రెపాగ్లినైడ్ (రిపాగ్లినైడ్)

ఓరల్ హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్. ప్యాంక్రియాటిక్ β- కణాల పనితీరు నుండి ఇన్సులిన్ విడుదలను ప్రేరేపించడం ద్వారా రక్తంలో గ్లూకోజ్‌ను త్వరగా తగ్గిస్తుంది. నిర్దిష్ట గ్రాహకాలపై పనిచేయడం ద్వారా β- కణాల పొరలలో ATP- ఆధారిత ఛానెల్‌లను నిరోధించే సామర్థ్యంతో చర్య యొక్క విధానం సంబంధం కలిగి ఉంటుంది, ఇది కణాల డిపోలరైజేషన్ మరియు కాల్షియం చానెల్స్ తెరవడానికి దారితీస్తుంది. ఫలితంగా, పెరిగిన కాల్షియం ప్రవాహం ins- కణాల ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది.

రిపాగ్లినైడ్ తీసుకున్న తరువాత, ఆహారం తీసుకోవటానికి ఇన్సులినోట్రోపిక్ ప్రతిస్పందన 30 నిమిషాలు గమనించబడుతుంది, ఇది రక్తంలో గ్లూకోజ్ తగ్గుతుంది. భోజనాల మధ్య, ఇన్సులిన్ గా ration త పెరుగుదల లేదు. టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (ఇన్సులిన్-ఆధారిత) రోగులలో, 500 μg నుండి 4 mg మోతాదులో రీపాగ్లినైడ్ తీసుకునేటప్పుడు, రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలలో మోతాదు-ఆధారిత తగ్గుదల గుర్తించబడుతుంది.

ఫార్మకోకైనటిక్స్

నోటి పరిపాలన తరువాత, రిపాగ్లినైడ్ జీర్ణశయాంతర ప్రేగు నుండి వేగంగా గ్రహించబడుతుంది, అయితే Cmax పరిపాలన తర్వాత 1 గంటకు చేరుకుంటుంది, అప్పుడు ప్లాస్మా స్థాయి రెపాగ్లినైడ్ వేగంగా తగ్గుతుంది మరియు 4 గంటల తరువాత అది చాలా తక్కువగా ఉంటుంది. రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ఫార్మాకోకైనెటిక్ పారామితులలో భోజనానికి ముందు, భోజనానికి 15 మరియు 30 నిమిషాల ముందు లేదా ఖాళీ కడుపుతో తీసుకున్నప్పుడు వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన తేడాలు లేవు.

ప్లాస్మా ప్రోటీన్ బైండింగ్ 90% కంటే ఎక్కువ.

Vd 30 L (ఇది ఇంటర్ సెల్యులార్ ద్రవంలో పంపిణీకి అనుగుణంగా ఉంటుంది).

నిష్క్రియాత్మక జీవక్రియల ఏర్పాటుతో కాలేయంలో రెపాగ్లినైడ్ పూర్తిగా బయోట్రాన్స్ఫార్మ్ చేయబడింది. రిపాగ్లినైడ్ మరియు దాని జీవక్రియలు ప్రధానంగా పిత్తంతో, 8% కన్నా తక్కువ మూత్రంతో (జీవక్రియలుగా), 1% కన్నా తక్కువ మలంతో (మారవు) విసర్జించబడతాయి. టి 1/2 సుమారు 1 గంట.

మోతాదు నియమావళి వ్యక్తిగతంగా సెట్ చేయబడింది, గ్లూకోజ్ స్థాయిలను ఆప్టిమైజ్ చేయడానికి ఒక మోతాదును ఎంచుకుంటుంది.

సిఫార్సు చేసిన ప్రారంభ మోతాదు 500 ఎంసిజి. కార్బోహైడ్రేట్ జీవక్రియ యొక్క ప్రయోగశాల పారామితులను బట్టి, 1-2 వారాల స్థిరమైన తీసుకోవడం కంటే ముందుగానే మోతాదును పెంచాలి.

గరిష్ట మోతాదు: సింగిల్ - 4 మి.గ్రా, రోజువారీ - 16 మి.గ్రా.

మరొక హైపోగ్లైసీమిక్ drug షధాన్ని ఉపయోగించిన తరువాత, సిఫార్సు చేయబడిన ప్రారంభ మోతాదు 1 మి.గ్రా.

ప్రతి ప్రధాన భోజనానికి ముందు అంగీకరించబడింది. Taking షధాన్ని తీసుకోవడానికి సరైన సమయం భోజనానికి 15 నిమిషాల ముందు, కానీ భోజనానికి 30 నిమిషాల ముందు లేదా భోజనానికి ముందు వెంటనే తీసుకోవచ్చు.

డ్రగ్ ఇంటరాక్షన్

MAO ఇన్హిబిటర్స్, నాన్-సెలెక్టివ్ బీటా-బ్లాకర్స్, ACE ఇన్హిబిటర్స్, సాల్సిలేట్స్, NSAID లు, ఆక్ట్రియోటైడ్, అనాబాలిక్ స్టెరాయిడ్స్, ఇథనాల్ యొక్క ఏకకాల వాడకంతో రిపగ్లినైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రభావాన్ని మెరుగుపరచడం సాధ్యమవుతుంది.

నోటి పరిపాలన, థియాజైడ్ మూత్రవిసర్జన, జిసిఎస్, డానజోల్, థైరాయిడ్ హార్మోన్లు, సింపథోమిమెటిక్స్ (ఈ drugs షధాలను సూచించేటప్పుడు లేదా రద్దు చేసేటప్పుడు, కార్బోహైడ్రేట్ జీవక్రియ స్థితిని జాగ్రత్తగా పర్యవేక్షించడం అవసరం) కోసం హార్మోన్ల గర్భనిరోధక మందులను ఏకకాలంలో వాడటం ద్వారా రెపాగ్లినైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రభావాన్ని తగ్గించడం సాధ్యమవుతుంది.

ప్రధానంగా పిత్తంలో విసర్జించబడే drugs షధాలతో రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ఏకకాల వాడకంతో, వాటి మధ్య సంభావ్య పరస్పర చర్య యొక్క అవకాశాన్ని పరిగణించాలి.

CYP3A4 ఐసోఎంజైమ్ చేత రీపాగ్లినైడ్ యొక్క జీవక్రియపై అందుబాటులో ఉన్న డేటాకు సంబంధించి, ప్లాస్మా రీపాగ్లినైడ్ స్థాయి పెరుగుదలకు దారితీసే CYP3A4 ఇన్హిబిటర్లతో (కెటోకానజోల్, ఇంట్రాకోనజోల్, ఎరిథ్రోమైసిన్, ఫ్లూకోనజోల్, మిబెఫ్రాడిల్) సంభావ్యత పరిగణనలోకి తీసుకోవాలి. CYP3A4 యొక్క ప్రేరకాలు (రిఫాంపిసిన్, ఫెనిటోయిన్‌తో సహా), ప్లాస్మాలో రెపాగ్లినైడ్ సాంద్రతను తగ్గించగలవు. ప్రేరణ యొక్క డిగ్రీ స్థాపించబడనందున, ఈ drugs షధాలతో రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ఏకకాల ఉపయోగం విరుద్ధంగా ఉంది.

గర్భం మరియు చనుబాలివ్వడం

గర్భధారణ సమయంలో మరియు చనుబాలివ్వడం విరుద్ధంగా ఉంటుంది.

ప్రయోగాత్మక అధ్యయనాలలో, టెరాటోజెనిక్ ప్రభావం లేదని కనుగొనబడింది, కాని గర్భం యొక్క చివరి దశలో ఎలుకలలో అధిక మోతాదులో ఉపయోగించినప్పుడు, పిండంలో అవయవాల యొక్క పిండం విషపూరితం మరియు బలహీనమైన అభివృద్ధి గమనించబడింది. రొమ్ము పాలలో రెపాగ్లినైడ్ విసర్జించబడుతుంది.

దుష్ప్రభావాలు

జీవక్రియ వైపు నుండి: కార్బోహైడ్రేట్ జీవక్రియపై ప్రభావం - హైపోగ్లైసిమిక్ పరిస్థితులు (పల్లర్, పెరిగిన చెమట, దడ, నిద్ర రుగ్మతలు, ప్రకంపనలు), రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలలో హెచ్చుతగ్గులు తాత్కాలిక దృశ్య తీక్షణతకు కారణమవుతాయి, ముఖ్యంగా చికిత్స ప్రారంభంలో (తక్కువ సంఖ్యలో రోగులలో గుర్తించబడింది మరియు కాదు of షధ ఉపసంహరణ అవసరం).

జీర్ణవ్యవస్థ నుండి: కడుపు నొప్పి, విరేచనాలు, వికారం, వాంతులు, మలబద్ధకం, కొన్ని సందర్భాల్లో - కాలేయ ఎంజైమ్‌ల యొక్క పెరిగిన కార్యాచరణ.

అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు: దురద, ఎరిథెమా, ఉర్టిరియా.

టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (ఇన్సులిన్ కానిది).

వ్యతిరేక

టైప్ 1 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ (ఇన్సులిన్-ఆధారిత), డయాబెటిక్ కెటోయాసిడోసిస్ (కోమాతో సహా), తీవ్రమైన మూత్రపిండ లోపం, తీవ్రమైన హెపాటిక్ బలహీనత, CYP3A4 ని నిరోధించే లేదా ప్రేరేపించే మందులతో సారూప్య చికిత్స, గర్భం (ప్రణాళికతో సహా) , చనుబాలివ్వడం, రిపాగ్లినైడ్‌కు హైపర్సెన్సిటివిటీ.

ప్రత్యేక సూచనలు

కాలేయం లేదా మూత్రపిండాల వ్యాధి, విస్తృతమైన శస్త్రచికిత్స, ఇటీవలి అనారోగ్యం లేదా సంక్రమణతో, రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ప్రభావంలో తగ్గుదల సాధ్యమవుతుంది.

మూత్రపిండ వ్యాధి ఉన్న రోగులలో జాగ్రత్తగా వాడండి.

బలహీనమైన రోగులలో లేదా తగ్గిన పోషకాహారం ఉన్న రోగులలో, రెపాగ్లినైడ్ కనీస ప్రారంభ మరియు నిర్వహణ మోతాదులలో తీసుకోవాలి. రోగుల యొక్క ఈ వర్గంలో హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రతిచర్యలను నివారించడానికి, మోతాదును జాగ్రత్తగా ఎంచుకోవాలి.

తలెత్తే హైపోగ్లైసీమిక్ పరిస్థితులు సాధారణంగా మితమైన ప్రతిచర్యలు మరియు కార్బోహైడ్రేట్ల తీసుకోవడం ద్వారా సులభంగా ఆగిపోతాయి. తీవ్రమైన పరిస్థితులలో, గ్లూకోజ్ పరిచయం / అవసరం. అటువంటి ప్రతిచర్యలను అభివృద్ధి చేసే అవకాశం మోతాదు, పోషక లక్షణాలు, శారీరక శ్రమ యొక్క తీవ్రత, ఒత్తిడిపై ఆధారపడి ఉంటుంది.

బీటా-బ్లాకర్స్ హైపోగ్లైసీమియా యొక్క లక్షణాలను ముసుగు చేయగలవని దయచేసి గమనించండి.

చికిత్స సమయంలో, రోగులు మద్యం సేవించడం మానుకోవాలి ఇథనాల్ రెపాగ్లినైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాన్ని పెంచుతుంది మరియు పొడిగించగలదు.

వాహనాలను నడపగల సామర్థ్యం మరియు నియంత్రణ యంత్రాంగాలపై ప్రభావం

రీపాగ్లినైడ్ వాడకం నేపథ్యంలో, కారు నడపడం లేదా ఇతర ప్రమాదకరమైన కార్యకలాపాలలో పాల్గొనడం యొక్క సముచితతను అంచనా వేయాలి.

ఫార్మకాలజీ

ఇది క్లోమం యొక్క ఐలెట్ ఉపకరణం యొక్క క్రియాత్మకంగా చురుకైన బీటా కణాల పొరలలో ATP- ఆధారిత పొటాషియం చానెళ్లను బ్లాక్ చేస్తుంది, వాటి డిపోలరైజేషన్ మరియు కాల్షియం చానెల్స్ తెరవడానికి కారణమవుతుంది, ఇన్సులిన్ పెరుగుదలను ప్రేరేపిస్తుంది. అప్లికేషన్ తర్వాత 30 నిమిషాల్లో ఇన్సులినోట్రోపిక్ ప్రతిస్పందన అభివృద్ధి చెందుతుంది మరియు భోజన సమయంలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ తగ్గుతుంది (భోజనం మధ్య ఇన్సులిన్ గా ration త పెరగదు).

ప్రయోగాలలో వివోలో మరియు జంతువులు ఉత్పరివర్తన, టెరాటోజెనిక్, క్యాన్సర్ ప్రభావాలను మరియు సంతానోత్పత్తిపై ప్రభావాలను వెల్లడించలేదు.

పరస్పర

బీటా-బ్లాకర్స్, ఎసిఇ ఇన్హిబిటర్స్, క్లోరాంఫెనికాల్, పరోక్ష ప్రతిస్కందకాలు (కొమారిన్ ఉత్పన్నాలు), ఎన్‌ఎస్‌ఎఐడిలు, ప్రోబెనెసిడ్, సాల్సిలేట్లు, ఎంఓఓ ఇన్హిబిటర్లు, సల్ఫోనామైడ్లు, ఆల్కహాల్, అనాబాలిక్ స్టెరాయిడ్స్ - ప్రభావాన్ని పెంచుతాయి. కాల్షియం ఛానల్ బ్లాకర్స్, కార్టికోస్టెరాయిడ్స్, మూత్రవిసర్జన (ముఖ్యంగా థియాజైడ్), ఐసోనియాజిడ్, అధిక మోతాదులో నికోటినిక్ ఆమ్లం, ఈస్ట్రోజెన్లు, నోటి గర్భనిరోధక మందులలో భాగంగా, ఫినోటియాజైన్స్, ఫెనిటోయిన్, సింపథోమిమెటిక్స్, థైరాయిడ్ హార్మోన్లు ప్రభావాన్ని బలహీనపరుస్తాయి.

అధిక మోతాదు

లక్షణాలు: హైపోగ్లైసీమియా (ఆకలి, అలసట మరియు బలహీనమైన అనుభూతి, తలనొప్పి, చిరాకు, ఆందోళన, మగత, విరామం లేని నిద్ర, పీడకలలు, మద్యం మత్తు సమయంలో గమనించిన మాదిరిగానే ప్రవర్తనా మార్పులు, శ్రద్ధ ఏకాగ్రత బలహీనపడటం, ప్రసంగం మరియు దృష్టి లోపం, గందరగోళం, పల్లర్, వికారం, దడ, తిమ్మిరి, చల్లని చెమట, కోమా మొదలైనవి).

చికిత్స: మితమైన హైపోగ్లైసీమియాతో, నాడీ లక్షణాలు మరియు స్పృహ కోల్పోకుండా - లోపల కార్బోహైడ్రేట్లను (చక్కెర లేదా గ్లూకోజ్ ద్రావణం) తీసుకొని మోతాదు లేదా ఆహారాన్ని సర్దుబాటు చేయండి. తీవ్రమైన రూపంలో (మూర్ఛలు, స్పృహ కోల్పోవడం, కోమా) - 50% గ్లూకోజ్ ద్రావణాన్ని ప్రవేశపెట్టడంలో / తరువాత 10% ద్రావణాన్ని ఇన్ఫ్యూషన్ చేసి కనీసం 5.5 mmol / L రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిని నిర్వహించడానికి.

రెపాగ్లినైడ్ అనే పదార్ధానికి జాగ్రత్తలు

బలహీనమైన కాలేయం లేదా మూత్రపిండాల పనితీరు ఉన్న రోగులలో జాగ్రత్తగా వాడండి. చికిత్స సమయంలో, ఖాళీ కడుపుపై ​​రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిని క్రమం తప్పకుండా పర్యవేక్షించడం అవసరం మరియు తినడం తరువాత, రక్తం మరియు మూత్రంలో గ్లూకోజ్ గా ration త యొక్క రోజువారీ వక్రత. మోతాదు నియమావళిని ఉల్లంఘించినట్లయితే, హైపోగ్లైసీమియా వచ్చే ప్రమాదం గురించి రోగికి హెచ్చరించాలి, ఆహారం సరిపోకపోవడం, ఉపవాసం ఉన్నప్పుడు, మద్యం తీసుకునేటప్పుడు. శారీరక మరియు మానసిక ఒత్తిడితో, మోతాదు సర్దుబాటు అవసరం.

వాహనాల డ్రైవర్లు మరియు వృత్తి పెరిగిన వ్యక్తుల కోసం పనిచేసేటప్పుడు జాగ్రత్తగా వాడండి.

మోతాదు రూపం

మాత్రలు 0.5 మి.గ్రా, 1 మి.గ్రా, 2 మి.గ్రా

ఒక టాబ్లెట్ కలిగి ఉంది

క్రియాశీల పదార్ధం - రీపాగ్లినైడ్ 0.5 మి.గ్రా, 1.0 మి.గ్రా, 2.0 మి.గ్రా,

తటస్థ పదార్ధాలను: మైక్రోక్రిస్టలైన్ సెల్యులోజ్, బంగాళాదుంప పిండి, కాల్షియం హైడ్రోజన్ ఫాస్ఫేట్, పోలాక్రిలిన్, పోవిడోన్ కె -30, గ్లిసరిన్, పోలోక్సామర్ 188, మెగ్నీషియం లేదా కాల్షియం స్టీరేట్, 1 మి.గ్రా మోతాదుకు పసుపు ఐరన్ ఆక్సైడ్ (ఇ 172), 2 మి.గ్రా మోతాదుకు రెడ్ ఐరన్ ఆక్సైడ్ (ఇ 172) .

టాబ్లెట్లు తెలుపు లేదా దాదాపు తెల్లగా ఉంటాయి (0.5 మి.గ్రా మోతాదుకు), లేత పసుపు నుండి పసుపు వరకు (1.0 మి.గ్రా మోతాదుకు), లేత గులాబీ నుండి గులాబీ వరకు (2.0 మి.గ్రా మోతాదుకు), గుండ్రంగా, బైకాన్వెక్స్ ఉపరితలంతో ఉంటాయి.

C షధ లక్షణాలు

ఫార్మకోకైనటిక్స్

జీర్ణశయాంతర ప్రేగుల నుండి రిపాగ్లినైడ్ వేగంగా గ్రహించబడుతుంది, ఇది ప్లాస్మాలో దాని ఏకాగ్రత వేగంగా పెరుగుతుంది. పరిపాలన తర్వాత ఒక గంటలో ప్లాస్మాలో రెపాగ్లినైడ్ యొక్క గరిష్ట సాంద్రత సాధించబడుతుంది.

రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ మధ్య భోజనానికి ముందు, భోజనానికి 15 నిమిషాలు లేదా 30 నిమిషాల ముందు లేదా ఖాళీ కడుపుతో తీసుకున్నప్పుడు వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన తేడాలు లేవు.

రిపాగ్లినైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ సగటు 63% సంపూర్ణ జీవ లభ్యత ద్వారా వర్గీకరించబడుతుంది (వేరియబిలిటీ కోఎఫీషియంట్ (సివి) 11%).

క్లినికల్ అధ్యయనాలలో, ప్లాస్మా రీపాగ్లినైడ్ గా ration త యొక్క అధిక వ్యక్తిగత వైవిధ్యం (60%) వెల్లడైంది. ఇంట్రా-పర్సనల్ వేరియబిలిటీ తక్కువ నుండి మితమైన (35%) వరకు ఉంటుంది. చికిత్సకు రోగి యొక్క క్లినికల్ ప్రతిస్పందనను బట్టి రిపాగ్లినైడ్ మోతాదు యొక్క టైట్రేషన్ జరుగుతుంది కాబట్టి, ఇంటర్‌డివిజువల్ వేరియబిలిటీ చికిత్స యొక్క ప్రభావాన్ని ప్రభావితం చేయదు.

రిపాగ్లినైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ తక్కువ పరిమాణంలో 30 ఎల్ పంపిణీ (కణాంతర ద్రవంలో పంపిణీకి అనుగుణంగా), అలాగే మానవ ప్లాస్మా ప్రోటీన్లతో (98% కంటే ఎక్కువ) అధిక స్థాయిలో బంధించడం ద్వారా వర్గీకరించబడుతుంది.

గరిష్ట ఏకాగ్రత (సిమాక్స్) చేరుకున్న తరువాత, ప్లాస్మా కంటెంట్ వేగంగా తగ్గుతుంది. Of షధం యొక్క సగం జీవితం (t½) సుమారు ఒక గంట. రెపాగ్లినైడ్ 4-6 గంటలలోపు శరీరం నుండి పూర్తిగా తొలగించబడుతుంది. రెపాగ్లినైడ్ పూర్తిగా జీవక్రియ చేయబడుతుంది, ప్రధానంగా CYP2C8 ఐసోఎంజైమ్ చేత, అయితే, కొంతవరకు, CYP3A4 ఐసోఎంజైమ్ ద్వారా, మరియు వైద్యపరంగా ముఖ్యమైన హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉన్న జీవక్రియలు ఏవీ గుర్తించబడలేదు.

రెపాగ్లినైడ్ జీవక్రియలు ప్రధానంగా ప్రేగుల ద్వారా విసర్జించబడతాయి, అయితే% షధంలో 1% కన్నా తక్కువ మలం మారదు. నిర్వహించబడే మోతాదులో ఒక చిన్న భాగం (సుమారు 8%) మూత్రంలో, ప్రధానంగా జీవక్రియల రూపంలో కనిపిస్తుంది.

ప్రత్యేక రోగి సమూహాలు

కాలేయ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో మరియు టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న వృద్ధ రోగులలో రిపాగ్లినైడ్ ఎక్స్పోజర్ పెరుగుతుంది. 2 mg of షధం (కాలేయ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో 4 mg) ఒకే మోతాదు తర్వాత AUC (SD) విలువలు ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో 31.4 ng / ml x గంట (28.3), 304.9 ng / ml x గంట (228.0) ) కాలేయ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో మరియు టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న వృద్ధ రోగులలో 117.9 ng / ml x గంట (83.8).

రిపాగ్లినైడ్ (రోజుకు 2 మి.గ్రా x 3 సార్లు) చికిత్స చేసిన తరువాత, తీవ్రమైన మూత్రపిండ వైఫల్యం ఉన్న రోగులు (క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్: 20-39 మి.లీ / నిమి) ఎక్స్పోజర్ విలువలు (ఎయుసి) మరియు సగం జీవితం (టి 1/2) లో 2 రెట్లు పెరుగుదల చూపించారు. ) సాధారణ మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న రోగులతో పోలిస్తే.

ఫార్మాకోడైనమిక్స్లపై

రెపాగ్లైడ్ short అనేది చిన్న చర్య యొక్క నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ drug షధం. క్లోమం ద్వారా ఇన్సులిన్ విడుదలను ప్రేరేపించడం ద్వారా రక్తంలో గ్లూకోజ్‌ను త్వరగా తగ్గిస్తుంది. ఈ for షధానికి నిర్దిష్ట గ్రాహక ప్రోటీన్‌తో ఇది β- కణ త్వచంతో బంధిస్తుంది. ఇది ATP- ఆధారిత పొటాషియం చానెళ్లను నిరోధించడానికి మరియు కణ త్వచం యొక్క డిపోలరైజేషన్కు దారితీస్తుంది, ఇది కాల్షియం చానెల్స్ తెరవడానికి దోహదం చేస్తుంది. - సెల్ లోపల కాల్షియం తీసుకోవడం ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది.

టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, ins షధాన్ని తీసుకున్న 30 నిమిషాల్లో ఇన్సులినోట్రోపిక్ ప్రతిచర్య గమనించవచ్చు. ఇది ఆహారం తీసుకునే మొత్తం కాలంలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ తగ్గుతుంది. ఈ సందర్భంలో, ప్లాస్మాలో రెపాగ్లినైడ్ స్థాయి వేగంగా తగ్గుతుంది మరియు టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగుల ప్లాస్మాలో taking షధాన్ని తీసుకున్న 4 గంటల తరువాత, తక్కువ concent షధ సాంద్రతలు కనుగొనబడతాయి.

క్లినికల్ ఎఫిషియెన్సీ అండ్ సేఫ్టీ

టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలలో మోతాదు-ఆధారిత తగ్గుదల 0.5 నుండి 4 మి.గ్రా వరకు మోతాదు పరిధిలో రెపాగ్లినైడ్ నియామకంతో గమనించవచ్చు. క్లినికల్ అధ్యయనాలు భోజనానికి ముందు రెపాగ్లినైడ్ తీసుకోవాలి (ప్రిప్రాండియల్ డోసింగ్).

ఉపయోగం కోసం సూచనలు

- డైట్ థెరపీ, బరువు తగ్గడం మరియు శారీరక శ్రమ యొక్క అసమర్థతతో టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్

- టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కలిపి మెట్‌ఫార్మిన్ మోనోథెరపీని ఉపయోగించి సంతృప్తికరమైన గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను సాధించడం సాధ్యం కాదు.

రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలను తగ్గించడానికి డైట్ థెరపీ మరియు శారీరక శ్రమకు థెరపీని అదనపు సాధనంగా సూచించాలి.

మోతాదు మరియు పరిపాలన

రెపాగ్లినైడ్ ముందుగానే సూచించబడుతుంది. గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను ఆప్టిమైజ్ చేయడానికి మోతాదు ఎంపిక వ్యక్తిగత ప్రాతిపదికన జరుగుతుంది. రోగికి రక్తం మరియు మూత్రంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలను స్వీయ పర్యవేక్షణతో పాటు, రోగికి కనీస ప్రభావవంతమైన మోతాదును నిర్ణయించడానికి వైద్యుడు గ్లూకోజ్ పర్యవేక్షణ చేయాలి. గ్లైకోసైలేటెడ్ హిమోగ్లోబిన్ యొక్క గా ration త కూడా చికిత్సకు రోగి యొక్క ప్రతిస్పందనకు సూచిక. సిఫారసు చేయబడిన గరిష్ట మోతాదులో (అంటే రోగికి “ప్రాధమిక ప్రతిఘటన” ఉంది), అలాగే మునుపటి సమర్థవంతమైన చికిత్స తర్వాత ఈ to షధానికి హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రతిస్పందన బలహీనపడటాన్ని గుర్తించడానికి, గ్లూకోజ్ గా ration త యొక్క ఆవర్తన పర్యవేక్షణ రోగి యొక్క మొదటి నియామకంలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తలో తగ్గుదలని గుర్తించడం అవసరం. (అంటే, రోగికి "ద్వితీయ నిరోధకత" ఉంటుంది).

టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో అస్థిరమైన నియంత్రణ కోల్పోయే కాలంలో రిపాగ్లినైడ్ యొక్క స్వల్పకాలిక పరిపాలన సరిపోతుంది, సాధారణంగా బాగా నియంత్రించబడే ఆహారం.

రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిని బట్టి of షధ మోతాదును డాక్టర్ నిర్ణయిస్తారు.

ఇంతకు మునుపు ఇతర నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ drugs షధాలను అందుకోని రోగులకు, ప్రధాన భోజనానికి ముందు సిఫార్సు చేయబడిన ప్రారంభ సింగిల్ మోతాదు 0.5 మి.గ్రా. మోతాదు సర్దుబాటు వారానికి ఒకసారి లేదా ప్రతి 2 వారాలకు ఒకసారి జరుగుతుంది (చికిత్సకు ప్రతిస్పందన సూచికగా రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తపై దృష్టి సారించేటప్పుడు).రోగి మరొక నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్‌ను రిపాగ్లిడేతో చికిత్సకు తీసుకుంటే, ప్రతి ప్రధాన భోజనానికి ముందు సిఫార్సు చేయబడిన ప్రారంభ మోతాదు 1 మి.గ్రా ఉండాలి.

ప్రధాన భోజనానికి ముందు సిఫార్సు చేయబడిన గరిష్ట మోతాదు 4 మి.గ్రా. మొత్తం గరిష్ట రోజువారీ మోతాదు 16 మి.గ్రా మించకూడదు.

75 సంవత్సరాల కంటే ఎక్కువ వయస్సు ఉన్న రోగులలో క్లినికల్ అధ్యయనాలు నిర్వహించబడలేదు.

బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు రీపాగ్లినైడ్ విసర్జనను ప్రభావితం చేయదు. రిపాగ్లినైడ్ తీసుకున్న ఒకే మోతాదులో 8% మూత్రపిండాల ద్వారా విసర్జించబడుతుంది మరియు మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో ఉత్పత్తి యొక్క మొత్తం ప్లాస్మా క్లియరెన్స్ తగ్గుతుంది. డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో ఇన్సులిన్ సున్నితత్వం మూత్రపిండ వైఫల్యంతో పెరుగుతుందనే వాస్తవం కారణంగా, అటువంటి రోగులలో మోతాదుల ఎంపికలో జాగ్రత్త వహించాలి.

కాలేయ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో క్లినికల్ అధ్యయనాలు నిర్వహించబడలేదు.

రోగులను బలహీనపరిచారు మరియు బలహీనపరిచారు

బలహీనమైన మరియు బలహీనమైన రోగులలో, ప్రారంభ మరియు నిర్వహణ మోతాదు సంప్రదాయవాదంగా ఉండాలి. హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధిని నివారించడానికి మోతాదులను ఎన్నుకునేటప్పుడు జాగ్రత్త తీసుకోవాలి.

గతంలో ఇతర నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ .షధాలను పొందిన రోగులు

ఇతర నోటి హైపోగ్లైసీమిక్ drugs షధాలతో చికిత్స ఉన్న రోగులను రిపాగ్లినైడ్తో చికిత్సకు బదిలీ చేయడం వెంటనే చేయవచ్చు. అయినప్పటికీ, రిపాగ్లినైడ్ మోతాదు మరియు ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ drugs షధాల మోతాదు మధ్య ఖచ్చితమైన సంబంధం వెల్లడించలేదు. ప్రతి ప్రధాన భోజనానికి ముందు రిపాగ్లినైడ్‌కు బదిలీ చేయబడిన రోగులకు సిఫార్సు చేయబడిన గరిష్ట ప్రారంభ మోతాదు 1 మి.గ్రా.

మెట్‌ఫార్మిన్ మోనోథెరపీపై రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలను తగినంతగా పర్యవేక్షించని సందర్భంలో మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కలిపి రిపాగ్లినైడ్‌ను సూచించవచ్చు. ఈ సందర్భంలో, మెట్‌ఫార్మిన్ మోతాదు నిర్వహించబడుతుంది, మరియు రెపాగ్లినైడ్ ఒక సారూప్య as షధంగా జోడించబడుతుంది. రెపాగ్లినైడ్ యొక్క ప్రారంభ మోతాదు భోజనానికి ముందు తీసుకున్న 0.5 మి.గ్రా. మోనోథెరపీ మాదిరిగా రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయికి అనుగుణంగా మోతాదు ఎంపిక చేయాలి.

18 సంవత్సరాల కంటే తక్కువ వయస్సు ఉన్నవారిలో రెపాగ్లినైడ్తో చికిత్స యొక్క సమర్థత మరియు భద్రత పరిశోధించబడలేదు. డేటా అందుబాటులో లేదు.

రెపాగ్లైడ్ the ప్రధాన భోజనానికి ముందు తీసుకోవాలి (ప్రిప్రాండియల్‌తో సహా). మోతాదు సాధారణంగా భోజనం తర్వాత 15 నిమిషాల్లోనే తీసుకుంటారు, అయితే, ఈ సమయం భోజనానికి 30 నిమిషాల ముందు (రోజుకు 2.3 మరియు 4 భోజనాలతో సహా) మారవచ్చు. రోగులు భోజనం దాటవేయడం (లేదా అదనపు భోజనంతో) ఈ భోజనానికి సంబంధించి దాటవేయడం (లేదా జోడించడం) మోతాదు గురించి తెలియజేయాలి.