అమరిలే (4 మి.గ్రా) గ్లిమెపిరైడ్

మోతాదు రూపం యొక్క వివరణ

అమరిల్ ® 1 మి.గ్రా: గులాబీ రంగు, దీర్ఘచతురస్రాకార, రెండు వైపులా విభజన రేఖతో చదునైన మాత్రలు. చెక్కబడిన "NMK" మరియు శైలీకృత "h"రెండు వైపులా.

అమరిల్ ® 2 మి.గ్రా: ఆకుపచ్చ మాత్రలు, దీర్ఘచతురస్రం, రెండు వైపులా విభజన రేఖతో చదునైనవి. చెక్కబడిన "NMM" మరియు శైలీకృత "h"రెండు వైపులా.

అమరిల్ ® 3 మి.గ్రా: మాత్రలు లేత పసుపు, దీర్ఘచతురస్రాకార, రెండు వైపులా విభజన రేఖతో చదునుగా ఉంటాయి. చెక్కబడిన "NMN" మరియు శైలీకృత "h"రెండు వైపులా.

అమరిల్ ® 4 మి.గ్రా: నీలిరంగు మాత్రలు, దీర్ఘచతురస్రాకారంగా, రెండు వైపులా విభజన రేఖతో చదునుగా ఉంటాయి. చెక్కబడిన "NMO" మరియు శైలీకృత "h"రెండు వైపులా.

ఫార్మాకోడైనమిక్స్లపై

గ్లైమెపైరైడ్ రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను తగ్గిస్తుంది, ప్రధానంగా క్లోమం యొక్క బీటా కణాల నుండి ఇన్సులిన్ విడుదల ఉద్దీపన కారణంగా. గ్లూకోజ్‌తో శారీరక ప్రేరణకు ప్రతిస్పందించే ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా కణాల సామర్థ్య మెరుగుదలతో దీని ప్రభావం ప్రధానంగా ముడిపడి ఉంటుంది. గ్లిబెన్క్లామైడ్తో పోలిస్తే, తక్కువ మోతాదులో గ్లిమెపైరైడ్ తీసుకోవడం వల్ల తక్కువ ఇన్సులిన్ విడుదల అవుతుంది, అయితే రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తలో దాదాపు అదే తగ్గుదల లభిస్తుంది. ఈ వాస్తవం గ్లిమెపిరైడ్‌లో ఎక్స్‌ట్రాపాంక్రియాటిక్ హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాల ఉనికికి అనుకూలంగా సాక్ష్యమిస్తుంది (ఇన్సులిన్‌కు కణజాలాల పెరిగిన సున్నితత్వం మరియు ఇన్సులిన్-మిమెటిక్ ప్రభావం).

ఇన్సులిన్ స్రావం. అన్ని ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగానే, గ్లిమెపిరైడ్ బీటా-సెల్ పొరలపై ATP- సెన్సిటివ్ పొటాషియం చానెళ్లతో సంకర్షణ చెందడం ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని నియంత్రిస్తుంది. ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగా కాకుండా, గ్లైమెపిరైడ్ ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా కణాల పొరలలో ఉన్న 65 కిలోడాల్టన్ల (kDa) పరమాణు బరువు కలిగిన ప్రోటీన్‌తో ఎంపిక చేస్తుంది. గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క ప్రోటీన్ పరస్పర చర్యతో ఈ పరస్పర చర్య ATP- సున్నితమైన పొటాషియం చానెల్స్ తెరవడం లేదా మూసివేయడాన్ని నియంత్రిస్తుంది.

గ్లిమెపిరైడ్ పొటాషియం చానెళ్లను మూసివేస్తుంది. ఇది బీటా కణాల డిపోలరైజేషన్కు కారణమవుతుంది మరియు వోల్టేజ్-సెన్సిటివ్ కాల్షియం చానెల్స్ తెరవడానికి మరియు కణంలోకి కాల్షియం ప్రవాహానికి దారితీస్తుంది. ఫలితంగా, కణాంతర కాల్షియం గా ration త పెరుగుదల ఎక్సోసైటోసిస్ ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని సక్రియం చేస్తుంది.

గ్లిమెపిరైడ్ చాలా వేగంగా ఉంటుంది మరియు అందువల్ల సంబంధంలోకి వచ్చే అవకాశం ఉంది మరియు గ్లిబెన్క్లామైడ్ కంటే దానితో బంధించే ప్రోటీన్‌తో బంధం నుండి విడుదల అవుతుంది. గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క అధిక మార్పిడి రేటు కలిగిన ఈ ఆస్తి, బీటా కణాలను గ్లూకోజ్‌కు సున్నితత్వం చేయడం మరియు డీసెన్సిటైజేషన్ మరియు అకాల క్షీణతకు వ్యతిరేకంగా వాటి రక్షణ యొక్క ఉచ్ఛారణ ప్రభావాన్ని నిర్ణయిస్తుందని భావించబడుతుంది.

ఇన్సులిన్‌కు కణజాల సున్నితత్వాన్ని పెంచే ప్రభావం. గ్లిమెపైరైడ్ పరిధీయ కణజాలాల ద్వారా గ్లూకోజ్ శోషణపై ఇన్సులిన్ ప్రభావాలను పెంచుతుంది.

ఇన్సులినోమిమెటిక్ ప్రభావం. గ్లిమెపైరైడ్ పరిధీయ కణజాలాల ద్వారా గ్లూకోజ్ శోషణ మరియు కాలేయం నుండి గ్లూకోజ్ విడుదలపై ఇన్సులిన్ యొక్క ప్రభావాలను పోలి ఉంటుంది.

పరిధీయ కణజాల గ్లూకోజ్ కండరాల కణాలు మరియు అడిపోసైట్లలోకి రవాణా చేయడం ద్వారా గ్రహించబడుతుంది. గ్లిమెపైరైడ్ నేరుగా కండరాల కణాలు మరియు అడిపోసైట్ల యొక్క ప్లాస్మా పొరలలో గ్లూకోజ్‌ను రవాణా చేసే అణువుల సంఖ్యను పెంచుతుంది. గ్లూకోజ్ కణాల తీసుకోవడం పెరుగుదల గ్లైకోసైల్ఫాస్ఫాటిడైలినోసిటాల్-నిర్దిష్ట ఫాస్ఫోలిపేస్ సి యొక్క క్రియాశీలతకు దారితీస్తుంది. ఫలితంగా, కణాంతర కాల్షియం గా ration త తగ్గుతుంది, దీనివల్ల ప్రోటీన్ కినేస్ A యొక్క కార్యాచరణ తగ్గుతుంది, ఇది గ్లూకోజ్ జీవక్రియ యొక్క ఉద్దీపనకు దారితీస్తుంది.

గ్లూమెపైరైడ్ కాలేయం నుండి గ్లూకోజ్ విడుదలను నిరోధిస్తుంది, ఫ్రూక్టోజ్ -2,6-బిస్ఫాస్ఫేట్ యొక్క సాంద్రతను పెంచుతుంది, ఇది గ్లూకోనోజెనిసిస్ నిరోధిస్తుంది.

ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌పై ప్రభావం. గ్లిమెపిరైడ్ ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను తగ్గిస్తుంది ఇన్ విట్రో మరియు వివోలో . ఈ ప్రభావం COX యొక్క సెలెక్టివ్ ఇన్హిబిషన్‌తో ముడిపడి ఉంది, ఇది ముఖ్యమైన ఎండోజెనస్ ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ కారకం అయిన త్రోమ్‌బాక్సేన్ A ఏర్పడటానికి కారణమవుతుంది.

Of షధం యొక్క యాంటీఅథెరోజెనిక్ ప్రభావం. గ్లిమెపిరైడ్ లిపిడ్ కంటెంట్ సాధారణీకరణకు దోహదం చేస్తుంది, రక్తంలో మాలోండియాల్డిహైడ్ యొక్క కంటెంట్ను తగ్గిస్తుంది, ఇది లిపిడ్ పెరాక్సిడేషన్లో గణనీయమైన తగ్గింపుకు దారితీస్తుంది. జంతువులలో, గ్లిమెపిరైడ్ అథెరోస్క్లెరోటిక్ ఫలకాలు ఏర్పడటంలో గణనీయమైన తగ్గుదలకు దారితీస్తుంది.

తగ్గిన ఆక్సీకరణ ఒత్తిడి, ఇది టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో నిరంతరం ఉంటుంది. గ్లిమెపిరైడ్ ఎండోజెనస్ α- టోకోఫెరోల్, ఉత్ప్రేరక, గ్లూటాతియోన్ పెరాక్సిడేస్ మరియు సూపర్ ఆక్సైడ్ డిస్ముటేస్ యొక్క చర్యను పెంచుతుంది.

హృదయనాళ ప్రభావాలు. ATP- సెన్సిటివ్ పొటాషియం చానెల్స్ ద్వారా (పైన చూడండి), సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు కూడా CCC ని ప్రభావితం చేస్తాయి. సాంప్రదాయ సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలతో పోలిస్తే, గ్లిమెపిరైడ్ CCC పై గణనీయంగా తక్కువ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది, ఇది ATP- సెన్సిటివ్ పొటాషియం చానెల్స్ యొక్క బైండింగ్ ప్రోటీన్‌తో దాని పరస్పర చర్య యొక్క నిర్దిష్ట స్వభావం ద్వారా వివరించబడుతుంది.

ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో, గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క కనీస ప్రభావ మోతాదు 0.6 మి.గ్రా. గ్లిమిపైరైడ్ ప్రభావం మోతాదు మీద ఆధారపడి ఉంటుంది మరియు పునరుత్పత్తి చేయగలదు. గ్లిమెపిరైడ్తో శారీరక శ్రమకు శారీరక ప్రతిస్పందన (ఇన్సులిన్ స్రావం తగ్గింది) నిర్వహించబడుతుంది.

In షధం భోజనానికి 30 నిమిషాల ముందు లేదా భోజనానికి ముందు తీసుకున్నారా అనే దానిపై ఆధారపడి, ప్రభావంలో గణనీయమైన తేడాలు లేవు. డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో, ఒకే మోతాదుతో 24 గంటల్లో తగినంత జీవక్రియ నియంత్రణను సాధించవచ్చు. అంతేకాకుండా, క్లినికల్ అధ్యయనంలో, మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న 16 మంది రోగులలో 12 మంది (Cl క్రియేటినిన్ 4–79 ml / min) కూడా తగినంత జీవక్రియ నియంత్రణను సాధించారు.

మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కాంబినేషన్ థెరపీ. గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క గరిష్ట మోతాదును ఉపయోగించినప్పుడు తగినంత జీవక్రియ నియంత్రణ ఉన్న రోగులలో, గ్లిమెపిరైడ్ మరియు మెట్ఫార్మిన్లతో కలయిక చికిత్సను ప్రారంభించవచ్చు. రెండు అధ్యయనాలలో, కాంబినేషన్ థెరపీని నిర్వహించినప్పుడు, ఈ drugs షధాల యొక్క ప్రతి చికిత్సలో విడిగా జీవక్రియ నియంత్రణ మంచిదని నిరూపించబడింది.

ఇన్సులిన్‌తో కాంబినేషన్ థెరపీ. సరిపోని జీవక్రియ నియంత్రణ ఉన్న రోగులలో, గ్లిమెపైరైడ్ యొక్క గరిష్ట మోతాదులతో ఏకకాల ఇన్సులిన్ చికిత్సను ప్రారంభించవచ్చు. రెండు అధ్యయనాల ఫలితాల ప్రకారం, ఈ కలయికను ఉపయోగించడంతో, ఒకే ఇన్సులిన్ వాడకంతో ఒకే జీవక్రియ నియంత్రణ మెరుగుదల సాధించబడుతుంది, అయితే, మిశ్రమ చికిత్సకు ఇన్సులిన్ తక్కువ మోతాదు అవసరం.

పిల్లలలో వాడండి. పిల్లలలో of షధం యొక్క దీర్ఘకాలిక ప్రభావం మరియు భద్రతపై తగినంత డేటా లేదు.

ఫార్మకోకైనటిక్స్

4 mg C రోజువారీ మోతాదులో గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క పదేపదే వాడటంతో_{గరిష్టంగా} సీరం లో 2.5 గంటల తర్వాత చేరుతుంది మరియు 309 ng / ml. మోతాదు మరియు సి మధ్య సరళ సంబంధం ఉంది_{గరిష్టంగా} ప్లాస్మాలో గ్లిమిపైరైడ్, అలాగే మోతాదు మరియు AUC మధ్య. గ్లిమిపైరైడ్ తీసుకున్నప్పుడు దాని సంపూర్ణ జీవ లభ్యత పూర్తయింది. తినడం దాని వేగం కొంచెం మందగించడం మినహా, శోషణపై గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపదు. గ్లిమెపిరైడ్ చాలా తక్కువ V ద్వారా వర్గీకరించబడుతుంది_d (సుమారు 8.8 L), సుమారు V కి సమానం_d అల్బుమిన్, ప్లాస్మా ప్రోటీన్లకు (99% కంటే ఎక్కువ) మరియు తక్కువ క్లియరెన్స్ (సుమారు 48 మి.లీ / నిమి) కు ఎక్కువ బంధం. సగటు టి_1/2 , of షధం యొక్క పునరావృత పరిపాలన పరిస్థితులలో సీరం సాంద్రత ద్వారా నిర్ణయించబడుతుంది, సుమారు 5-8 గంటలు. అధిక మోతాదు తీసుకున్న తరువాత, T లో స్వల్ప పెరుగుదల ఉంటుంది_1/2 .

గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క ఒక మోతాదు తరువాత, 58% మోతాదు మూత్రపిండాల ద్వారా మరియు 35% మోతాదు పేగుల ద్వారా విసర్జించబడుతుంది. మూత్రంలో మార్పులేని గ్లిమెపిరైడ్ కనుగొనబడలేదు.

మూత్రం మరియు మలంలో, కాలేయంలో జీవక్రియ ఫలితంగా ఏర్పడిన రెండు జీవక్రియలు గుర్తించబడ్డాయి (ప్రధానంగా CYP2C9 సహాయంతో), వాటిలో ఒకటి హైడ్రాక్సీ ఉత్పన్నం, మరియు మరొకటి కార్బాక్సీ ఉత్పన్నం. గ్లిమెపిరైడ్ తీసుకున్న తరువాత, టెర్మినల్ టి_1/2 ఈ జీవక్రియలలో వరుసగా 3–5 మరియు 5–6 గం.

గ్లిమెపిరైడ్ తల్లి పాలలో విసర్జించబడుతుంది మరియు మావి అవరోధాన్ని దాటుతుంది.

సింగిల్ మరియు మల్టిపుల్ (రోజుకు ఒకసారి) యొక్క పోలిక ఫార్మాకోకైనటిక్ పారామితులలో గణనీయమైన తేడాలను వెల్లడించలేదు, వివిధ రోగుల మధ్య వారి తక్కువ వైవిధ్యం గమనించవచ్చు. Of షధం యొక్క గణనీయమైన సంచితం లేదు.

వివిధ లింగాలు మరియు వివిధ వయసుల రోగులలో ఫార్మాకోకైనటిక్ పారామితులు సమానంగా ఉంటాయి. బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న రోగులలో (తక్కువ క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్‌తో), గ్లిమెపైరైడ్ యొక్క క్లియరెన్స్‌ను పెంచే ధోరణి ఉంది మరియు రక్త సీరంలో దాని సగటు సాంద్రతలు తగ్గుతాయి, ఇది ప్రోటీన్‌కు తక్కువ బంధం కారణంగా of షధాన్ని వేగంగా విసర్జించడం వల్ల వస్తుంది. అందువల్ల, ఈ వర్గం రోగులలో of షధ సంచితానికి అదనపు ప్రమాదం లేదు.

వ్యతిరేక

గ్లిమెపిరైడ్ లేదా of షధంలోని ఏదైనా సహాయక పదార్ధం, ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు లేదా సల్ఫోనామైడ్ మందులు (హైపర్సెన్సిటివిటీ ప్రతిచర్యల ప్రమాదం) కు హైపర్సెన్సిటివిటీ,

టైప్ 1 డయాబెటిస్

డయాబెటిక్ కెటోయాసిడోసిస్, డయాబెటిక్ ప్రీకోమా మరియు కోమా,

తీవ్రమైన కాలేయ పనిచేయకపోవడం (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం),

తీవ్రమైన మూత్రపిండ లోపం హిమోడయాలసిస్ రోగులలో (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం),

గెలాక్టోస్ అసహనం, లాక్టేజ్ లోపం లేదా గ్లూకోజ్-గెలాక్టోస్ మాలాబ్జర్ప్షన్ వంటి అరుదైన వంశానుగత వ్యాధులు,

పిల్లల వయస్సు (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం).

చికిత్స యొక్క మొదటి వారాలలో (హైపోగ్లైసీమియా ప్రమాదం పెరిగింది). హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధికి ప్రమాద కారకాలు ఉంటే ("ప్రత్యేక సూచనలు" అనే విభాగాన్ని చూడండి), గ్లిమెపైరైడ్ యొక్క మోతాదు సర్దుబాటు లేదా మొత్తం చికిత్స అవసరం కావచ్చు,

చికిత్స సమయంలో లేదా రోగుల జీవనశైలిలో మార్పుతో (ఆహారం మరియు భోజన సమయాలలో మార్పు, శారీరక శ్రమలో పెరుగుదల లేదా తగ్గుదల),

గ్లూకోజ్ -6-ఫాస్ఫేట్ డీహైడ్రోజినేస్ లోపంతో,

జీర్ణవ్యవస్థలో ఆహారం మరియు drugs షధాల మాలాబ్జర్పషన్తో (పేగు అవరోధం, పేగు పరేసిస్).

టైప్ 1 డయాబెటిస్. - డయాబెటిక్ కెటోయాసిడోసిస్, డయాబెటిక్ ప్రీకోమా మరియు కోమా. - గ్లిమెపిరైడ్ లేదా of షధంలోని ఏదైనా సహాయక పదార్ధానికి, ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలకు లేదా ఇతర సల్ఫనిలామైడ్ సన్నాహాలకు (హైపర్సెన్సిటివిటీ ప్రతిచర్యల ప్రమాదం) హైపర్సెన్సిటివిటీ. - కాలేయ పనితీరు యొక్క తీవ్రమైన బలహీనత (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం). - మూత్రపిండాల పనితీరు యొక్క తీవ్రమైన బలహీనత, హిమోడయాలసిస్ చేయించుకుంటున్న రోగులతో సహా (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం). - గర్భం మరియు చనుబాలివ్వడం. - పిల్లల వయస్సు (క్లినికల్ అనుభవం లేకపోవడం). - గెలాక్టోస్ అసహనం, లాక్టేజ్ లోపం లేదా గ్లూకోజ్-గెలాక్టోస్ మాలాబ్జర్పషన్ వంటి అరుదైన వంశపారంపర్య వ్యాధులు.

గర్భం మరియు చనుబాలివ్వడం

గర్భిణీ స్త్రీలలో గ్లిమెపిరైడ్ విరుద్ధంగా ఉంటుంది. ప్రణాళికాబద్ధమైన గర్భం విషయంలో లేదా గర్భం ప్రారంభంలో, స్త్రీని ఇన్సులిన్ చికిత్సకు బదిలీ చేయాలి.

గ్లిమెపైరైడ్ తల్లి పాలలోకి వెళుతుంది, కాబట్టి ఇది చనుబాలివ్వడం సమయంలో తీసుకోలేము. ఈ సందర్భంలో, మీరు తప్పనిసరిగా ఇన్సులిన్ చికిత్సకు మారాలి లేదా తల్లి పాలివ్వడాన్ని ఆపాలి.

దుష్ప్రభావాలు

దుష్ప్రభావాల యొక్క పౌన frequency పున్యం WHO వర్గీకరణకు అనుగుణంగా నిర్ణయించబడింది: చాలా తరచుగా (≥10%), తరచుగా (≥1%, ® హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధి చెందుతుంది, ఇది ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగా దీర్ఘకాలం ఉంటుంది.

హైపోగ్లైసీమియా యొక్క లక్షణాలు: తలనొప్పి, తీవ్రమైన ఆకలి, వికారం, వాంతులు, అలసట, మగత, నిద్ర భంగం, ఆందోళన, దూకుడు, బలహీనమైన శ్రద్ధ మరియు మానసిక ప్రతిచర్యల వేగం, నిరాశ, గందరగోళం, ప్రసంగ లోపాలు, అఫాసియా, దృష్టి లోపం, వణుకు, పరేసిస్, ఇంద్రియ ఆటంకాలు, మైకము, స్వీయ నియంత్రణ కోల్పోవడం, నిస్సహాయత, మతిమరుపు, మస్తిష్క నొప్పులు, అనుమానం లేదా స్పృహ కోల్పోవడం, కోమా వరకు, నిస్సార శ్వాస, బ్రాడీకార్డియా.

అదనంగా, హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధికి ప్రతిస్పందనగా అడ్రినెర్జిక్ కౌంటర్-రెగ్యులేషన్ యొక్క వ్యక్తీకరణలు సంభవించవచ్చు, అవి పెరిగిన చెమట, చల్లని మరియు తడి చర్మం, పెరిగిన ఆందోళన, టాచీకార్డియా, పెరిగిన రక్తపోటు, ఆంజినా పెక్టోరిస్, దడ మరియు గుండె లయ ఆటంకాలు.

తీవ్రమైన హైపోగ్లైసీమియా యొక్క క్లినికల్ ప్రదర్శన స్ట్రోక్ మాదిరిగానే ఉండవచ్చు. హైపోగ్లైసీమియా యొక్క లక్షణాలు దాని తొలగింపు తర్వాత దాదాపు ఎల్లప్పుడూ అదృశ్యమవుతాయి.

బరువు పెరుగుట. గ్లిమెపిరైడ్ తీసుకునేటప్పుడు, ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగా, శరీర బరువు పెరుగుదల సాధ్యమవుతుంది (ఫ్రీక్వెన్సీ తెలియదు).

దృష్టి యొక్క అవయవం వైపు నుండి: చికిత్స సమయంలో (ముఖ్యంగా ప్రారంభంలో), రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తలో మార్పు కారణంగా అస్థిరమైన దృష్టి లోపం గమనించవచ్చు. రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను బట్టి లెన్స్‌ల వాపులో తాత్కాలిక మార్పు వాటి కారణం, మరియు దీని కారణంగా, లెన్స్‌ల వక్రీభవన సూచికలో మార్పు.

జీర్ణశయాంతర ప్రేగు నుండి: అరుదుగా - వికారం, వాంతులు, ఎపిగాస్ట్రిక్ ప్రాంతంలో భారంగా లేదా పొంగిపొర్లుతున్న అనుభూతి, కడుపు నొప్పి, విరేచనాలు.

కాలేయం మరియు పిత్త వాహిక యొక్క భాగంలో: కొన్ని సందర్భాల్లో, హెపటైటిస్, కాలేయ ఎంజైమ్‌లు మరియు / లేదా కొలెస్టాసిస్ మరియు కామెర్లు యొక్క పెరిగిన కార్యాచరణ, ఇది ప్రాణాంతక కాలేయ వైఫల్యానికి దారితీస్తుంది, కాని drug షధాన్ని నిలిపివేసినప్పుడు రివర్స్ అభివృద్ధికి లోనవుతుంది.

రక్తం మరియు శోషరస వ్యవస్థలో: అరుదుగా థ్రోంబోసైటోపెనియా, కొన్ని సందర్భాల్లో - ల్యూకోపెనియా, హిమోలిటిక్ అనీమియా, ఎరిథ్రోసైటోపెనియా, గ్రాన్యులోసైటోపెనియా, అగ్రన్యులోసైటోసిస్ మరియు పాన్సైటోపెనియా. / షధం యొక్క పోస్ట్-మార్కెటింగ్ వాడకంలో, 10,000 / μl కంటే తక్కువ ప్లేట్‌లెట్ లెక్కింపు మరియు థ్రోంబోసైటోపెనిక్ పర్పురా (ఫ్రీక్వెన్సీ తెలియదు) ఉన్న తీవ్రమైన థ్రోంబోసైటోపెనియా కేసులు నివేదించబడ్డాయి.

రోగనిరోధక వ్యవస్థ నుండి: అరుదుగా - ప్రురిటస్, ఉర్టికేరియా, స్కిన్ రాష్ వంటి అలెర్జీ మరియు నకిలీ-అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు. ఇటువంటి ప్రతిచర్యలు దాదాపు ఎల్లప్పుడూ తేలికపాటి రూపాన్ని కలిగి ఉంటాయి, కానీ breath పిరి, రక్తపోటులో పదునైన తగ్గుదలతో తీవ్రమైన ప్రతిచర్యలకు వెళ్ళవచ్చు, ఇది కొన్నిసార్లు అనాఫిలాక్టిక్ షాక్‌కు చేరుకుంటుంది. ఉర్టికేరియా లక్షణాలు కనిపిస్తే, వెంటనే వైద్యుడిని సంప్రదించండి. ఇతర సందర్భాల్లో సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు, సల్ఫోనామైడ్లు లేదా ఇలాంటి పదార్ధాలతో క్రాస్ అలెర్జీ సాధ్యమవుతుంది, కొన్ని సందర్భాల్లో అలెర్జీ వాస్కులైటిస్.

చర్మం మరియు సబ్కటానియస్ కణజాలం వైపు: కొన్ని సందర్భాల్లో - ఫోటోసెన్సిటివిటీ, ఫ్రీక్వెన్సీ తెలియదు - అలోపేసియా.

ప్రయోగశాల మరియు వాయిద్య డేటా: కొన్ని సందర్భాల్లో - హైపోనాట్రేమియా.

పరస్పర

గ్లైమెపిరైడ్ సైటోక్రోమ్ P4502C9 (CYP2C9) చేత జీవక్రియ చేయబడుతుంది, ఇది ప్రేరకాలు (ఉదా. రిఫాంపిసిన్) లేదా నిరోధకాలు (ఉదా. ఫ్లూకోనజోల్) CYP2C9 తో ఏకకాలంలో ఉపయోగించినప్పుడు పరిగణనలోకి తీసుకోవాలి.

హైపోగ్లైసీమిక్ చర్య యొక్క శక్తి మరియు కొన్ని సందర్భాల్లో, దానితో సంబంధం ఉన్న హైపోగ్లైసీమియా యొక్క అభివృద్ధి కింది drugs షధాలలో ఒకదానితో కలిపినప్పుడు గమనించవచ్చు: నోటి పరిపాలన కోసం ఇన్సులిన్ మరియు ఇతర హైపోగ్లైసిమిక్ ఏజెంట్లు, ACE ఇన్హిబిటర్స్, అనాబాలిక్ స్టెరాయిడ్స్ మరియు మగ సెక్స్ హార్మోన్లు, క్లోరాంఫెనికాల్, కొమారిన్ ఉత్పన్నాలు, సైక్లోఫాస్ఫామైడ్, డిసోపైరమైడ్, ఫెన్ఫ్లోరమైన్, ఫెనిరామిడోల్, ఫైబ్రేట్స్, ఫ్లూక్సెటైన్ MAO ఇన్హిబిటర్స్, ఫ్లూకోనజోల్, పారా-అమినోసాలిసిలిక్ ఆమ్లం, పెంటాక్సిఫైలైన్ (అధిక పేరెంటరల్ మోతాదు), ఫినైల్బుటాజోన్, అజాప్రోపాజోన్, ఆక్సిఫెన్‌బుటాజోన్, ప్రోబెనెసిడ్, క్వినోలోన్స్, సాల్సిలేట్స్, సల్ఫిన్‌పైరాజోన్, క్లారిథ్రోమైసిన్ n, సల్ఫోనామైడ్స్, టెట్రాసైక్లిన్స్, ట్రిటోక్వాలిన్, ట్రోఫాస్ఫామైడ్.

హైపోగ్లైసీమిక్ చర్య బలహీనపడటం మరియు రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తలో పెరుగుదల కింది drugs షధాలలో ఒకదానితో కలిపినప్పుడు గమనించవచ్చు: ఎసిటజోలమైడ్, బార్బిటురేట్స్, జిసిఎస్, డయాజాక్సైడ్, మూత్రవిసర్జన, ఎపినెఫ్రిన్ మరియు ఇతర సానుభూతి drugs షధాలు, గ్లూకాగాన్, భేదిమందులు (సుదీర్ఘ వాడకంతో), నికోటినిక్ ఆమ్లం (అధిక మోతాదులో), ఈస్ట్రోజెన్లు మరియు ప్రొజెస్టోజెన్లు, ఫినోటియాజైన్స్, ఫెనిటోయిన్, రిఫాంపిసిన్, అయోడిన్ కలిగిన థైరాయిడ్ హార్మోన్లు.

బ్లాకర్స్ ఎన్₂హిస్టామిన్ గ్రాహకాలు, బీటా-బ్లాకర్స్, క్లోనిడిన్ మరియు రెసర్పైన్ గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసీమిక్ ప్రభావాన్ని మెరుగుపరచడానికి మరియు బలహీనపరచడానికి వీలుంటుంది. బీటా-బ్లాకర్స్, క్లోనిడిన్, గ్వానెథిడిన్ మరియు రెసెర్పైన్ వంటి సానుభూతి ఏజెంట్ల ప్రభావంతో, హైపోగ్లైసీమియాకు ప్రతిస్పందనగా అడ్రినెర్జిక్ కౌంటర్ రెగ్యులేషన్ యొక్క సంకేతాలు తగ్గించవచ్చు లేదా ఉండకపోవచ్చు.

గ్లిమెపిరైడ్ తీసుకునే నేపథ్యంలో, కొమారిన్ ఉత్పన్నాల చర్య యొక్క పెరుగుదల లేదా బలహీనపడటం గమనించవచ్చు.

ఒకే లేదా దీర్ఘకాలిక మద్యపానం గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రభావాన్ని మెరుగుపరుస్తుంది మరియు బలహీనపరుస్తుంది.

పిత్త ఆమ్లాల సీక్వెస్ట్రాంట్లు చాఫర్‌కు గ్లిమెపైరైడ్‌తో బంధిస్తుంది మరియు గ్లేమిపైరైడ్ యొక్క శోషణను చాఫర్ తీసుకునే ముందు కనీసం 4 గంటల ముందు తగ్గిస్తుంది, పరస్పర చర్య గమనించబడదు. అందువల్ల, చక్రాల ప్రేమికుడిని తీసుకోవడానికి కనీసం 4 గంటల ముందు గ్లిమిపైరైడ్ తీసుకోవాలి.

మోతాదు మరియు పరిపాలన

అమరిల్ తీసుకొని ®

లోపల, నమలకుండా, తగినంత ద్రవంతో (సుమారు 0.5 కప్పులు) కడగడం. అవసరమైతే, అమరిల్ table యొక్క మాత్రలను ప్రమాదాలతో పాటు 2 సమాన భాగాలుగా విభజించవచ్చు.

నియమం ప్రకారం, అమరిల్ of యొక్క మోతాదు రక్తంలో గ్లూకోజ్ యొక్క లక్ష్య సాంద్రత ద్వారా నిర్ణయించబడుతుంది. అవసరమైన జీవక్రియ నియంత్రణను సాధించడానికి తగినంత తక్కువ మోతాదు వాడాలి.

అమరిల్ with తో చికిత్స సమయంలో, రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను క్రమం తప్పకుండా నిర్ణయించడం అవసరం. అదనంగా, గ్లైకోసైలేటెడ్ హిమోగ్లోబిన్ స్థాయిలను క్రమం తప్పకుండా పర్యవేక్షించడం సిఫార్సు చేయబడింది.

Of షధం యొక్క సరికాని తీసుకోవడం, ఉదాహరణకు, తరువాతి మోతాదును దాటవేయడం, అధిక మోతాదును తీసుకోవడం ద్వారా తిరిగి నింపకూడదు.

Taking షధాన్ని తీసుకునేటప్పుడు (ముఖ్యంగా, తదుపరి మోతాదును దాటవేసేటప్పుడు లేదా భోజనం దాటవేసేటప్పుడు) లేదా take షధాన్ని తీసుకోవడం సాధ్యం కాని పరిస్థితుల్లో రోగి యొక్క చర్యలు రోగి మరియు వైద్యుడు ముందుగానే చర్చించాలి.

ప్రారంభ మోతాదు మరియు మోతాదు ఎంపిక

ప్రారంభ మోతాదు రోజుకు 1 మి.గ్రా గ్లిమెపైరైడ్ 1 సమయం.

అవసరమైతే, రోజువారీ మోతాదు క్రమంగా పెంచవచ్చు (1-2 వారాల వ్యవధిలో). రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను క్రమం తప్పకుండా పర్యవేక్షించడం మరియు కింది మోతాదు పెరుగుదల దశకు అనుగుణంగా మోతాదు పెరుగుదల చేయాలని సిఫార్సు చేయబడింది: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

బాగా నియంత్రించబడిన డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో మోతాదు పరిధి

సాధారణంగా, బాగా నియంత్రించబడిన డయాబెటిస్ ఉన్న రోగులలో రోజువారీ మోతాదు 1–4 మి.గ్రా గ్లిమెపైరైడ్. 6 mg కంటే ఎక్కువ రోజువారీ మోతాదు తక్కువ సంఖ్యలో రోగులలో మాత్రమే ఎక్కువ ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది.

ఒక నిర్దిష్ట సమయంలో రోగి యొక్క జీవనశైలిని బట్టి (భోజన సమయం, శారీరక శ్రమల సంఖ్య), taking షధాన్ని తీసుకునే సమయం మరియు రోజంతా మోతాదుల పంపిణీ డాక్టర్ నిర్ణయిస్తారు.

సాధారణంగా, పగటిపూట of షధం యొక్క ఒక మోతాదు సరిపోతుంది. ఈ సందర్భంలో, break షధం యొక్క మొత్తం మోతాదు పూర్తి అల్పాహారం ముందు వెంటనే తీసుకోవాలి లేదా, ఆ సమయంలో తీసుకోకపోతే, మొదటి ప్రధాన భోజనానికి ముందు వెంటనే తీసుకోవాలి. మాత్రలు తీసుకున్న తర్వాత భోజనం చేయకుండా ఉండడం చాలా ముఖ్యం.

మెరుగైన జీవక్రియ నియంత్రణ ఇన్సులిన్ సున్నితత్వంతో ముడిపడి ఉన్నందున, చికిత్స సమయంలో గ్లిమెపిరైడ్ అవసరం తగ్గుతుంది. హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధిని నివారించడానికి, మోతాదును సకాలంలో తగ్గించడం లేదా అమరిల్ taking తీసుకోవడం మానేయడం అవసరం.

గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క మోతాదు సర్దుబాటు కూడా అవసరమయ్యే పరిస్థితులు:

- రోగి యొక్క శరీర బరువు తగ్గింపు,

- రోగి యొక్క జీవనశైలిలో మార్పులు (ఆహారంలో మార్పు, భోజన సమయం, శారీరక శ్రమ మొత్తం),

- హైపోగ్లైసీమియా లేదా హైపర్గ్లైసీమియా అభివృద్ధికి దారితీసే ఇతర కారకాల ఆవిర్భావం (విభాగం "ప్రత్యేక సూచనలు" చూడండి).

గ్లిమెపైరైడ్ చికిత్స సాధారణంగా చాలా కాలం పాటు జరుగుతుంది.

నోటి పరిపాలన కోసం రోగిని మరొక హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్ నుండి అమరిల్ to కు బదిలీ చేయండి

నోటి పరిపాలన కోసం అమరిల్ ® మరియు ఇతర హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్ల మోతాదుల మధ్య ఖచ్చితమైన సంబంధం లేదు. నోటి పరిపాలన కోసం మరొక హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్ అమరిల్ with తో భర్తీ చేయబడినప్పుడు, దాని పరిపాలన యొక్క విధానం అమరిల్ of యొక్క ప్రారంభ పరిపాలనతో సమానంగా ఉండాలని సిఫార్సు చేయబడింది, అనగా. చికిత్స 1 మి.గ్రా తక్కువ మోతాదుతో ప్రారంభం కావాలి (రోగిని అమరిల్‌కు బదిలీ చేసినప్పటికీ నోటి పరిపాలన కోసం మరొక హైపోగ్లైసీమిక్ of షధ గరిష్ట మోతాదుతో). పైన పేర్కొన్న సిఫారసులకు అనుగుణంగా గ్లిమెపైరైడ్కు ప్రతిస్పందనను పరిగణనలోకి తీసుకొని ఏదైనా మోతాదు పెరుగుదల దశల్లో నిర్వహించాలి.

నోటి పరిపాలన కోసం మునుపటి హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్ యొక్క ప్రభావం యొక్క బలం మరియు వ్యవధిని పరిగణనలోకి తీసుకోవడం అవసరం. హైపోగ్లైసీమియా ప్రమాదాన్ని పెంచే ప్రభావాల సమ్మషన్‌ను నివారించడానికి చికిత్సకు అంతరాయం అవసరం.

మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కలిపి వాడండి

తగినంతగా నియంత్రించబడని డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, గ్లిమెపిరైడ్ లేదా మెట్‌ఫార్మిన్ యొక్క గరిష్ట రోజువారీ మోతాదులను తీసుకునేటప్పుడు, ఈ రెండు drugs షధాల కలయికతో చికిత్స ప్రారంభించవచ్చు. ఈ సందర్భంలో, గ్లిమెపిరైడ్ లేదా మెట్‌ఫార్మిన్‌తో మునుపటి చికిత్స అదే మోతాదు స్థాయిలో కొనసాగుతుంది, మరియు మెట్‌ఫార్మిన్ లేదా గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క అదనపు మోతాదు తక్కువ మోతాదుతో ప్రారంభమవుతుంది, తరువాత గరిష్ట రోజువారీ మోతాదు వరకు జీవక్రియ నియంత్రణ యొక్క లక్ష్య స్థాయిని బట్టి టైట్రేట్ చేయబడుతుంది. కాంబినేషన్ థెరపీ దగ్గరి వైద్య పర్యవేక్షణలో ప్రారంభం కావాలి.

ఇన్సులిన్‌తో కలిపి వాడండి

తగినంతగా నియంత్రించబడని డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క గరిష్ట రోజువారీ మోతాదులను తీసుకునేటప్పుడు అదే సమయంలో ఇన్సులిన్ ఇవ్వవచ్చు. ఈ సందర్భంలో, రోగికి సూచించిన గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క చివరి మోతాదు మారదు. ఈ సందర్భంలో, ఇన్సులిన్ చికిత్స తక్కువ మోతాదుతో ప్రారంభమవుతుంది, ఇది రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration త నియంత్రణలో క్రమంగా పెరుగుతుంది. సంయుక్త చికిత్సకు జాగ్రత్తగా వైద్య పర్యవేక్షణ అవసరం.

మూత్రపిండ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో వాడండి. మూత్రపిండ వైఫల్యంతో బాధపడుతున్న రోగులలో of షధ వాడకంపై పరిమిత సమాచారం ఉంది. బలహీనమైన మూత్రపిండ పనితీరు ఉన్న రోగులు గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసిమిక్ ప్రభావానికి మరింత సున్నితంగా ఉండవచ్చు ("ఫార్మాకోకైనటిక్స్", "కాంట్రాండికేషన్స్" విభాగాలు చూడండి).

కాలేయ వైఫల్యం ఉన్న రోగులలో వాడండి. కాలేయ వైఫల్యానికి use షధ వినియోగంపై పరిమిత సమాచారం ఉంది (విభాగం "వ్యతిరేక సూచనలు" చూడండి).

పిల్లలలో వాడండి. పిల్లలలో of షధ వాడకంపై డేటా సరిపోదు.

అధిక మోతాదు

లక్షణాలు: తీవ్రమైన అధిక మోతాదు, అలాగే గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క అధిక మోతాదుతో సుదీర్ఘ చికిత్స, తీవ్రమైన ప్రాణాంతక హైపోగ్లైసీమియాకు దారితీస్తుంది.

చికిత్స: అధిక మోతాదు గుర్తించిన వెంటనే, మీరు వెంటనే మీ వైద్యుడికి తెలియజేయాలి. కార్బోహైడ్రేట్ల (గ్లూకోజ్ లేదా చక్కెర ముక్క, తీపి పండ్ల రసం లేదా టీ) వెంటనే తీసుకోవడం ద్వారా హైపోగ్లైసీమియాను ఎల్లప్పుడూ త్వరగా ఆపవచ్చు. ఈ విషయంలో, రోగికి కనీసం 20 గ్రాముల గ్లూకోజ్ (4 చక్కెర ముక్కలు) ఉండాలి. హైపోగ్లైసీమియా చికిత్సలో స్వీటెనర్లు పనికిరావు.

రోగి ప్రమాదంలో లేడని వైద్యుడు నిర్ణయించే వరకు, రోగికి జాగ్రత్తగా వైద్య పర్యవేక్షణ అవసరం. రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration త యొక్క ప్రాధమిక పునరుద్ధరణ తర్వాత హైపోగ్లైసీమియా తిరిగి ప్రారంభమవుతుందని గుర్తుంచుకోవాలి.

డయాబెటిస్‌తో బాధపడుతున్న రోగికి వేర్వేరు వైద్యులు చికిత్స చేస్తే (ఉదాహరణకు, ప్రమాదం జరిగిన తరువాత ఆసుపత్రిలో ఉన్నప్పుడు, వారాంతాల్లో అనారోగ్యంతో), అతను తన అనారోగ్యం మరియు మునుపటి చికిత్స గురించి వారికి తెలియజేయాలి.

కొన్నిసార్లు రోగిని ఆసుపత్రిలో చేర్చడం అవసరం కావచ్చు, ముందుజాగ్రత్తగా మాత్రమే. స్పృహ కోల్పోవడం లేదా ఇతర తీవ్రమైన నాడీ సంబంధిత రుగ్మతలు వంటి వ్యక్తీకరణలతో గణనీయమైన అధిక మోతాదు మరియు తీవ్రమైన ప్రతిచర్య అత్యవసర వైద్య పరిస్థితులు మరియు తక్షణ చికిత్స మరియు ఆసుపత్రిలో చేరడం అవసరం.

రోగి యొక్క అపస్మారక స్థితిలో, డెక్స్ట్రోస్ (గ్లూకోజ్) యొక్క సాంద్రీకృత పరిష్కారం యొక్క ఇంట్రావీనస్ ఇంజెక్షన్ అవసరం (పెద్దలకు, 20% ద్రావణంలో 40 మి.లీతో ప్రారంభమవుతుంది). పెద్దలకు ప్రత్యామ్నాయంగా, గ్లూకాగాన్ యొక్క ఇంట్రావీనస్, సబ్కటానియస్ లేదా ఇంట్రామస్కులర్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ సాధ్యమవుతుంది, ఉదాహరణకు, 0.5–1 మి.గ్రా మోతాదులో.

శిశువులు లేదా చిన్నపిల్లలు అమరిల్ of యొక్క ప్రమాదవశాత్తు పరిపాలన కారణంగా హైపోగ్లైసీమియా చికిత్సలో, డెక్స్ట్రోస్ యొక్క మోతాదు ప్రమాదకరమైన హైపర్గ్లైసీమియా యొక్క అవకాశం దృష్ట్యా జాగ్రత్తగా సర్దుబాటు చేయాలి మరియు రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration త యొక్క నిరంతర పర్యవేక్షణలో డెక్స్ట్రోస్ యొక్క పరిపాలన చేపట్టాలి.

అమరిల్ of యొక్క అధిక మోతాదు విషయంలో, గ్యాస్ట్రిక్ లావేజ్ మరియు ఉత్తేజిత బొగ్గు తీసుకోవడం అవసరం.

రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను త్వరగా పునరుద్ధరించిన తరువాత, హైపోగ్లైసీమియా యొక్క పున umption ప్రారంభాన్ని నివారించడానికి తక్కువ సాంద్రత వద్ద డెక్స్ట్రోస్ ద్రావణం యొక్క ఇంట్రావీనస్ ఇన్ఫ్యూషన్ అవసరం. అటువంటి రోగులలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ యొక్క సాంద్రత 24 గంటలు నిరంతరం పర్యవేక్షించబడాలి. హైపోగ్లైసీమియా యొక్క దీర్ఘకాలిక కోర్సుతో, రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను హైపోగ్లైసీమిక్ స్థాయికి తగ్గించే ప్రమాదం చాలా రోజులు కొనసాగవచ్చు.

ప్రత్యేక సూచనలు

ప్రత్యేక క్లినికల్ ఒత్తిడి పరిస్థితులలో, గాయం, శస్త్రచికిత్స జోక్యం, జ్వరసంబంధమైన జ్వరాలతో అంటువ్యాధులు, జీవక్రియ నియంత్రణ డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో బలహీనపడవచ్చు మరియు తగినంత జీవక్రియ నియంత్రణను నిర్వహించడానికి వాటిని తాత్కాలికంగా ఇన్సులిన్ చికిత్సకు మార్చవలసి ఉంటుంది.

చికిత్స యొక్క మొదటి వారాలలో, హైపోగ్లైసీమియా వచ్చే ప్రమాదం పెరుగుతుంది, అందువల్ల, రక్తంలో గ్లూకోజ్ గా ration తను జాగ్రత్తగా పరిశీలించడం ఈ సమయంలో అవసరం.

హైపోగ్లైసీమియా ప్రమాదానికి దోహదం చేసే అంశాలు:

- వైద్యుడితో సహకరించడానికి రోగి యొక్క ఇష్టపడకపోవడం లేదా అసమర్థత (వృద్ధ రోగులలో ఎక్కువగా గమనించవచ్చు),

- పోషకాహార లోపం, సక్రమంగా తినడం లేదా భోజనం చేయడం,

- శారీరక శ్రమ మరియు కార్బోహైడ్రేట్ తీసుకోవడం మధ్య అసమతుల్యత,

- మద్యపానం, ముఖ్యంగా ఆహార లోపాలతో కలిపి,

- తీవ్రమైన మూత్రపిండ బలహీనత,

- తీవ్రమైన కాలేయ పనిచేయకపోవడం (తీవ్రమైన కాలేయ పనిచేయకపోవడం ఉన్న రోగులలో, ఇన్సులిన్ చికిత్సకు బదిలీ సూచించబడుతుంది, కనీసం జీవక్రియ నియంత్రణ సాధించే వరకు),

- హైపోగ్లైసీమియాకు ప్రతిస్పందనగా కార్బోహైడ్రేట్ జీవక్రియ లేదా అడ్రినెర్జిక్ ప్రతిఘటనను ఉల్లంఘించే కొన్ని కుళ్ళిన ఎండోక్రైన్ రుగ్మతలు (ఉదాహరణకు, థైరాయిడ్ గ్రంథి యొక్క కొన్ని పనిచేయకపోవడం మరియు పూర్వ పిట్యూటరీ, అడ్రినల్ లోపం),

- కొన్ని drugs షధాల ఏకకాల రిసెప్షన్ (చూడండి. “ఇంటరాక్షన్”),

- గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క రిసెప్షన్ దాని రిసెప్షన్ కోసం సూచనలు లేనప్పుడు.

గ్లిమెపిరైడ్‌ను కలిగి ఉన్న సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలతో చికిత్స హేమోలిటిక్ రక్తహీనత అభివృద్ధికి దారితీస్తుంది, అందువల్ల గ్లూకోజ్ -6-ఫాస్ఫేట్ డీహైడ్రోజినేస్ లోపం ఉన్న రోగులు గ్లిమెపైరైడ్‌ను సూచించేటప్పుడు ముఖ్యంగా జాగ్రత్తగా ఉండాలి మరియు సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు లేని హైపోగ్లైసీమిక్ ఏజెంట్లను ఉపయోగించడం మంచిది.

హైపోగ్లైసీమియా అభివృద్ధికి పై ప్రమాద కారకాల సమక్షంలో, గ్లిమెపిరైడ్ యొక్క మోతాదు సర్దుబాటు లేదా మొత్తం చికిత్స అవసరం కావచ్చు. చికిత్స సమయంలో అంతర వ్యాధులు సంభవించడం లేదా రోగుల జీవనశైలిలో మార్పుకు కూడా ఇది వర్తిస్తుంది.

హైపోగ్లైసీమియాకు ప్రతిస్పందనగా శరీరం యొక్క అడ్రినెర్జిక్ ప్రతిఘటనను ప్రతిబింబించే హైపోగ్లైసీమియా యొక్క లక్షణాలు (“దుష్ప్రభావాలు” చూడండి) హైపోగ్లైసీమియా యొక్క క్రమంగా అభివృద్ధి చెందడం, వృద్ధ రోగులలో, అటానమిక్ నాడీ వ్యవస్థ న్యూరోపతి రోగులు లేదా బీటా పొందిన రోగులలో తేలికపాటి లేదా లేకపోవచ్చు. అడ్రినోబ్లాకర్స్, క్లోనిడిన్, రెసర్పైన్, గ్వానెతిడిన్ మరియు ఇతర సానుభూతి ఏజెంట్లు.

వేగంగా జీర్ణమయ్యే కార్బోహైడ్రేట్ల (గ్లూకోజ్ లేదా సుక్రోజ్) ను వెంటనే తీసుకోవడం ద్వారా హైపోగ్లైసీమియాను త్వరగా తొలగించవచ్చు.

ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగా, హైపోగ్లైసీమియా యొక్క ప్రారంభ విజయవంతమైన ఉపశమనం ఉన్నప్పటికీ, హైపోగ్లైసీమియా తిరిగి ప్రారంభమవుతుంది. అందువల్ల, రోగులు నిరంతరం పర్యవేక్షణలో ఉండాలి.

తీవ్రమైన హైపోగ్లైసీమియాలో, తక్షణ చికిత్స మరియు వైద్య పర్యవేక్షణ అవసరం, మరియు కొన్ని సందర్భాల్లో, రోగిని ఆసుపత్రిలో చేర్చడం.

గ్లిమెపిరైడ్తో చికిత్స సమయంలో, కాలేయ పనితీరు మరియు పరిధీయ రక్త చిత్రాన్ని (ముఖ్యంగా ల్యూకోసైట్లు మరియు ప్లేట్‌లెట్ల సంఖ్య) క్రమం తప్పకుండా పర్యవేక్షించడం అవసరం.

తీవ్రమైన హైపోగ్లైసీమియా, రక్త చిత్రంలో తీవ్రమైన మార్పులు, తీవ్రమైన అలెర్జీ ప్రతిచర్యలు, కాలేయ వైఫల్యం వంటి కొన్ని దుష్ప్రభావాలు కొన్ని పరిస్థితులలో జీవితానికి ముప్పు కలిగిస్తాయి కాబట్టి, అవాంఛనీయమైన లేదా తీవ్రమైన ప్రతిచర్యల అభివృద్ధి విషయంలో, రోగి వెంటనే హాజరైన వైద్యుడికి వాటి గురించి తెలియజేయాలి మరియు కాదు ఏదేమైనా, సిఫారసు లేకుండా taking షధాన్ని తీసుకోవడం కొనసాగించవద్దు.

వాహనాలు మరియు ఇతర యంత్రాంగాలను నడిపించే సామర్థ్యంపై ప్రభావం. హైపోగ్లైసీమియా లేదా హైపర్గ్లైసీమియా అభివృద్ధి విషయంలో, ముఖ్యంగా చికిత్స ప్రారంభంలో లేదా చికిత్సలో మార్పు తర్వాత, లేదా regular షధాన్ని క్రమం తప్పకుండా తీసుకోనప్పుడు, సైకోమోటర్ ప్రతిచర్యల యొక్క శ్రద్ధ మరియు వేగం తగ్గడం సాధ్యమవుతుంది. ఇది రోగికి వాహనాలు లేదా ఇతర యంత్రాంగాలను నడిపించే సామర్థ్యాన్ని దెబ్బతీస్తుంది.

విడుదల రూపం

మాత్రలు, 1 మి.గ్రా, 2 మి.గ్రా, 3 మి.గ్రా, 4 మి.గ్రా.

1 mg మోతాదు కోసం

30 మాత్రలు పివిసి / అల్యూమినియం రేకు యొక్క పొక్కులో. 1, 2, 3 లేదా 4 bl. కార్డ్బోర్డ్ పెట్టెలో ఉంచారు.

2 mg, 3 mg, 4 mg మోతాదుల కోసం

15 టాబ్. పివిసి / అల్యూమినియం రేకు యొక్క పొక్కులో. 2, 4, 6 లేదా 8 బ్లూ. కార్డ్బోర్డ్ పెట్టెలో ఉంచారు.

తయారీదారు

సనోఫీ S.p.A., ఇటలీ. స్టెబిలిమెంటో డి స్కోపిటో, స్ట్రాడా స్టేటెల్ 17, కిమీ 22, ఐ -67019 స్కోపిటో (ఎల్'అక్విల్లా), ఇటలీ.

రిజిస్ట్రేషన్ సర్టిఫికేట్ జారీ చేయబడిన చట్టపరమైన సంస్థ. సనోఫీ-అవెంటిస్ డ్యూచ్‌చ్లాండ్ GmbH, జర్మనీ

వినియోగదారుల దావాలను రష్యాలోని చిరునామాకు పంపాలి. 125009, మాస్కో, స్టంప్. త్వర్స్కయా, 22.

టెల్ .: (495) 721-14-00, ఫ్యాక్స్: (495) 721-14-11.

మోతాదు రూపం

ఒక 4 mg టాబ్లెట్ కలిగి ఉంది

క్రియాశీల పదార్ధం - గ్లిమెపిరైడ్ 4 మి.గ్రా

తటస్థ పదార్ధాలను: లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, సోడియం స్టార్చ్ గ్లైకోలేట్ (రకం A), పోవిడోన్ 25000, మైక్రోక్రిస్టలైన్ సెల్యులోజ్, మెగ్నీషియం స్టీరేట్, ఇండిగో కార్మైన్ అల్యూమినియం వార్నిష్ (E 132).

టాబ్లెట్లు, దీర్ఘచతురస్రాకార ఆకారంలో, రెండు వైపులా చదునైన ఉపరితలంతో, లేత నీలం రంగులో రెండు వైపులా తప్పు రేఖతో మరియు NMO మార్కింగ్ / కంపెనీ లోగో లేదా కంపెనీ లోగో / NMO.

అమరిల్ మాత్రలు 4 మి.గ్రా సమాన మోతాదులుగా విభజించవచ్చు.

C షధ లక్షణాలు

ఫార్మకోకైనటిక్స్

గ్లిమెపిరైడ్ నోటి పరిపాలన తర్వాత పూర్తి జీవ లభ్యత ద్వారా వర్గీకరించబడుతుంది. Eating షధ శోషణపై తినడం గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపదు, శోషణ రేటులో స్వల్ప తగ్గుదల మాత్రమే ఉంటుంది. నోటి పరిపాలన తర్వాత సుమారు 2.5 గంటల తర్వాత గరిష్ట సీరం సాంద్రతలు (Cmax) సాధించబడతాయి (రోజుకు 4 mg చొప్పున బహుళ మోతాదులతో 0.3 μg / ml సగటు), మోతాదు మరియు Cmax మరియు AUC విలువల మధ్య సరళ సంబంధాన్ని ప్రదర్శిస్తుంది ( ఏకాగ్రత వర్సెస్ టైమ్ కర్వ్ కింద ఉన్న ప్రాంతం).

గ్లిమెపైరైడ్ చాలా తక్కువ పరిమాణంలో పంపిణీని కలిగి ఉంది (సుమారుగా 8.8 లీటర్లు), ఇది అల్బుమిన్ పంపిణీ స్థలానికి అనుగుణంగా ఉంటుంది, అధిక స్థాయి ప్రోటీన్ బైండింగ్ (> 99%) మరియు తక్కువ క్లియరెన్స్ (సుమారుగా 48 మి.లీ / నిమి.). ప్రిలినికల్ అధ్యయనాలలో, గ్లిమెపిరైడ్ తల్లి పాలలో విసర్జించబడుతుంది. గ్లిమెపిరైడ్ మావి గుండా వెళ్ళగలదు. రక్తం-మెదడు అవరోధం ద్వారా చొచ్చుకుపోయే స్థాయి తక్కువగా ఉంటుంది.

బయో ట్రాన్స్ఫర్మేషన్ మరియు విసర్జన

పునరావృత ఉపయోగంలో సీరం సాంద్రతలకు ప్రాముఖ్యత కలిగిన సగటు ఆధిపత్య సీరం సగం జీవితం సుమారు 5-8 గంటలు. అధిక మోతాదులో taking షధాన్ని తీసుకున్న తరువాత, కొంచెం ఎక్కువ సగం జీవితాలు గుర్తించబడ్డాయి. రేడియోధార్మిక ఐసోటోప్-లేబుల్ గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క ఒక మోతాదు తరువాత, 58% రేడియోధార్మికత మూత్రంలో మరియు 35% మలం కనుగొనబడింది. మూత్రంలో మార్పులేని పదార్థం కనుగొనబడలేదు. మూత్రం మరియు మలంలో రెండు జీవక్రియలు గుర్తించబడ్డాయి, ఎక్కువగా హెపాటిక్ జీవక్రియ యొక్క ఉత్పత్తులు (ప్రధాన ఎంజైమ్ CYP2C9): హైడ్రాక్సీ ఉత్పన్నం మరియు కార్బాక్సీ ఉత్పన్నం. గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క నోటి పరిపాలన తరువాత, ఈ జీవక్రియల యొక్క టెర్మినల్ ఎలిమినేషన్ సగం జీవితాలు వరుసగా 3-6 మరియు 5-6 గంటలు.

ఒకసారి-రోజువారీ నియమావళిలో ఒకే మరియు బహుళ ప్రవేశాలతో పొందిన ఫలితాల పోలిక ఫార్మకోకైనటిక్స్ పారామితులలో గణనీయమైన తేడాలను వెల్లడించలేదు, ఇది విలువల యొక్క అతి తక్కువ ఇంట్రాన్డివిజువల్ వేరియబిలిటీ ద్వారా వర్గీకరించబడింది. గ్లిమెపైరైడ్ యొక్క గణనీయమైన సంచితం గమనించబడలేదు.

ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు పురుషులు మరియు మహిళలలో, అలాగే యువ మరియు వృద్ధుల (65 ఏళ్లు పైబడిన) రోగులలో సమానంగా ఉండేవి. తక్కువ క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్ ఉన్న రోగులలో, గ్లిమెపైరైడ్ క్లియరెన్స్ మరియు తక్కువ సగటు సీరం సాంద్రతలను పెంచే ధోరణి ఉంది, చాలా తక్కువ ప్రోటీన్ బైండింగ్ కారణంగా వేగంగా విసర్జన చేయడం వల్ల. అదనంగా, రెండు ప్రధాన జీవక్రియల యొక్క మూత్రపిండ విసర్జనలో తగ్గుదల గుర్తించబడింది. సాధారణంగా, ఈ రోగులలో drug షధ చేరడం యొక్క అదనపు ప్రమాదం ఆశించబడదు.

పిత్త వాహికలపై శస్త్రచికిత్స తర్వాత ఐదుగురు డయాబెటిక్ రోగులలోని ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు ఆరోగ్యకరమైన వ్యక్తులలో గమనించిన మాదిరిగానే ఉంటాయి.

టైప్ 2 డయాబెటిస్‌తో 30 మంది పీడియాట్రిక్ రోగులలో (10-12 సంవత్సరాల వయస్సు గల 4 మంది పిల్లలు మరియు 12-17 సంవత్సరాల వయస్సు గల 26 మంది పిల్లలు) 1 మి.గ్రా మోతాదులో ఒకసారి తీసుకున్న గ్లైమెపిరైడ్ యొక్క ఫార్మాకోకైనటిక్స్, భద్రత మరియు సహనాన్ని అంచనా వేసే అధ్యయనం సగటు AUC విలువలను చూపించింది (0 -లాస్ట్.), Cmax మరియు t1 / 2, పెద్దవారిలో గతంలో గమనించిన మాదిరిగానే.

ఫార్మాకోడైనమిక్స్లపై

గ్లిమెపిరైడ్ అనేది సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల సమూహంలో చురుకైన నోటి హైపోగ్లైసీమిక్. ఇన్సులిన్-ఆధారిత డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ కోసం దీనిని ఉపయోగించవచ్చు.

గ్లైమెపిరైడ్ యొక్క చర్య ప్రధానంగా క్లోమం యొక్క బీటా కణాల ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపించడంలో ఉంటుంది.

ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల మాదిరిగా, ఈ ప్రభావం శారీరక గ్లూకోజ్ స్థాయిలతో చికాకుకు ప్యాంక్రియాటిక్ బీటా కణాల ప్రతిస్పందన పెరుగుదలపై ఆధారపడి ఉంటుంది. అదనంగా, గ్లిమెపిరైడ్, స్పష్టంగా, ఎక్స్‌ట్రాపాంక్రియాటిక్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుంది, ఇది ఇతర సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాల లక్షణం.

బీటా-సెల్ పొరల యొక్క ATP- సెన్సిటివ్ పొటాషియం చానెళ్లను మూసివేయడం ద్వారా సల్ఫోనిలురియా ఉత్పన్నాలు ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని నియంత్రిస్తాయి. పొటాషియం చానెల్స్ మూసివేయడం బీటా కణాల డిపోలరైజేషన్కు కారణమవుతుంది మరియు కాల్షియం చానెల్స్ తెరవడం ద్వారా కణాలలో కాల్షియం తీసుకోవడం పెరుగుతుంది. ఇది ఎక్సోసైటోసిస్ ద్వారా ఇన్సులిన్ విడుదలకు దారితీస్తుంది.

అధిక ప్రత్యామ్నాయ రేటు కలిగిన గ్లిమెపైరైడ్ బీటా కణాల కణ త్వచం యొక్క ప్రోటీన్‌తో బంధిస్తుంది, ఇది ATP- సెన్సిటివ్ పొటాషియం చానెళ్లతో సంబంధం కలిగి ఉంటుంది, కానీ సల్ఫోనిలురియా యొక్క సాధారణ బైండింగ్ సైట్ నుండి భిన్నంగా ఉంటుంది.

ఎక్స్‌ట్రాపాంక్రియాటిక్ ప్రభావాలలో, ఉదాహరణకు, ఇన్సులిన్‌కు పరిధీయ కణజాలాల సున్నితత్వాన్ని మెరుగుపరచడం మరియు కాలేయం ద్వారా ఇన్సులిన్ తీసుకోవడం స్థాయిని తగ్గించడం.

పరిధీయ కండరాలు మరియు కొవ్వు కణజాలాల ద్వారా రక్తం నుండి గ్లూకోజ్ యొక్క శోషణ కణ త్వచాలలో ఉన్న ప్రత్యేక రవాణా ప్రోటీన్ల వల్ల సంభవిస్తుంది. ఈ కణజాలాలలో గ్లూకోజ్ రవాణా కణజాలాల ద్వారా గ్లూకోజ్ వినియోగం రేటును పరిమితం చేస్తుంది. గ్లిమెపైరైడ్ చాలా త్వరగా కండరాల మరియు కొవ్వు కణాల కణ త్వచాలలో క్రియాశీల గ్లూకోజ్ ట్రాన్స్పోర్టర్ అణువుల సంఖ్యను పెంచుతుంది, ఇది ఉద్దీపన గ్లూకోజ్ తీసుకోవడానికి దారితీస్తుంది.

గ్లైమెపైరైడ్ నిర్దిష్ట గ్లైకోసైల్ ఫాస్ఫాటిడైలినోసిటాల్ ఫాస్ఫోలిపేస్ సి యొక్క కార్యాచరణను పెంచుతుంది, ఇది కొవ్వు మరియు కండరాల కణాలలో drug షధ ప్రేరిత లిపోజెనిసిస్ మరియు గ్లైకోజెనెసిస్తో సంబంధం కలిగి ఉంటుంది. గ్లూమెపైరైడ్ ఫ్రక్టోజ్ -2,6-బిస్ఫాస్ఫేట్ యొక్క కణాంతర సాంద్రతలను పెంచడం ద్వారా కాలేయంలో గ్లూకోజ్ ఉత్పత్తిని నిరోధిస్తుంది, ఇది గ్లూకోనోజెనిసిస్‌ను నిరోధిస్తుంది.

ఆరోగ్యకరమైన వ్యక్తులలో, కనీస ప్రభావవంతమైన నోటి మోతాదు సుమారు 0.6 మి.గ్రా. గ్లిమెపైరైడ్ మోతాదు-ఆధారిత మరియు పునరుత్పాదక ప్రభావంతో వర్గీకరించబడుతుంది. బలమైన శారీరక శ్రమకు శారీరక ప్రతిస్పందన, ఇన్సులిన్ స్రావం తగ్గడం గ్లిమిపైరైడ్ వాడకంతోనే ఉంటుంది.

30 నిమిషాలు taking షధాన్ని తీసుకునేటప్పుడు మరియు భోజనానికి ముందు చర్య యొక్క స్వభావంలో గణనీయమైన తేడాలు గమనించబడలేదు. డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న రోగులలో, 24 గంటలలోపు తగినంత జీవక్రియ నియంత్రణను రోజుకు ఒకసారి use షధ వాడకంతో సాధించవచ్చు.

గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క హైడ్రాక్సీమెటాబోలైట్, ఆరోగ్యకరమైన వ్యక్తులలో సీరం గ్లూకోజ్ స్థాయిలలో చిన్నది కాని గణనీయమైన తగ్గుదలకు కారణమైనప్పటికీ, of షధం యొక్క మొత్తం ప్రభావంలో కొద్ది భాగం మాత్రమే దీనికి కారణం.

మెట్‌ఫార్మిన్‌తో కాంబినేషన్ థెరపీ

ఒక అధ్యయనంలో, గ్లిమెపైరైడ్ యొక్క సారూప్య వాడకంతో గరిష్ట మోతాదులో మెట్‌ఫార్మిన్‌పై తగినంత నియంత్రణ లేని రోగులు మెట్‌ఫార్మిన్ మోనోథెరపీతో పోలిస్తే జీవక్రియ నియంత్రణలో మెరుగుదలని ప్రదర్శించారు.

ఇన్సులిన్‌తో కాంబినేషన్ థెరపీ

ప్రస్తుతానికి, ఇన్సులిన్‌తో కలిపి కాంబినేషన్ థెరపీపై చాలా పరిమిత డేటా ఉంది. గ్లిమిపైరైడ్ యొక్క గరిష్ట మోతాదులో తగినంత వ్యాధి నియంత్రణ లేని రోగులకు సారూప్య ఇన్సులిన్ చికిత్సను సూచించవచ్చు. రెండు అధ్యయనాలలో, కాంబినేషన్ థెరపీకి ఇన్సులిన్ మోనోథెరపీతో గమనించిన మాదిరిగానే జీవక్రియ నియంత్రణలో మెరుగుదల ఉంది, కాని కాంబినేషన్ థెరపీకి ఇన్సులిన్ తక్కువ సగటు మోతాదును ఉపయోగించడం అవసరం.

టైప్ 2 డయాబెటిస్తో బాధపడుతున్న 285 మంది పిల్లలలో (8-17 సంవత్సరాల వయస్సు) క్రియాశీల నియంత్రణతో (రోజుకు 8 మి.గ్రా వరకు మోతాదులో గ్లిమెపైరైడ్ లేదా రోజుకు 2,000 మి.గ్రా వరకు మోతాదులో మెట్‌ఫార్మిన్) 24 వారాల అధ్యయనం జరిగింది.

ప్రారంభ స్థాయి (గ్లిమెపిరైడ్ - 0.95 (СО 0.41), మెట్‌ఫార్మిన్ -1.39 (СО 0.40 శాతం) తో పోలిస్తే గ్లిమెపిరైడ్ మరియు మెట్‌ఫార్మిన్ యొక్క రిసెప్షన్ హెచ్‌బిఎ 1 సిలో గణనీయమైన తగ్గుదలతో కూడి ఉంది. అయినప్పటికీ, గ్లిమెపిరైడ్ సమూహంలోని ప్రారంభ స్థాయితో పోలిస్తే HbA1c లో మార్పు యొక్క సగటు విలువలు మెట్‌ఫార్మిన్ కంటే తక్కువ లేని పనితీరు ప్రమాణానికి అనుగుణంగా లేవు. చికిత్స సమూహాల మధ్య వ్యత్యాసం మెట్‌ఫార్మిన్‌కు అనుకూలంగా 0.44%. విలువల వ్యత్యాసం యొక్క 95% విశ్వాస విరామం యొక్క ఎగువ పరిమితి (1.05) తక్కువ సామర్థ్యం లేని పరిమితిలో 0.3% పైన ఉంది.

పిల్లలలో గ్లిమెపిరైడ్ చికిత్స నేపథ్యంలో, టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న వయోజన రోగులలో గమనించిన వారితో పోలిస్తే కొత్త ప్రతికూల ప్రతిచర్యల సంకేతాలు లేవు. పీడియాట్రిక్ రోగులలో of షధం యొక్క దీర్ఘకాలిక ఉపయోగం యొక్క సమర్థత మరియు భద్రతపై డేటా అందుబాటులో లేదు.