండరాల నొప్పులు (దూడ కండరాల తిమ్మిరి), దిగువ అంత్య భాగాలలో నొప్పి, మయాల్జియా, స్నాయువు నొప్పి (స్నాయువు యొక్క అభివ్యక్తికి సమానమైన లక్షణాలు).
• మూత్రపిండాలు మరియు మూత్ర మార్గము నుండి లోపాలు: తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యంతో సహా బలహీనమైన మూత్రపిండాల పనితీరు.
• ఇంజెక్షన్ సైట్ వద్ద సాధారణ రుగ్మతలు మరియు రుగ్మతలు: ఛాతీ నొప్పి, ఫ్లూ లాంటి సిండ్రోమ్, సాధారణ బలహీనత.
• ప్రయోగశాల మరియు వాయిద్య డేటా: హిమోగ్లోబిన్ తగ్గుదల, యూరిక్ ఆమ్లం యొక్క సాంద్రత పెరుగుదల, రక్త ప్లాస్మాలో క్రియేటినిన్, "కాలేయం" ఎంజైమ్‌ల కార్యకలాపాల పెరుగుదల, రక్త ప్లాస్మాలో క్రియేటిన్ ఫాస్ఫోకినేస్ (సిపికె), హైపర్‌కలేమియా, హైపోగ్లైసీమియా (డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో).

ఇతర .షధాలతో సంకర్షణ

టెల్మిసార్టన్ ఇతర యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ .షధాల యొక్క యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ ప్రభావాన్ని పెంచుతుంది. క్లినికల్ ప్రాముఖ్యత యొక్క ఇతర రకాల పరస్పర చర్యలు గుర్తించబడలేదు.

డిగోక్సిన్, వార్ఫరిన్, హైడ్రోక్లోరోథియాజైడ్, గ్లిబెన్క్లామైడ్, ఇబుప్రోఫెన్, పారాసెటమాల్, సిమ్వాస్టాటిన్ మరియు అమ్లోడిపైన్‌లతో సారూప్య ఉపయోగం వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన పరస్పర చర్యకు దారితీయదు. రక్త ప్లాస్మాలో డిగోక్సిన్ యొక్క సగటు గా ration తలో సగటున 20% పెరుగుదల (ఒక సందర్భంలో, 39%). టెల్మిసార్టన్ మరియు డిగోక్సిన్ యొక్క ఏకకాల వాడకంతో, రక్త ప్లాస్మాలో డిగోక్సిన్ యొక్క సాంద్రతను క్రమానుగతంగా నిర్ణయించడం మంచిది.

రెనిన్-యాంజియోటెన్సిన్-ఆల్డోస్టెరాన్ సిస్టమ్ (RAAS) పై పనిచేసే ఇతర drugs షధాల మాదిరిగా, టెల్మిసార్టన్ వాడకం హైపర్‌కలేమియాకు కారణమవుతుంది (విభాగం "ప్రత్యేక సూచనలు" చూడండి). ఇతర with షధాలతో ఏకకాలంలో ఉపయోగిస్తే ప్రమాదం పెరుగుతుంది, ఇది హైపర్‌కలేమియా (పొటాషియం కలిగిన ఉప్పు ప్రత్యామ్నాయాలు, పొటాషియం-స్పేరింగ్ మూత్రవిసర్జన, ACE నిరోధకాలు, ARA II, స్టెరాయిడ్-కాని శోథ నిరోధక మందులు NSAID లు, సెలెక్టివ్ సైక్లోక్సిజనేజ్ -2 నిరోధకాలు | COX-2 | రోగనిరోధక మందులు సైక్లోస్పోరిన్ లేదా టాక్రోలిమస్ మరియు ట్రిమెథోప్రిమ్.

హైపర్‌కలేమియా యొక్క అభివృద్ధి ప్రమాదకర కారకాలపై ఆధారపడి ఉంటుంది. పై కాంబినేషన్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం విషయంలో కూడా ప్రమాదం పెరుగుతుంది. ముఖ్యంగా, పొటాషియం-స్పేరింగ్ మూత్రవిసర్జనలతో పాటు పొటాషియం కలిగిన ఉప్పు ప్రత్యామ్నాయాలతో ఏకకాలంలో ఉపయోగించినప్పుడు ప్రమాదం ఎక్కువగా ఉంటుంది. ఉదాహరణకు, కఠినమైన జాగ్రత్తలు తీసుకుంటే ACE నిరోధకాలు లేదా NSAID లతో సారూప్య ఉపయోగం తక్కువ ప్రమాదం. టెల్మిసార్టన్ వంటి ARA II, మూత్రవిసర్జన చికిత్స సమయంలో పొటాషియం నష్టాన్ని తగ్గిస్తుంది. పొటాషియం-స్పేరింగ్ మూత్రవిసర్జన వాడకం, ఉదాహరణకు, స్పిరోనోలక్టోన్, ఎప్లెరినోన్, ట్రైయామ్టెరెన్ లేదా అమిలోరైడ్, పొటాషియం సప్లిమెంట్స్ లేదా పొటాషియం ఉప్పు ప్రత్యామ్నాయాలు సీరం పొటాషియంలో గణనీయమైన పెరుగుదలకు దారితీస్తాయి. డాక్యుమెంటెడ్ హైపోకలేమియా యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం జాగ్రత్తగా మరియు రక్త ప్లాస్మాలో పొటాషియం యొక్క క్రమం తప్పకుండా పర్యవేక్షించబడాలి. టెల్మిసార్టన్ మరియు రామిప్రిల్ యొక్క ఏకకాల వాడకంతో, AUC0-24 మరియు రమాప్రిల్ మరియు రామిప్రిల్ యొక్క Cmax లో 2.5 రెట్లు పెరుగుదల గమనించబడింది. ఈ దృగ్విషయం యొక్క క్లినికల్ ప్రాముఖ్యత స్థాపించబడలేదు. ACE ఇన్హిబిటర్స్ మరియు లిథియం సన్నాహాలను ఏకకాలంలో ఉపయోగించడంతో, ప్లాస్మాలోని లిథియం కంటెంట్‌లో రివర్సిబుల్ పెరుగుదల గమనించబడింది, దీనితో విషపూరిత ప్రభావం ఉంటుంది. అరుదైన సందర్భాల్లో, ARA II మరియు లిథియం సన్నాహాలతో ఇటువంటి మార్పులు నివేదించబడ్డాయి. లిథియం మరియు ARA II యొక్క ఏకకాల వాడకంతో, రక్త ప్లాస్మాలో లిథియం యొక్క కంటెంట్‌ను నిర్ణయించడం మంచిది. ఎసిటైల్సాలిసిలిక్ ఆమ్లం, COX-2 మరియు ఎంపిక చేయని NSAID లతో సహా NSAID ల చికిత్స, నిర్జలీకరణ రోగులలో తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యానికి కారణమవుతుంది. RAAS పై పనిచేసే మందులు సినర్జిస్టిక్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉండవచ్చు. NSAID లు మరియు టెల్మిసార్టన్ పొందిన రోగులలో, చికిత్స ప్రారంభంలో bcc పరిహారం చెల్లించాలి మరియు మూత్రపిండాల పనితీరు పర్యవేక్షించబడుతుంది. డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ లేదా తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో అలిస్కిరెన్‌తో సారూప్య ఉపయోగం (గ్లోమెరులర్ వడపోత రేటు GFR